彼邁樂，通用名稱鹽酸舍曲林片，主要成份為鹽酸舍曲林，為白色薄膜衣片，片芯也為白色，適用於治療抑鬱症和強迫症。
基本介紹
- 中文名：彼邁樂
- 外文名：Sertraline Hydrochloride Tablets
- 通用名稱：鹽酸舍曲林片
- 功效：治療抑鬱症、治療強迫症等
- 性狀：白色薄膜衣片，片芯也為白色
- 主要成分：鹽酸舍曲林
藥品信息,藥理毒理,
藥品信息
商品名稱：彼邁樂
英文名稱：Sertraline Hydrochloride Tablets
漢語拼音：Yansuan Shequlin Piɑn
【彼邁樂 成份】
彼邁樂主要成份為鹽酸舍曲林，其化學名稱為：(1S-順式)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氫-N-甲基-1-萘啶胺鹽酸鹽。
分子式：C17H17NCl2·HCl
分子量：342.7
【彼邁樂 性狀】
彼邁樂為白色薄膜衣片，片芯也為白色。
【彼邁樂 適應症】
適用於治療抑鬱症和強迫症，包括伴隨焦慮，有或無躁狂史的抑鬱症、抑鬱性疾病的相關症狀。
【彼邁樂 用量用法】
治療抑鬱症：一日1次，50mg/次，治療劑量範圍為一日50mg～100mg。
治療強迫症：開始劑量為一日一次，50mg/次，逐漸增加至一日100mg～200mg，分次口服。
藥理毒理
舍 曲林在體外是神經元強效和特異的5-羥色胺再攝取抑制劑，能導致動物體內5-羥色胺效應的增強。舍曲林對神經元中去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取僅有極輕微 的作用。在臨床劑量下，舍曲林阻斷人類血小板對5-羥色胺的攝取。在動物體內，舍曲林沒有中樞興奮作用、鎮靜作用、抗膽鹼能作和和心臟毒性。在健康志願者 所做的對照研究中，舍曲林不引起鎮靜作用，因而不影響各種精神運動的操作。由於它選擇性地抑制5-羥色胺的再攝取，因此它並不增強兒茶酚類神經介質的活 性。舍曲林與毒蕈鹼受體（膽鹼能）、5-羥色胺能受體、多巴胺受體、腎上腺素受體、組織胺受體、GABA受體以及苯二氮卓類受體沒有親和性。動物長期給予 舍曲林後可使腦內去甲腎上腺素受體下調，這與臨床其它抗抑鬱藥物作用相一致。
與三環類抗抑鬱藥物不同，舍曲林在治療抑鬱症和強迫症的臨床對照研究中並不引起體重增加，某些病人可能會出現體重減輕。
舍 曲林未表現出濫用的可能性。在舍曲林、阿普唑侖和右旋苯丙胺的安慰劑對照、雙盲隨機研究中，比較它們的濫用傾向，舍曲林沒有產生濫用傾向所特有的正性主觀 效應。試驗對象在一些反映藥物濫用的指標如對藥物的喜歡程度、欣快和濫用傾向方面都評價阿普唑侖和右旋苯丙胺顯著地大於安慰劑。舍曲林既沒有右旋苯丙胺伴 隨的興奮刺激和焦慮作用，也沒有阿普唑侖伴隨的鎮靜作用對精神運動功能的損傷。舍曲林既沒有在功能上成為經訓練後可自行攝用古柯鹼的恆河猴的正性增強劑， 也沒有做為對恆河猴的選擇性刺激物而取代右旋丙胺或苯巴比妥。
長期給藥的動物試驗表明：舍曲林具有良好的安全性。套用相當於臨床有效治療劑量數倍的藥物劑量動物也能夠良好耐受。舍曲林無致畸作用。
藥代動力學
男 性，每日口服舍曲林一次50～200mg，舍曲林表現出與用藥劑量成正比的藥代動力學特性，連續用藥14天，服藥4.5～8.4小時人體血藥濃度達峰值 （Cmax）。青少年和老年人的藥代動力學參數與18～65歲之間成人無明顯差別。舍曲林平均半衰期為22～36小時。與終末清除半衰期相一致，每天給藥 一次，一星期後達穩態濃度，在這過程中有兩倍的濃度蓄積。舍曲林的血漿蛋白結合率為98%。動物實驗結果表明，舍曲林有較大的分布容積。
舍曲林主 要首先通過肝臟代謝，血漿中的主要代謝產物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低於舍曲林，約是舍曲林的1/20，沒有證據表明其在抗抑鬱模型體內有藥 理活性，它的半衰期是62～104小時。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最終代謝產物從糞便和尿中等量排泄，只有少量（<0.2%）舍曲林以原形從尿中排出。
食物對舍曲林片劑的生物利用度無明顯的影響。
【彼邁樂 貯藏】
密封，30℃以下保存。
【彼邁樂 規格】
50mg
【彼邁樂 包裝】
14片/盒。透明聚氯乙烯水泡眼包裝。
【彼邁樂 有效期】
暫定二年
【彼邁樂 批准文號】
國藥準字H20060686
【彼邁樂 生產企業】
廣東彼迪藥業有限公司
