compactin;ML-236B
1976年發現的第一個HMG-CoA
還原酶抑制劑,主要由
柑橘青黴Penicillium citrinum和
短密青黴P. brevicompactium
發酵產生。白色針狀結晶,熔點150~152℃。旋光度+283°(c=0.84,丙酮)。溶於甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等
有機溶劑,不溶於水。
有抗
真菌作用,有抑制HMG-CoA還原酶(ECl.1.1.88)的作用,其IC50值為2.6×10-8mol/L,
急性毒性為500mg/kg(腹腔注射)或>2000mg/kg(口服)。臨床上用作降膽固醇藥和動脈粥樣硬化病預防藥。