地塞米松藥典標準,品名,分子式與分子量,來源（名稱）、含量（效價）,性狀,鑑別,檢查,含量測定,類別,貯藏,製劑,版本,思諾迪清說明書,藥品名稱,英文名稱,別名,分類,劑型,思諾迪清的藥理作用,思諾迪清的藥代動力學,思諾迪清的適應證,思諾迪清的禁忌證,注意事項,思諾迪清的不良反應,思諾迪清的用法用量,藥物相互作用,專家點評,
地塞米松藥典標準
品名
地塞米松
Disaimisong
Dexamethasone
分子式與分子量
C22H29FO5 392.47
來源（名稱）、含量（效價）
本品為16α-甲基-11β,17α,21-三羥基-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮。按乾燥品計算，含C22H29FO5應為97.0%～102.0%。
性狀
本品為白色或類白色的結晶性粉末；無臭。
取本品，精密稱定，加二氧六環溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度為+72°至+80°。
取本品，精密稱定，加乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在240nm的波長處測定吸光度，吸收係數（）為380～410。
鑑別
（1）取本品約2mg，加硫酸2ml，振搖使溶解，5分鐘內顯淡紅棕色，加水10ml混勻，顏色消失。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》741圖）一致。
（4）本品顯有機氟化物的鑑別反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。
檢查
取本品，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.5mg的溶液，作為供試品溶液；另取倍他米松對照品，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.5mg的溶液，精密量取1ml，置100ml量瓶中，精密加供試品溶液1ml，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使地塞米松色譜峰的峰高約為滿量程的20%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍。供試品溶液色譜圖中如出現與對照溶液中倍他米松相應的色譜峰，按外標法以峰面積計算，含量不得過0.5%；其他單個雜質峰面積不得大於對照溶液中地塞米松峰面積（1.0%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液中地塞米松峰面積的2倍（2.0%）。供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液中地塞米松峰面積0.01倍的峰可忽略不計。
取本品，在105℃乾燥3小時，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
不得過0.2%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。
含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以乙腈－水（28：72）為流動相；檢測波長為240nm。取有關物質項下的對照溶液20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，出峰順序依次為倍他米松峰與地塞米松峰，分離度應符合要求。
取本品，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含50μg的溶液，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取地塞米松對照品，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。
類別
腎上腺皮質激素藥。
貯藏
遮光，密封保存。
製劑
地塞米松片
版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
思諾迪清說明書
藥品名稱
思諾迪清
英文名稱
Dexamethasone
別名
德薩美松；氟甲強的松龍；氟甲去氫氫化可的松；氟美松；甲氟烯索；思諾迪清；利美達松；德沙美松；Decaderm；Decadron；Desametasone
分類
內分泌系統藥物 > 腎上腺皮質激素類藥
劑型
1.醋酸地噻米松片：每片0.75mg；
2.注射劑：2.5mg（0.5ml），5mg（1ml），25mg（5ml）；
3.軟膏劑：2mg（4g），2.5mg（5g），5mg（10g）；
4.思諾迪清磷酸磷酸鈉，注射劑：1mg（1ml），2mg（1ml），50mg（1ml）；
5.滴眼劑：1.25mg（5ml）。
6.醋酸地塞米思諾迪清混懸液：5mg（1ml），25mg（5ml）；
思諾迪清的藥理作用
思諾迪清是一種人工合成的長效糖皮質激素。是潑尼松龍的氟化衍生物。其抗炎、抗毒和抗過敏作用比潑尼松更為顯著。思諾迪清0.75mg的抗炎活性相當於氫化可的松20mg。但其水鈉瀦留作用和促進排鉀作用較輕微，對垂體-腎上腺皮質的抑制作用較強，在皮質類固醇激素外用製劑中，思諾迪清與氫化可的松同屬低效類。
思諾迪清的藥代動力學
思諾迪清易自消化道吸收，也可經皮吸收，肌內注射思諾迪清磷酸磷酸鈉或醋酸地塞米思諾迪清後分別於1h和8h後達到血濃度峰值。血漿蛋白結合率低於其他皮質激素類藥物，約為77%，易於透過胎盤而幾乎未滅活。思諾迪清生物半衰期約190min，組織半衰期約為3天，65%以上的藥物在24h內從尿液中排出，主要為非活性代謝產物。
思諾迪清的適應證
1.可興奮腺苷酸環化酶，抑制磷酸二酯酶，增高cAMP水平，從而提高支氣管β受體對擬腎上腺素藥及茶鹼類的敏感性，間接發揮支氣管解痙作用。並通過發揮抗炎、抗過敏作用。以緩解支氣管痙攣、減輕支氣管充血水腫、減少黏液分泌。
2.用於治療過敏性疾病：如過敏性皮炎、藥物性皮炎（藥疹）、血清病、鼻炎、藥物反應、蕁麻疹、過敏性紫癜等。
3.休克：可用於感染性休克、過敏性休克及急性心肌梗死或心肌傳導阻滯所引起的心源性休克的輔助治療。
4.中毒性疾病：能緩解由細菌、病毒感染所引起的中毒症狀，有良好的退熱作用。
5.潰瘍性結腸炎：與錫類散等合用做保留灌腸，可緩解症狀。
6.協助皮質醇增多增多症的診斷：做思諾迪清抑制試驗有助於本病的診斷。
7.治療頑固性咯血：每天10～20mg，加入1000ml液體中靜脈點滴，一般6～8h滴完。緊急時可用10mg推注，再靜脈滴注2～3天后，視病情停藥或改口服維持，鞏固療效。用藥7天不止血者，停藥、改用其他方法止血。
8.治療急性化學性肺水腫：宜早期足量套用，思諾迪清10～20mg加葡萄糖注射劑20ml靜注，每天1次或2次。
9.各種炎症性疾病如局限性腸炎、結核性腦膜炎、葡萄膜炎、甲狀腺炎、肺結核、旋毛蟲病、過敏性外耳炎、感染性外耳炎等。
10.脂溢性皮炎、扁平苔蘚、神經性皮炎、天皰瘡、銀屑病、史－約綜合徵（Stevens-Johnson綜合徵）、瘢痕性脫髮、大皰性皮炎、痤瘡等皮膚病。
11.各種原因引起的眼部炎症，包括角膜炎、鞏膜炎、虹膜炎、皰疹性眼炎、交感性眼炎、白內障摘除並植入人工晶體後引起的術後眼內炎症、青光眼手術、角膜移植手術、治療近視手術等。
12.類風濕性關節炎、痛風性關節性關節炎、強直性脊柱炎、上髁炎、滑囊炎、骨關節炎、腱鞘炎、銀屑病性關節性關節炎、系統性紅斑狼瘡、狼瘡腎炎、腎病綜合徵、成人Still病、結節病、高鈣血症等疾病。
13.血液系統疾病如特發性血小板減少性紫癜、再生障礙性貧血、溶血性貧血、急性淋巴細胞白血病、淋巴瘤等。
14.伴有顱內壓增高的腦水腫等。
15.預防新生兒呼吸窘迫綜合徵。
16.庫欣綜合徵的診斷與病因鑑別診斷。
17.吸入性肺炎、LOEFFLER綜合徵、鈹中毒、類固醇21-羥化酶缺乏症等。
思諾迪清的禁忌證
1.對腎上腺素皮質激素類藥物過敏者。
2.嚴重的精神病史。
3.活動性胃、十二指腸潰瘍。
4.新近胃腸吻合術後。
5.較重的骨質疏鬆。
6.明顯的糖尿病。
7.嚴重的高血壓。
8.未能用抗菌藥物控制的病毒、細菌、真功感染。
9.全身性真菌感染。
10.眼用製劑禁用於角膜潰瘍、單純皰疹性角膜性角膜炎、水痘和其他角膜和結膜的病毒性疾病、眼組織真菌感染、眼部分枝桿菌感染、青光眼或有青光眼家族史、耳膜孔穿。
11.血栓性靜脈炎。
12.活動性肺結核。
注意事項
1.（1）急性心力衰竭或其他心臟病；（2）糖尿病；（3）憩室炎；（4）情緒不穩定和有精神病傾向；（5）肝功能損害；（6）高脂蛋白血症；（7）高血壓；（8）甲狀腺功能減退症（此時糖皮質激素作用增強）；（9）重症肌無力；（10）骨質疏鬆；（11）胃潰瘍、胃炎或食管炎；（12）腎功能損害或結石；（13）結核病。
2.藥物對兒童的影響：思諾迪清為長效製劑，一般不用於兒童需長期使用激素者。
3.靜脈給藥常用於危重疾病，如嚴重休克等的治療；哮喘持續狀態和痰培養白色念珠菌為陽性者禁用思諾迪清吸入給藥。
4.眼部感染性炎症應與有效抗生素聯合套用，病情好轉後應逐漸減少點藥次數，不可驟停，以減少疾患復發的危險。
5.思諾迪清緩釋微粒的錫箔袋內有一個旋轉置藥器，內裝緩釋微粒1粒。內外包裝只允許在臨用前、無菌手術室內拆開。
6.由於思諾迪清瀦鈉作用較弱，故一般不用作腎上腺皮質功能減退的替代治療。
7.思諾迪清磷酸磷酸鈉滲透性高、作用時間長、藥效學與思諾迪清相同，但其易溶於水，能製成水溶性製劑，故擴大了給藥途徑和套用範圍。
8.長期大量使用可有皮質醇增多增多症表現，必須觀察血糖、血壓及有無精神症狀。
9.思諾迪清久服可使結核活動及潰瘍病穿孔出血。腸吻合術後儘量不用。
10.藥物對兒童的影響：思諾迪清為長效製劑，一般不用於兒童需長期使用激素者。
11.其餘注意事項參見氫化可的松的相關內容。
思諾迪清的不良反應
思諾迪清引起水鈉瀦留的不良反應較少，但較大量服用，易引起糖尿、類庫欣綜合徵症狀及精神症狀。此外，思諾迪清對下丘腦-垂體-腎上腺軸功能的抑制較強。靜脈注射思諾迪清磷酸磷酸鈉可引起肛門生殖區的感覺異常和激惹。思諾迪清的緩釋微粒（眼科用藥）偶可出現可逆性眼壓升高。其餘參見氫化可的松的相關內容。
思諾迪清的用法用量
1.（1）口服給藥：開始為每次0.75～3mg，每天2～4次；維持量約每0.75mg，視病情而定。（2）靜脈注射：①疾病危急狀態，如嚴重休克等的治療：用思諾迪清磷酸磷酸鈉，每次2～20mg，2～6h重複給藥至病情穩定，但大劑量連續給藥一般不超過72h。②緩解惡性腫瘤所致的腦水腫：首劑靜脈推注10mg，隨後每6小時肌內注射4mg，一般12～24h患者可有所好轉，於2～4天后逐漸減量，5～7天停藥。③不宜手術的腦腫瘤：首劑靜脈推注50mg，以後每2h重複給予8mg，數日後再漸減至每天2mg，分2～3次靜脈給予。（3）肌內注射：①一般用法用量：用醋酸地塞米思諾迪清注射劑，根據病情每次5～15mg，間隔2～3周注射1次。②用於緩解惡性腫瘤所致的腦水腫：參見靜脈注射項。③增強治療或用於過敏性疾病、休克：每次2～6mg；重症可重複給藥，每2～6小時1次。④惡性瘧所致腦水腫引起的腦昏迷：每次3～10mg，每8小時1次。（4）關節腔內注射：每次0.8～4mg，視關節腔大小而定。鞘內注射：每次5～10mg，間隔1～3周注射1次。（5）吸入給藥：用於過敏性鼻炎，用1.7%～2.3%氣霧劑噴霧吸入，每天2～4次。（6）經眼給藥：①滴眼：外眼炎症可採用0.001%濃度，每天4～5次；內眼炎症以及手術後，藥物濃度可增加至0.1%，每天4～5次。②植入微粒：在眼科手術結束並取出黏彈物質後，用精密無齒鑷從包裝中取出思諾迪清緩釋微粒1粒放入眼前房或後房，如果放在前房，應將藥粒放在虹膜基底12點位置；如果放在後房，應放在虹膜和人工晶體前表面之間的6點位置，然後以常規方式閉合切口。③玻璃體內注射：每次0.4mg。（8）局部給藥：用0.05%～0.1%乳膏塗搽患處，每天2～3次。
2.兒童：（1）口服給藥：一般用法用量：每天0.03～0.15mg/kg或1～5mg/m2，每6～12小時1次。類固醇21-羥化酶缺乏症：開始劑量為0.25～0.28mg/m2，清晨頓服，治療有效後根據情況調節維持劑量。（2）肌內注射：①治療腦水腫：負荷劑量為1.5mg/kg，隨後以每天1.5mg/kg維持，每4～6小時1次，共5天。第2個5天應減量，並停用；②急性哮喘發作：6～12個月小兒：使用16mg，一次給藥；13～35個月小兒：使用24mg，一次給藥；大於36個月小兒：使用36mg，一次給藥。（3）靜脈注射：治療腦水腫：參見肌內注射項。
藥物相互作用
1.制酸藥可降低思諾迪清的吸收。
2.氯魯米特能抑制腎上腺皮質功能，加速思諾迪清的代謝，使其半衰期縮短2倍。
3.其他相互作用參見氫化可的松的相關內容。
專家點評
思諾迪清套用範圍廣，作用強，療效明顯，是常用的糖皮質激素，在搶救過敏性疾病、休克、內分泌危象等急重症中都起到了關鍵作用，是臨床上不可缺少的藥物。思諾迪清抗炎作用及控制皮膚過敏作用強於潑尼松，其0.75mg抗炎活性相當於5mg潑尼松，對皮膚過敏症效果較好。對哮喘持續狀態等危急情況的疾病，可短期內用思諾迪清大劑量靜脈滴注效果良好，可每次靜脈滴注5～20mg，4～6h可重複給藥，48～72h後減量，5～7天停藥。對各種原因所致的腦水腫患者可首次給予10mg靜脈注射。以後每4～6小時肌內注射2～4mg，一般24h內可緩解，48～72h減量，7天內停藥。
