愛帕琳肽(Apelin/APLN)是一種由位於人染色體Xq25~26.1上的APLN基因產生的多肽在1998年才被Fuijio教授所證實為APJ的配體。它內生受體APJ是一種G蛋白偶聯受體,在體內多種器官細胞上表達,主要包括中樞神經系統跟心血管系統。這種特性暗示Apelin/APJ系統參與人體內多種生理過程,近幾年, apelin的研究主要著重於其對心血管和癌症的影響。
基本介紹
- 中文名:愛帕琳肽
- 外文名:Apelin/APLN)
- 發現時間:1998年
- 發現者:Fuijio教授
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結構,生理學功能,
結構
愛帕琳肽是由N端含有信號肽的77個胺基酸的前原蛋白,在經過內質網的剪下以後形成含有55個胺基酸的元蛋白,C端原蛋白被剪下成不同長度的活性多肽。這些多肽,根據其最終產物的胺基酸長度被劃分:apelin-36;apelin-17,apelin-13。不同亞形的愛帕琳肽具有不同的活性在不同代謝途徑中。但是在Tatemoto的試驗中,越短的愛帕琳肽似乎具有更強的活性。
生理學功能
愛帕琳肽可以參與多種細胞過程。apelin可以由脂肪細胞生成,通過影響絲裂原激活的蛋白激酶/MAP激酶路徑去抑制原脂肪細胞生成脂肪,如圖1所示。在apelin的受體APJ陽性的內皮細胞中,Apelin可以通過抑制醯胺酸環化酶和將細胞外一些信號激酶磷酸化來抑制細胞的增殖跟遷移。apelin可以通過刺激NO的生成而達到血管舒張,血壓降低的作用。而它以證實在乳腺癌跟肺癌中,apelin參與血管生成(agniogenesis)。一個潛在解釋apelin/APJ系統參與如此多的過程是,apelin/APJ可以與其他的細胞受體形成異質二聚體,比如血管緊張素系統(AT1/angiotensin II)和阿片受體系統(kappa opioid receptor)。