簡介,說明內容,
簡介
通用名：恩替卡韋片
商品名：博路定
英文名：EntikaweiPian
漢語拼音：EntikaweiPian
分子式：C12H15N5O3·H2O
分子量：295.3
說明內容
【性狀】
本品為薄膜衣片，除去包衣後顯白色。
【藥理毒理】
本品為鳥嘌呤核苷類似物，對B肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉錄酶）的所有三種活性：（1）HBV多聚酶的啟動；（2）前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成；（3）HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至於160μM。
【適應症】
本品適用於病毒複製活躍，血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人B型肝炎的治療。
【用法用量】
患者應在有經驗的醫生指導下服用本品。
推薦劑量：成人和16歲以上青年口服本品，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治療時病毒血症或出現拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次，每次1.0mg(0.5mg兩片)。
本品應空腹服用（餐前或餐後至少2小時）。
【禁忌】
對恩替卡韋或製劑中任何成分過敏者禁用。
【注意事項】
患者應在醫生的指導下服用恩替卡韋，並告知醫生任何新出現的症狀及合併用藥情況。應告知患者如果停藥有時會出現肝臟病情加重，所以應在醫生的指導下改變治療方法。
使用恩替卡韋治療並不能降低經性接觸或污染血源傳播HBV的危險性。因此，需要採取適當的防護措施。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
恩替卡韋對妊娠婦女影響的研究尚不充分。只有當對胎兒潛在的風險利益作出充分的權衡後，方可使用本品。
目前尚無資料提示本品能影響HBV的母嬰傳播，因此，應採取適當的干預措施以防止新生兒感染HBV。
恩替卡韋可從大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚，所以不推薦服用本品的母親哺乳。
【兒童用藥】
16歲以下兒童患者使用本品的安全性和有效性數據尚未建立。
【藥物過量】
目前尚無使用本品過量的相關報導。在健康人群中單次給藥達40毫克或連續14天多次給藥20mg/天后，未觀察到不良事件發生的增多。如果發生藥物過量，須監測患者的毒性指標，必要時進行支持療法。
單次給藥1.0mg恩替卡韋後,4個小時的血液透析可清除約13%的恩替卡韋。
【有效期】暫定24個月
【貯藏】密封,15-30℃乾燥處保存。
