成纖維生長因子受體（FGFR）屬於受體型蛋白酪氨酸激酶，目前已知的FGFR主要包括4種類型，即 FGFR1、FGFR2、FGFR3及FGFR4。臨床發現多種癌症發生中伴隨著腫瘤組織的FGFR過表達和激活，它們可促進腫瘤血管形成和腫瘤細胞分裂增殖等。因此，成纖維細胞生長因子受體被廣泛認為是一類抗腫瘤的重要藥物靶標，目前已經引起各國藥物學家廣泛關注。前期研究，發現了FGFR1蛋白ATP結合域中的“結合空白區”，針對該“空白區”的空間結構提出了一類新穎的FGFR1抑制劑的設計思路。
