弗賽得（咪達唑侖注射液），適應症為1．術前鎮靜。2．診斷或內鏡操作前的清醒性鎮靜。 3．麻醉誘導，全麻或硬膜外麻醉的術中鎮靜。
基本介紹
- 藥品名稱：弗賽得
- 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
- 特殊藥品：精神藥品
- 用途分類：苯二氮卓類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,生產企業,
成份
本品主要成份是咪達唑侖，其化學名為8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑[1,5-a][1,4]苯（並）二氮卓。
分子式：C18H13ClFN3。
分子量：325.75
分子式：C18H13ClFN3。
分子量：325.75
性狀
本品為無色至淺黃色澄明液體。
適應症
1．術前鎮靜。
2．診斷或內鏡操作前的清醒性鎮靜。
3．麻醉誘導，全麻或硬膜外麻醉的術中鎮靜。
2．診斷或內鏡操作前的清醒性鎮靜。
3．麻醉誘導，全麻或硬膜外麻醉的術中鎮靜。
規格
安瓿瓶：1ml：5mg
小瓶裝：5ml：5mg
小瓶裝：5ml：5mg
用法用量
咪達唑侖是一種強力鎮靜劑，注射速度要求緩慢，並根據個人情況調整用藥量。
咪達唑侖可以與5%的葡萄糖溶液，0.9%的氯化鈉或林格氏溶液配伍套用。
一般成人劑量
1.術前鎮靜
肌注
對60歲以下成人，建議在手術前一小時以0.07-0.08mg/kg的劑量給藥。而對以下這些病人應劑量個體化和作減量調整：慢性阻塞性肺部疾病；年齡大於60歲；病人正在套用鎮疼藥或其它中樞神經系統抑制藥物；其它高危手術病人。咪達唑侖應在大肌群進行深部肌肉注射。
2.清醒性鎮靜
靜脈給藥
當用於清醒性鎮靜時，劑量也須個體化和逐步調整，不應單次大量或快速靜脈內注射，建議1mg/ml的咪達唑侖用於清醒性鎮靜作緩慢注射，1mg/ml和5mg/ml的二種劑型可以用0.9%的氯化鈉或5%的葡萄糖溶液稀釋。
維持劑量
如要維持所希望的鎮靜作用，劑量可以比首劑量增加25%，但點滴速度應緩慢，特別是老年有慢性病者或者極度衰弱病人。這種增加劑量僅限於全面臨床評估後有明顯需要的病人。
1)年齡在60歲以下的成年人
緩慢給藥直至達到所希望的效果，如病人開始出現言語不清。開始至少2分鐘內劑量不應超過2.5mg，等待2分鐘或更長時間以觀察作用效果。如果需要進一步點滴，應以小劑量增加，直至較理想的鎮靜效果，總劑量一般不超過5mg。
2)年齡在60歲以上、衰弱或伴有慢性疾病的病人
老年和有慢性疾病的病人或肺功能不良病人呼吸困難或窒息的危險性增大，同時由於在這些病人中，藥物的峰效應作用可能會延長，因此應逐漸較小地增加給藥量並且注射速度應更緩慢。有些病人劑量小到1mg即有反應效果，開始至少2分鐘內劑量不應超過1.5mg，等待2分鐘或更長時間以觀察作用效果。如果需要，應以每兩分鐘內不超過1mg的速度給藥，之後等待2分鐘或更長時間評估鎮靜效果。總劑量一般不超過3.5mg。
3.麻醉誘導，全麻或硬膜外麻醉的術中鎮靜：
給藥前未用藥的病人
對於給藥前未用過藥、平均年齡在55歲以下的病人，誘導劑量為0.3-0.35mg/kg，在20-30秒內注入，等待約2分鐘觀察結果，如果需要，應以初始量25%的增加量給藥直至達到完全誘導效果，而一些耐受力很強的病人，往往需要加大劑量至0.6mg/kg，但如此大劑量會延長病人的恢復時間。
年齡在55歲以上給藥前無用藥的病人常常需要較小劑量的咪達唑侖作麻醉誘導，建議初始劑量為0.3mg/kg，有嚴重全身性疾病或體質衰弱病人初始劑量一般為0.2-0.25mg/kg，而某些病人劑量可小到0.15mg/kg。
給藥前已用藥的病人
當病人已接受鎮靜或鎮疼藥物時，咪達唑侖的推薦劑量為：0.15-0.35mg/kg。
年齡在55歲以下的成人，劑量為0.25mg/kg，並於20-30秒內注入等待2分鐘以觀察效果。
55歲以上的手術病人首次推薦劑量為0.2mg/kg。
咪達唑侖可以與5%的葡萄糖溶液，0.9%的氯化鈉或林格氏溶液配伍套用。
一般成人劑量
1.術前鎮靜
肌注
對60歲以下成人，建議在手術前一小時以0.07-0.08mg/kg的劑量給藥。而對以下這些病人應劑量個體化和作減量調整：慢性阻塞性肺部疾病；年齡大於60歲；病人正在套用鎮疼藥或其它中樞神經系統抑制藥物；其它高危手術病人。咪達唑侖應在大肌群進行深部肌肉注射。
2.清醒性鎮靜
靜脈給藥
當用於清醒性鎮靜時，劑量也須個體化和逐步調整，不應單次大量或快速靜脈內注射，建議1mg/ml的咪達唑侖用於清醒性鎮靜作緩慢注射，1mg/ml和5mg/ml的二種劑型可以用0.9%的氯化鈉或5%的葡萄糖溶液稀釋。
維持劑量
如要維持所希望的鎮靜作用，劑量可以比首劑量增加25%，但點滴速度應緩慢，特別是老年有慢性病者或者極度衰弱病人。這種增加劑量僅限於全面臨床評估後有明顯需要的病人。
1)年齡在60歲以下的成年人
緩慢給藥直至達到所希望的效果，如病人開始出現言語不清。開始至少2分鐘內劑量不應超過2.5mg，等待2分鐘或更長時間以觀察作用效果。如果需要進一步點滴，應以小劑量增加，直至較理想的鎮靜效果，總劑量一般不超過5mg。
2)年齡在60歲以上、衰弱或伴有慢性疾病的病人
老年和有慢性疾病的病人或肺功能不良病人呼吸困難或窒息的危險性增大，同時由於在這些病人中，藥物的峰效應作用可能會延長，因此應逐漸較小地增加給藥量並且注射速度應更緩慢。有些病人劑量小到1mg即有反應效果，開始至少2分鐘內劑量不應超過1.5mg，等待2分鐘或更長時間以觀察作用效果。如果需要，應以每兩分鐘內不超過1mg的速度給藥，之後等待2分鐘或更長時間評估鎮靜效果。總劑量一般不超過3.5mg。
3.麻醉誘導，全麻或硬膜外麻醉的術中鎮靜：
給藥前未用藥的病人
對於給藥前未用過藥、平均年齡在55歲以下的病人，誘導劑量為0.3-0.35mg/kg，在20-30秒內注入，等待約2分鐘觀察結果，如果需要，應以初始量25%的增加量給藥直至達到完全誘導效果，而一些耐受力很強的病人，往往需要加大劑量至0.6mg/kg，但如此大劑量會延長病人的恢復時間。
年齡在55歲以上給藥前無用藥的病人常常需要較小劑量的咪達唑侖作麻醉誘導，建議初始劑量為0.3mg/kg，有嚴重全身性疾病或體質衰弱病人初始劑量一般為0.2-0.25mg/kg，而某些病人劑量可小到0.15mg/kg。
給藥前已用藥的病人
當病人已接受鎮靜或鎮疼藥物時，咪達唑侖的推薦劑量為：0.15-0.35mg/kg。
年齡在55歲以下的成人，劑量為0.25mg/kg，並於20-30秒內注入等待2分鐘以觀察效果。
55歲以上的手術病人首次推薦劑量為0.2mg/kg。
不良反應
咪達唑侖套用後最常見的反應是生命體徵的不穩定。靜脈注射後可能出現窒息。注射部位局部的反應包括疼痛，發紅或靜脈炎。其它不常見的副作用包括呃逆、噁心、嘔吐、頭痛、昏睡、支氣管痙攣、進行性記憶喪失、突發譫妄和因麻醉發生意外的時間延長。
禁忌
咪達唑侖禁用於已知對苯二氮卓過敏的病人，苯二氮卓禁用於急性閉角性青光眼的病人，而用於開角性青光眼時，病人應接受適當的治療。
注意事項
一般事項：
隨著咪達唑侖的鎮靜或麻醉作用，可能出現運動精神機能的減退，這種現象由於合用藥物和總劑量的不同，可能會持續長短不同的時間。咪達唑侖用於門診病人時，應考慮到它對工作時需要特別清醒的人群(如：司機或其它技能工作)可能發生的副作用。在咪達唑侖的鎮靜作用如：昏睡，記憶喪失消退之前，不應進行機器操作或駕駛機動車輛；或者等到麻醉或手術過後一天(或等待更長的時間)。
警告：
高危手術或老年患者，不管是否給藥前用藥，都套用較低劑量。有慢性阻塞性肺部疾病的病人對有呼吸抑制作用的咪達唑侖有異常的敏感性。腎功能減退和老年病人首劑量應減少。
每次使用咪達唑侖都應按每個人的不同情況調整劑量，用藥之前，應備好氧氣、搶救儀器和可以保持病人呼吸道通暢的急救人員，另一方面，應嚴密觀察病人的呼吸體徵，以便及時發現病人的呼吸困難和採取應有的急救措施，否則可能導致低氧血症和心臟驟停。復甦期應嚴密觀察病人的生命體徵，咪達唑侖用於清醒性鎮靜時，注意不要快速或單次大劑量靜脈注射。
咪達唑侖與巴比妥、酒精或其它中樞神經系統抑制藥物合用時，會增加病人呼吸不暢或呼吸困難的危險，也可使藥物的作用時間延長。
隨著咪達唑侖的鎮靜或麻醉作用，可能出現運動精神機能的減退，這種現象由於合用藥物和總劑量的不同，可能會持續長短不同的時間。咪達唑侖用於門診病人時，應考慮到它對工作時需要特別清醒的人群(如：司機或其它技能工作)可能發生的副作用。在咪達唑侖的鎮靜作用如：昏睡，記憶喪失消退之前，不應進行機器操作或駕駛機動車輛；或者等到麻醉或手術過後一天(或等待更長的時間)。
警告：
高危手術或老年患者，不管是否給藥前用藥，都套用較低劑量。有慢性阻塞性肺部疾病的病人對有呼吸抑制作用的咪達唑侖有異常的敏感性。腎功能減退和老年病人首劑量應減少。
每次使用咪達唑侖都應按每個人的不同情況調整劑量，用藥之前，應備好氧氣、搶救儀器和可以保持病人呼吸道通暢的急救人員，另一方面，應嚴密觀察病人的呼吸體徵，以便及時發現病人的呼吸困難和採取應有的急救措施，否則可能導致低氧血症和心臟驟停。復甦期應嚴密觀察病人的生命體徵，咪達唑侖用於清醒性鎮靜時，注意不要快速或單次大劑量靜脈注射。
咪達唑侖與巴比妥、酒精或其它中樞神經系統抑制藥物合用時，會增加病人呼吸不暢或呼吸困難的危險，也可使藥物的作用時間延長。
孕婦及哺乳期婦女用藥
除非醫師認為有絕對的必要，否則不套用於懷孕的頭三個月。
咪達唑侖能分泌於人類乳汁中，因此不推薦用於哺乳期婦女。
咪達唑侖能分泌於人類乳汁中，因此不推薦用於哺乳期婦女。
兒童用藥
尚無有關18歲以下兒童套用咪達唑侖，其年齡與藥效作用關係的研究。至今沒有文獻記載兒童用藥出現的問題。新生兒不應使用咪達唑侖。
老年用藥
老年病人常有與年齡有關的腎功能減退，因此應減量使用。
藥物相互作用
給藥前套用嗎啡，哌替啶，芬太尼使靜脈注射咪達唑侖的鎮靜作用增強，必須根據給藥前用藥量來調整咪達唑侖的用量。咪達唑侖肌注後，硫噴妥鈉用於誘導麻醉的劑量應適當減少。
當咪達唑侖與β-受體阻斷劑、該通道拮抗劑、利尿劑、ACE抑制劑、左旋多巴、硫酸鎂、硝酸鹽和其它降壓藥同時用藥時，咪達唑侖有潛在的降壓作用。
靜脈注射咪達唑侖可降低用於全身麻醉的氟烷的最低肺泡濃度。
西咪替丁對細胞色素P450酶系統的抑制作用可能導致咪達唑侖在肝臟中的代謝減少，因而使咪達唑侖的消除延遲，血清濃度升高。
當咪達唑侖與β-受體阻斷劑、該通道拮抗劑、利尿劑、ACE抑制劑、左旋多巴、硫酸鎂、硝酸鹽和其它降壓藥同時用藥時，咪達唑侖有潛在的降壓作用。
靜脈注射咪達唑侖可降低用於全身麻醉的氟烷的最低肺泡濃度。
西咪替丁對細胞色素P450酶系統的抑制作用可能導致咪達唑侖在肝臟中的代謝減少，因而使咪達唑侖的消除延遲，血清濃度升高。
藥物過量
目前尚無足夠的人類套用咪達唑侖過量情況的資料，但據推測其過量的臨床表現與其它苯二氮卓類相同如：鎮靜，嗜睡、意識模糊、協調能力減退、反射作用減退、昏迷和其它生命體徵的變化。
過量的處理
應嚴密監測呼吸、脈搏、血壓的變化，採取適當的支持療法，保持病人呼吸通暢，給予應有的輔助呼吸，開始靜脈輸液。如果出現低血壓，治療應包括靜脈補液，根據臨床情況慎用血管加壓藥。
氟馬西尼是一種特殊的苯二氮卓類受體拮抗劑，它可以完全或部分緩解苯二氮卓類的鎮靜作用，可用於確認或懷疑苯二氮卓過量。
【藥物濫用和依賴性】
給猴子用藥5-10周后，會出現輕到中度的藥物依賴性，現有資料表明，咪達唑侖的濫用和潛在依賴性與安定相同。
過量的處理
應嚴密監測呼吸、脈搏、血壓的變化，採取適當的支持療法，保持病人呼吸通暢，給予應有的輔助呼吸，開始靜脈輸液。如果出現低血壓，治療應包括靜脈補液，根據臨床情況慎用血管加壓藥。
氟馬西尼是一種特殊的苯二氮卓類受體拮抗劑，它可以完全或部分緩解苯二氮卓類的鎮靜作用，可用於確認或懷疑苯二氮卓過量。
【藥物濫用和依賴性】
給猴子用藥5-10周后，會出現輕到中度的藥物依賴性，現有資料表明，咪達唑侖的濫用和潛在依賴性與安定相同。
藥理毒理
藥理作用：
咪達唑侖有抗焦慮、催眠、抗驚厥、肌肉鬆馳、順行性遺忘的作用。雖然咪達唑侖的作用機理尚不十分明確，但它與其它苯二氮卓類作用相似，即：通過干擾有抑制作用的神經介質γ-氨基丁酸(GABA)的再吸收，導致GABA蓄積。咪達唑侖與苯二氮卓受體有強的親和力(大約為安定的二倍)，咪達唑侖引起遺忘的作用機理和作用點尚不完全明確。
毒理研究：
致癌性和突變性：以80mg/kg/day的劑量長期給藥，結果發現，雌鼠發生肝臟腫瘤，雄鼠出現良性甲狀腺囊性細胞瘤的機會明顯增加，以9mg/kg的劑量(正常人體用量的25倍)給藥，以上腫瘤的發生機率無增加。經過Ames試驗，中國倉鼠肺細胞試驗，人類淋巴細胞或小鼠微核試驗發現，咪達唑侖無致突變作用。
妊娠、生殖毒性實驗：以人類劑量0.35mg/kg的10倍劑量給藥，未發現畔達唑侖有致生育能力減退的現象。
咪達唑侖有抗焦慮、催眠、抗驚厥、肌肉鬆馳、順行性遺忘的作用。雖然咪達唑侖的作用機理尚不十分明確，但它與其它苯二氮卓類作用相似，即：通過干擾有抑制作用的神經介質γ-氨基丁酸(GABA)的再吸收，導致GABA蓄積。咪達唑侖與苯二氮卓受體有強的親和力(大約為安定的二倍)，咪達唑侖引起遺忘的作用機理和作用點尚不完全明確。
毒理研究：
致癌性和突變性：以80mg/kg/day的劑量長期給藥，結果發現，雌鼠發生肝臟腫瘤，雄鼠出現良性甲狀腺囊性細胞瘤的機會明顯增加，以9mg/kg的劑量(正常人體用量的25倍)給藥，以上腫瘤的發生機率無增加。經過Ames試驗，中國倉鼠肺細胞試驗，人類淋巴細胞或小鼠微核試驗發現，咪達唑侖無致突變作用。
妊娠、生殖毒性實驗：以人類劑量0.35mg/kg的10倍劑量給藥，未發現畔達唑侖有致生育能力減退的現象。
藥代動力學
咪達唑侖肌注後吸收迅速，生物利用度大於90%，肌注後15-60分鐘內達作用高峰。咪達唑侖於體內廣泛分布，包括腦脊液和大腦組織。廣泛與血漿蛋白結合，其蛋白結合率為97%。咪達唑侖迅速被代謝為1-羥基甲基咪達唑侖和4-羥基咪達唑侖，這些代謝產物的藥理作用與藥物原形相比可以忽略不計，咪達唑侖主要以葡糖苷酸結合物的形式從腎臟排出，少於靜脈給藥量的0.03%以原形排出。清除半衰期大約2.5小時。
貯藏
遮光，密封保存。
請置於兒童不能觸及處。使用後剩餘藥物必須棄用。
請置於兒童不能觸及處。使用後剩餘藥物必須棄用。
包裝
安瓿瓶：10支/盒。
小瓶裝：5瓶/盒。
小瓶裝：5瓶/盒。
有效期
24個月。
生產企業
印度蘭伯西實驗室有限公司
