布地奈德

布地奈德（budesonide）是一種淡米色固體的化學物質，別名潑米考特得寶；普米克令舒；英福美；拉埃諾考特；丁地去炎松；雷諾考特；普米克；都保；布德松；布地縮松。熔點：194-199ºC，分子式 :C25H34O6，分子量 :430.53400。是一具有高效局部抗炎作用的糖皮質激素，它能增強內皮細胞、平滑肌細胞和溶酶體膜的穩定性，抑制免疫反應和降低抗體合成，從而使組胺等過敏活性介質的釋放減少和活性降低，並能減輕抗原抗體結合時激發的酶促過程，抑制支氣管收縮物質的合成和釋放而減輕平滑肌的收縮反應。臨床上用於糖皮質激素依賴性或非依賴性的支氣管哮喘和哮喘性慢性支氣管炎患者。

基本介紹

• 藥品名稱：布地奈德
• 別名：潑米考特得寶；普米克令舒；英福美；拉埃諾考特；
• 外文名稱：budesonide
• 主要適用症：支氣管哮喘和哮喘性慢性支氣管炎
• 用法用量：詳細如下
• 不良反應：咽喉不適、聲嘶等局部刺激症狀
• 主要用藥禁忌：中度及重度支氣管擴張症
• 劑型：粉霧劑、氣霧劑、乾粉吸入劑
• 藥品類型：化學藥品
• CAS：51333-22-3

基本信息

中文名稱：布地奈德

中文別名：布地奈德-22R

英文名稱：16a(R),17-(Butylidenebis(oxy))-11b,21-dihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione

英文別名：5,8,11,14-Eicosatetraenoylethanolamide;

N-Arachidonoyl-2-hydroxyethylamide;

arachidonylethanolamide;

N-arachidonoyl ethanolamine;

N-arachidonoylethanolamide;

arachidonic acid ethanolamide;

Arachidonoyl-EA;

arachidonoylethanolamide;

CAS號：51333-22-3

分子式：C25H34O6

分子量：430.53400

化學結構式：

精確質量：430.23600

PSA：93.06000

LogP：2.71680

物化性質

外觀與性狀：淡米色固體

密度：1.27 g/cm3

熔點：194-199ºC

沸點：599.7ºC at 760 mmHg

閃點：201.8ºC

儲存條件：-20ºC Freezer

安全信息

海關編碼：2914509090

藥物相關基本信息概況

藥品名稱

中文名：布地奈德

英文名稱：Budesonide

別名：潑米考特得寶；普米克令舒；英福美；拉埃諾考特；丁地去炎松；雷諾考特；普米克；都保；布德松；布地縮松；Pulmicort；Rhinocort

分類

呼吸系統藥物>平喘藥物> 抗炎性平喘藥

劑型

10mg，20mg。

2.氣霧劑：50ugx 200噴；200ugx 100噴。

3.乾粉吸入劑 ：100ug x 200吸；200ugx 100吸，200吸。

藥理作用

1.誘導脂皮素的合成而抑制磷脂酶A2，減少由該酶催化膜磷脂水解生成的血小板活化因子、白三烯類、前列腺素類等脂類炎症介質的產生和釋放。

2.誘導血管緊張素Ⅰ轉化酶、中性肽鏈內切酶的表達，分別加速血管緊張素Ⅱ的生成，及緩激肽、速激肽的降解滅活；抑制氧化亞化亞氮合成酶的表達，減少氧化亞化亞氮的生成。從而收縮血管，或減輕除血管緊張Ⅱ外的其他多種活性物質的擴張血管、致炎、誘發神經源性炎症反應等作用。此外，還可誘導縮血管物質血管皮素（vasocortin）的生成。

3.抑制多種細胞因子的表達，如白介素1、3、4、6、8，腫瘤壞死因子，粒細胞集落刺激因子。減輕上述因子在氣道炎症特別是慢性炎症中的作用。

4.促進腎上腺素β2受體的表達，提高對內源性及外源性藥用β2受體激動藥的敏感性。

5.免疫抑制作用：對從抗原的吞噬處理，淋巴細胞的分裂增殖、分化，到效應期的整個免疫過程均有抑制作用。

藥代動力學

布地奈德吸入後，主要在氣道及肺組織通過上述環節的綜合作用，抑制致炎致敏介質和細胞因子等活性物質的生成，收縮擴張的黏膜血管，提高支氣管平滑肌和炎症細胞對β2激動劑的敏感性等，對外因性及內因性哮喘均可產生良好治療作用。除解除哮喘、呼吸困難等臨床症狀、改善肺通氣功能外，較其他治療哮喘藥更突出的是該類藥物的抗炎作用。據一組長期套用布地奈德者，治療前後支氣管鏡檢及摘取組織進行組織學檢查發現，布地奈德可緩解或一定程度逆轉慢性哮喘者氣道黏膜水腫、上皮下因膠原沉積導致基膜增厚等氣道炎性重構病變。布地奈德的抗炎作用約為地塞米松的500倍，故在微量吸入布地奈德產生上述局部治療作用時，即便通過氣道吸收及吞下部分（生物利用度僅11%），亦不至於產生明顯的全身性糖皮質激素不良反應。

適應證

支氣管哮喘等慢性可逆性氣道阻塞性疾病。

禁忌證

1.中度及重度支氣管擴張症。

2.哮喘急性加重或重症患者不宜單用布地奈德，控制急性症狀，孕婦禁用。

注意事項

1.當氣道有真菌、病毒或結核菌感染時，應慎用布地奈德。

2.吸入布地奈德之後應以淨水漱洗口腔和咽部，以防生長真菌。

3.兒童應按醫師處方量，並在成人指導下使用。

孕婦

來自孕婦的臨床經驗有限。與其它糖皮質激素一樣，在動物試驗中，布地奈德引起各種類型的畸形（齶裂、骨骼畸形）。但是，動物實驗的資料與人的關聯性尚未顯現。在獲得更多的經驗前，孕婦不應使用本品，除非有特別的考慮。
哺乳期
布地奈德可以分泌入乳汁。但是治療劑量的布地奈德鼻噴霧劑預期對乳兒沒有影響。研究布地奈德在女性哮喘患者服用普米克吸入劑進行維持治療的過程中從血漿到乳汁的轉移以及乳兒的暴露量，採集患者在吸入布地奈德後8小時之內的血漿和乳汁樣本。8名嬰兒中有5人接受了採樣。研究結果顯示，藥物在乳汁和血漿中的PK參數非常接近，布地奈德在乳汁中的濃度總是低於它在母親血漿中的濃度。

兒童用藥

6歲以下兒童使用本品的經驗有限。

老年用藥

老年患者用量與成人相同。

不良反應

劑量控制在每天800μg以內，一般認為不會出現糖皮質激素全身性不良反應，亦不會明顯影響下丘腦-垂體-腎上腺皮質調節軸功能。僅偶見咽喉部不適、聲嘶等局部刺激症狀，以及口腔、咽部念珠菌感染。後者為布地奈德的藥理作用使局部抵抗力降低所致。

用法用量

1.氣霧劑或乾粉（都保，普米克）吸入200μg每天2次，或400μg，每天1次；嚴重或難治性哮喘短期內可加大劑量至每次400μg～800μg，每天1～2次吸入，病情控制後逐漸減至上述常用量維持。

2.治療鼻炎：50μg每天2次噴入鼻腔。

與其它藥物的相互作用

酮康酮康唑能提高布地奈德的血漿濃度，其作用機制可能是抑制了細胞色素P4503A介導的布地奈德的代謝。

專家點評

長期吸入布地奈德及另一吸入性糖皮質激素藥丙酸倍氯米松的各組青春期前哮喘患兒，均可觀察到比同齡接受非糖皮質激素治療的哮喘組患兒生長緩慢，並伴有膠原合成速度及血清骨鈣素水平降低。因此，布地奈德及同類藥對兒童生長和膠原代謝的負面影響，正引起重視。