愛絡（鹽酸艾司洛爾注射液），適應症為1. 用於心房顫動、心房撲動時控制心室率。2. 圍手術期高血壓。3. 竇性心動過速。
基本介紹
- 藥品名稱：愛絡
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 特殊藥品：興奮劑
- 用途分類：抗快速心律失常藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,修訂日期,
成份
主要成份為鹽酸艾司洛爾，化學名稱：4-（3-異丙氨基-2-羥基丙氧基）苯丙酸甲酯鹽酸鹽 。
化學結構式：
分子式：C16H25NO4· HCl
分子量：331.84
輔料名稱：2ml：0.2g：三水醋酸鈉；95%乙醇；1.2-丙二醇；冰醋酸；注射用水。10ml：0.1g：三水醋酸鈉；冰醋酸；注射用水。
化學結構式：
分子式：C16H25NO4· HCl
分子量：331.84
輔料名稱：2ml：0.2g：三水醋酸鈉；95%乙醇；1.2-丙二醇；冰醋酸；注射用水。10ml：0.1g：三水醋酸鈉；冰醋酸；注射用水。
性狀
本品為無色或微帶黃色的澄明液體。
適應症
1. 用於心房顫動、心房撲動時控制心室率。
2. 圍手術期高血壓。
3. 竇性心動過速。
2. 圍手術期高血壓。
3. 竇性心動過速。
規格
2ml：0.2g；10ml：0.2g
用法用量
1．控制心房顫動、心房撲動時心室率
成人先靜脈注射負荷量：0.5mg/kg/min， 約1分鐘，隨後靜脈點滴維持量：自0.05mg/kg/min開始，4分鐘後若療效理想則繼續維持，若療效不佳可重複給予負荷量並將維持量以0.05mg/kg/min的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg/mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處。
2．圍手術期高血壓或心動過速
(1)即刻控制劑量為：1mg/kg 30秒內靜注，繼續予0.15mg/kg/min靜點，最大維持量為0.3mg/kg/min.
(2)逐漸控制劑量同室上性心動過速治療。
(3)治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大。
成人先靜脈注射負荷量：0.5mg/kg/min， 約1分鐘，隨後靜脈點滴維持量：自0.05mg/kg/min開始，4分鐘後若療效理想則繼續維持，若療效不佳可重複給予負荷量並將維持量以0.05mg/kg/min的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg/mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處。
2．圍手術期高血壓或心動過速
(1)即刻控制劑量為：1mg/kg 30秒內靜注，繼續予0.15mg/kg/min靜點，最大維持量為0.3mg/kg/min.
(2)逐漸控制劑量同室上性心動過速治療。
(3)治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大。
不良反應
大多數不良反應為輕度、一過性。最重要的不良反應是低血壓。有報導使用艾司洛爾單純控制心室率發生死亡。
1. 發生率]1%的不良反應：注射時低血壓(63%)，停止用藥後持續低血壓(80%)，無症狀性低血壓(25%)，症狀性低血壓(出汗、眩暈)(12%)，出汗伴低血壓(10%)，注射部位反應包括炎症和不耐受(8%)，噁心(7%)，眩暈(3%)，嗜睡(3%)。
2. 發生率為1%的不良反應：外周缺血，神志不清，頭痛，易激惹，乏力，嘔吐。
3. 發生率[1%的不良反應：偏癱，無力，抑鬱，思維異常，焦慮，食慾缺乏，輕度頭痛，癲癇發作，氣管痙攣，打鼾，呼吸困難，鼻充血，乾羅音，濕羅音，消化不良，便秘，口乾，腹部不適，味覺倒錯，注射部位水腫、紅斑、皮膚褪色、燒灼感，血栓性靜脈炎和外滲性皮膚壞死，尿瀦留，語言障礙，視覺異常，肩胛中部疼痛，寒戰，發熱。
1. 發生率]1%的不良反應：注射時低血壓(63%)，停止用藥後持續低血壓(80%)，無症狀性低血壓(25%)，症狀性低血壓(出汗、眩暈)(12%)，出汗伴低血壓(10%)，注射部位反應包括炎症和不耐受(8%)，噁心(7%)，眩暈(3%)，嗜睡(3%)。
2. 發生率為1%的不良反應：外周缺血，神志不清，頭痛，易激惹，乏力，嘔吐。
3. 發生率[1%的不良反應：偏癱，無力，抑鬱，思維異常，焦慮，食慾缺乏，輕度頭痛，癲癇發作，氣管痙攣，打鼾，呼吸困難，鼻充血，乾羅音，濕羅音，消化不良，便秘，口乾，腹部不適，味覺倒錯，注射部位水腫、紅斑、皮膚褪色、燒灼感，血栓性靜脈炎和外滲性皮膚壞死，尿瀦留，語言障礙，視覺異常，肩胛中部疼痛，寒戰，發熱。
禁忌
1. 支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史。
2. 嚴重慢性阻塞性肺病。
3. 竇性心動過緩。
4. 二至三度房室傳導阻滯。
5. 難治性心功能不全。
6. 心源性休克。
7. 對本品過敏者。
2. 嚴重慢性阻塞性肺病。
3. 竇性心動過緩。
4. 二至三度房室傳導阻滯。
5. 難治性心功能不全。
6. 心源性休克。
7. 對本品過敏者。
注意事項
1．高濃度給藥(]10mg/ml)會造成嚴重的靜脈反應，包括血栓性靜脈炎，20mg/ml的濃度在血管外可造成嚴重的局部反應，甚至壞死，故應儘量經大靜脈給藥。
2. 本品酸性代謝產物經腎消除，半衰期(t1/2β)約3.7小時，腎病患者則約為正常的10倍，故腎衰患者使用本品需注意監測。
3. 糖尿病患者套用時應小心，因本品可掩蓋低血糖反應。
4. 支氣管哮喘患者應慎用。
5. 用藥期間需監測血壓、心率、心功能變化。
2. 本品酸性代謝產物經腎消除，半衰期(t1/2β)約3.7小時，腎病患者則約為正常的10倍，故腎衰患者使用本品需注意監測。
3. 糖尿病患者套用時應小心，因本品可掩蓋低血糖反應。
4. 支氣管哮喘患者應慎用。
5. 用藥期間需監測血壓、心率、心功能變化。
孕婦及哺乳期婦女用藥
曾做過本品對大白鼠的致畸研究，給予3mg/kg/min的劑量靜脈點滴，每天持續30分鐘，未發現對孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的劑量對孕鼠產生毒性，並致死。對兔子的致畸研究發現，給予1mg/kg/min的劑量靜脈點滴，每天持續30分鐘，未發現對孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的劑量對孕兔產生毒性，並致胎兔死亡率增加。尚無合適的人類的有關此問題的研究。尚不知本品是否經乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用。
兒童用藥
本品在小兒套用未經充分研究。
老年用藥
本品在老年人套用未經充分研究。但老年人對降壓、降心率作用敏感，腎功能較差，套用本品時需慎重。
藥物相互作用
1.與交感神經節阻斷劑合用，會有協同作用，應防止發生低血壓、心動過緩、暈厥。
2.與華法林合用，本品的血藥濃度似會升高，但臨床意義不大。
3.與地高辛合用時，地高辛血藥濃度可升高10%～20%。
4.與嗎啡合用時，本品的穩態血藥濃度會升高46%。
5.與琥珀膽鹼合用可延長琥珀膽鹼的神經肌肉阻滯作用5～8分鐘。
6.本品會降低腎上腺素的藥效。
7.本品與異搏定合用於心功能不良患者會導致心臟停搏。
2.與華法林合用，本品的血藥濃度似會升高，但臨床意義不大。
3.與地高辛合用時，地高辛血藥濃度可升高10%～20%。
4.與嗎啡合用時，本品的穩態血藥濃度會升高46%。
5.與琥珀膽鹼合用可延長琥珀膽鹼的神經肌肉阻滯作用5～8分鐘。
6.本品會降低腎上腺素的藥效。
7.本品與異搏定合用於心功能不良患者會導致心臟停搏。
藥物過量
一次用量達12～50mg/kg即可致命。藥物過量時會出現心臟停搏、心動過緩、低血壓、電機械分離、意識喪失。本品半衰期短，故首先應立即停藥，觀察臨床效果。心動過緩可給予阿托品靜推；哮喘可予β2受體激動劑或茶鹼類治療；心功能不全患者可予利尿劑及洋地黃類治療；休克者可予多巴胺、多巴酚丁胺、異丙腎上腺素、氨力農等治療。
藥理毒理
1．藥理作用
鹽酸艾司洛爾注射液是一快速起效的作用時間短的選擇性的β1腎上腺素受體阻滯劑。其主要作用於心肌的β1腎上腺素受體，大劑量時對氣管和血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用。在治療劑量無內在擬交感作用或膜穩定作用。它可降低正常人運動及靜息時的心率，對抗異丙腎上腺素引起的心率增快。其降血壓作用與β腎上腺素受體阻滯程度呈相關性。靜脈注射停止後10～20分鐘β腎上腺素受體阻滯作用即基本消失。
電生理研究提示鹽酸艾司洛爾注射液具有典型的β-腎上腺素受體阻滯劑作用：降低心率，降低竇房結自律性，延長竇房結恢復時間，延長竇性心律及房性心律時的AH間期，延長前向的文式傳導周期。
放射性核素心血池造影提示：在0.2mg/kg/min的劑量下，本品可降低靜息態心率、收縮壓、心率血壓乘積、左右心室射血分數和心臟指數，其效果與靜脈注射4mg普耐洛爾(心得安)相似。運動狀態下，鹽酸艾司洛爾注射液與心得安相似，均可減慢心率，降低心率血壓乘積和心臟指數，但對收縮壓的降低作用更明顯。心血管造影提示：在0.3mg/kg/min的劑量下，本品除引起上述作用，還可引起左室舒張末壓和肺動脈楔壓的輕度升高，停藥30分鐘後血液動力學參數即完全恢復。
2．致癌、致突變和生殖毒性
由於鹽酸艾司洛爾注射液的超短期使用方法，尚無其致癌、致突變和影響生殖的研究結果。
鹽酸艾司洛爾注射液是一快速起效的作用時間短的選擇性的β1腎上腺素受體阻滯劑。其主要作用於心肌的β1腎上腺素受體，大劑量時對氣管和血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用。在治療劑量無內在擬交感作用或膜穩定作用。它可降低正常人運動及靜息時的心率，對抗異丙腎上腺素引起的心率增快。其降血壓作用與β腎上腺素受體阻滯程度呈相關性。靜脈注射停止後10～20分鐘β腎上腺素受體阻滯作用即基本消失。
電生理研究提示鹽酸艾司洛爾注射液具有典型的β-腎上腺素受體阻滯劑作用：降低心率，降低竇房結自律性，延長竇房結恢復時間，延長竇性心律及房性心律時的AH間期，延長前向的文式傳導周期。
放射性核素心血池造影提示：在0.2mg/kg/min的劑量下，本品可降低靜息態心率、收縮壓、心率血壓乘積、左右心室射血分數和心臟指數，其效果與靜脈注射4mg普耐洛爾(心得安)相似。運動狀態下，鹽酸艾司洛爾注射液與心得安相似，均可減慢心率，降低心率血壓乘積和心臟指數，但對收縮壓的降低作用更明顯。心血管造影提示：在0.3mg/kg/min的劑量下，本品除引起上述作用，還可引起左室舒張末壓和肺動脈楔壓的輕度升高，停藥30分鐘後血液動力學參數即完全恢復。
2．致癌、致突變和生殖毒性
由於鹽酸艾司洛爾注射液的超短期使用方法，尚無其致癌、致突變和影響生殖的研究結果。
藥代動力學
本品在體內代謝迅速，主要受紅細胞胞漿中的酯酶作用，使其酯鍵水解而代謝。其在人體的總清除率約20L/kg/hr，大於心輸出量，所以本品的代謝不受代謝組織(如肝、腎)的血流量影響。本品的分布半衰期(t1/2α)約2分鐘，消除半衰期(t1/2β)約9分鐘。經適當的負荷量，繼以0.05～0.3mg/kg/min的劑量靜點，本品於5分鐘內即可達到穩態血藥濃度(如不用負荷量，則需30分鐘達穩態血藥濃度)。超過上述劑量，穩態血藥水平呈線性增長，但清除與劑量無關。本品半衰期短，通過持續靜脈點滴可維持穩態血藥濃度，改變靜脈點滴速度可很快改變血藥濃度。
本品在體內代謝為酸性代謝產物和甲醇，其酸性代謝產物在動物體內的活性僅為原形藥物的1/1500，所以在正常人體內無β腎上腺素受體阻滯作用。在用藥後24小時內，約73～88%的藥物以酸性代謝產物形式由尿排出，僅2%以原形由尿排出。酸性代謝產物消除半衰期(t1/2β)約3.7小時，腎病患者則約為正常的10倍。本品約55%與血漿蛋白結合，其酸性代謝產物10%血漿蛋白結合。
本品在體內代謝為酸性代謝產物和甲醇，其酸性代謝產物在動物體內的活性僅為原形藥物的1/1500，所以在正常人體內無β腎上腺素受體阻滯作用。在用藥後24小時內，約73～88%的藥物以酸性代謝產物形式由尿排出，僅2%以原形由尿排出。酸性代謝產物消除半衰期(t1/2β)約3.7小時，腎病患者則約為正常的10倍。本品約55%與血漿蛋白結合，其酸性代謝產物10%血漿蛋白結合。
貯藏
遮光，密封保存。
包裝
安瓿包裝，2ml：0.2g： 1支/小盒， 5支/小盒；10ml：0.1g： 5支/盒。
有效期
24個月。
執行標準
WS1-(X-272)-2003Z
批准文號
國藥準字H19991058
國藥準字H19991059
國藥準字H19991059
生產企業
齊魯製藥有限公司
核准日期
2007年04月22日
修訂日期
2007年12月27日
