恩諾沙星

恩諾沙星又名乙基環丙沙星、恩氟沙星。是一種微黃色或淡黃色結晶性粉末，味苦，不溶於水，本品目前被國家指定為動物專用藥。

系統命名：1-環丙基-7-(4-乙基-1-哌嗪基)-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸。

基本介紹

• 中文名：恩氟沙星
• 外文名：Enrofloxacin
• 特點：動物專用藥。
• 分子式：C19H22FN3O3
• 分子量：359.40
• 另名：乙基環丙沙星

百科名片

分子式：C19H22FN3O3

分子量：359.40

CAS號：93106-60-6

英文名稱：Enrofloxacin

理化特性

恩諾沙星屬於氟奎諾酮類 (Fluoroquinolones)之化學合成抑菌劑，易溶於氫氧化鈉溶液、甲醇及氰甲烷等有機溶劑。

合成路線

131776-44-8 ditrimethylsilyl N-cyclopropyl-3-(4-ethyl-1-piperazinyl)anilinomethylenemalonate ——~92%—— 93106-60-6 恩諾沙星

文獻：CENTRO MARGA PARA LA INVESTIGACION S.A. Patent: EP376870 A1, 1990 ;

5308-25-8 N-乙基哌嗪 + 86393-33-1 環丙羧酸 ——~83%—— 93106-60-6 恩諾沙星

文獻：Grohe, Klaus; Heitzer, Helmut Liebigs Annalen der Chemie, 1987 , p. 29 - 37

86393-34-2 2,4-二氯-5-氟苯醯氯 ——~%—— 93106-60-6 恩諾沙星

文獻：Liebigs Annalen der Chemie, , p. 29 - 37

藥動學

內服和肌注的吸收迅速和較完全，0.5--2小時血藥度達高峰。除了中樞神經系統外，幾乎所有的組織的藥物濃度都高於血漿，這有利於全身感染和深部組織感染的治療。本品通過腎和非腎方式進行消除，約15%--50%的藥物原形通過尿排泄。在動物體內的代謝主要是脫去乙基而成為環丙沙星。

藥理作用

本品為廣譜殺菌藥，對支原體有特效。對大腸桿菌、克雷白桿菌、沙門氏菌、變形桿菌、綠膿桿菌、嗜血桿菌、多殺性巴氏桿菌、溶血性巴氏桿菌、金葡菌、鏈球菌等都有殺菌效用。

恩諾沙星可作為動物用藥品，在動物體內之半衰期長，有良好之組織分布性，屬於廣效性抑菌劑，對於革蘭氏陽性菌、陰性菌及霉形體具有抑菌作用，曾被使用於養殖魚類之弧菌症及大腸桿菌症疾病之控制。

本品為合成的第三代喹諾酮類抗菌藥物，又名乙基環丙沙星，1996年10月4日獲FDA 批准，為畜禽和水產專用喹諾酮類抗菌藥物。能與細菌DNA迴旋酶亞基A結合，從而抑制了酶的切割與連線功能，阻止了細菌DNA的複製，而呈現抗菌作用。具有廣譜抗菌活性、具有很強的滲透性，本品對革蘭氏陰性菌有很強的殺滅作用，對革蘭氏陽性菌也有良好的抗菌作用，口服吸收好，血藥濃度高且穩定，能廣泛分布於組織中，其代謝產物為環丙沙星，仍有強大抗菌作用。幾乎對水生動物所有病原菌的抗菌活性均較強。對由耐藥性致病菌引起的嚴重感染有效，與其它抗菌素無交叉耐藥性。