通用名稱：布拉地新
英文名稱：Bucladesine
中文別名：布環磷腺苷、布拉地辛鈉、雙丁環腺苷鈉、雙丁醯環化腺苷酸、雙丁醯環磷腺苷
英文別名：Actosin、Aztosin、Bucladesine Sodium、Bucladesinum
基本介紹
- 藥品名稱：布拉地新
- 別名：布環磷腺苷、布拉地辛鈉、雙丁環腺苷鈉、雙丁醯環化腺苷酸、雙丁醯環磷腺苷
- 外文名稱：Bucladesine
- 主要適用症：心臟手術後休克和嚴重心力衰竭患者為對象。
- CAS號：1401-55-4
- EINECS號：215-753-2
- 分子式：C18H23N5NaO8P
- 分子量：491.37
- 熔點：218℃
- 閃點：198℃
- 水融性：250 g/L (20℃)
藥理,不良反應,
藥理
本品能通過細胞膜，在細胞內轉變成cAMP，直接增加細胞內cAMP含量，對心臟能增強心肌收縮力使心搏出量增加，並能擴張外周血管降低血管阻力，使心臟負荷減輕，改善外周循環；在代謝方面，能動員肝糖原，同時促進被兒茶酚胺抑制的胰島素分泌，增加的胰島素可抑制兒茶酚胺引起的脂肪分解亢進，使游離脂肪酸減少，同時促進組織攝入糖。結果在休克時能促進能量代謝，抑制組織中高能量磷酸化物質的減少。其作用可分述如下：
(1)與cAMP不同，本品能通過細胞膜，直接在細胞內發揮作用。
(2)抑制磷酸二酯酶活性，但本身並不被磷酸二酯酶分解。
(3)激活蛋白磷酸化酶，增加Ca++移動，從而增強心肌的收縮和舒張功能，且這種增強心臟功能作用並不被β阻斷藥所抑制。
(4)擴張外周血管，降低血管阻力，從而改善外周循環。
(5)增加腎血流量使尿排泄量增加，發揮利尿作用。
(6)可解除休克時兒茶酚胺濃度上升對胰島素分泌的抑制作用，使分泌亢進，由此促進組織對糖的攝取，改善能量代謝。
(7)可延長小鼠和大鼠的存活率。
本品無抗原性。
健康成人靜脈內一次給藥300mg，原形藥物的血濃度半衰期是5.5分鐘；心臟手術後的患者靜脈內滴注時，原形藥物的血濃度隨時間而增加，且與給藥速度成正比。
休克時增強心臟收縮力、降低外周血管阻力、促進胰島素分泌、減少血漿游離脂肪酸與無機磷，並有利尿作用。
【適應症】
心臟手術後休克和嚴重心力衰竭患者為對象。
【用法用量】
靜脈內給藥，1分鐘0.05～0.2mg/kg。視患者病情適當增減。
[製劑與規格]注射劑：每支含本品300mg。
【禁用慎用】
慎用於急性心肌梗塞以及心肌疾病患者，心律失常患者。
孕婦和小兒慎用。
【給藥說明】
給藥前應對體液、呼吸等進行必要的處理。給藥時應監護血壓、脈率、心電圖、尿量、全身狀態以及肺動脈楔嵌壓、心搏出量等。
本品沒有外周血管收縮作用，因此，在血壓過低時應考慮給予外周血管收縮劑等其它適當處理。
不良反應
(1)循環系統：偶見血壓下降、肺動脈楔嵌壓上升、期外收縮、心搏出量降低、室性心動過速、心率增加、心悸等。
(2)消化系統：偶見噁心、嘔吐等。
(3)其它：偶見頭痛、倦怠感、發熱等。
臨床評價了308例患者，其中47例(15.3%)發生副作用，主要是血壓下降4.5%(14人次)，心率增加4.2%(13人次)，期外收縮增加1.3%(4人次)等循環系統症狀(13.3%，41人次)和噁心1.6%(5人次)等消化系統症狀(2.3%，7人次)。對血液、肝功能、腎功能等15個項目的臨床檢查結果未見有異常改變。
