巴氨西林

巴氨西林又名氨苄青黴素乙氧醯氧基乙酯，美洛平。由氨苄青黴素縮合而成的青黴素。為白色結晶性粉末，溶於水，微溶於氯仿、乙醇，難溶於乙醚。有引濕性。分子式為C21H27N3O7S ，密度：1.37 g/cm3 ，沸點：678.4ºC at 760 mmHg ，口服後在體內水解成氨苄青黴素而顯示其藥理作用，其抗菌譜、作用和用途與氨苄青黴素相似。

基本介紹

• 中文名：巴氨西林
• 外文名：bacampicillin 
• CAS號：50972-17-3 
• 分子式：C21H27N3O7S 

化合物簡介

基本信息

中文名稱：巴氨西林

中文別名：氨苄青黴素甲戊酯；氨苄青黴素碳酯；氨苄青黴素特戊醯氧甲酯；巴卡西林；巴坎西林；美洛平；洛美平；

英文名稱：bacampicillin

英文別名：Carampicillin; BACAMPICILLIN;

CAS號：50972-17-3

分子式：C₂₁H₂₇N₃O₇S

結構式：

分子量：465.52000

精確質量：465.15700

PSA：162.56000

LogP：2.32490

物化性質

密度：1.37 g/cm

沸點：678.4ºC at 760 mmHg

閃點：364.1ºC

折射率：1.607

藥理毒理

巴氨西林系氨苄西林甲戊酯，在體外無抗菌活性，在體內吸收過程中被腸壁的非特異性酯酶水解為氨苄西林而發揮其抗菌作用。氨苄西林鈉為廣譜半合成青黴素。本品對多種革蘭陽性菌和革蘭陰性菌有效。對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和不產青黴素酶葡萄球菌具較強抗菌活性，但稍遜於青黴素。氨苄西林對草綠色鏈球菌亦有良好抗菌作用，對腸球菌屬和李斯德菌屬的作用優於青黴素。本品對白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、放線菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特桿菌、奈瑟菌屬以及除脆弱擬桿菌外的厭氧菌均具抗菌活性，部分奇異變形桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬和志賀菌屬細菌對本品敏感。氨苄西林通過抑制細菌細胞壁合成發揮殺菌作用。

藥代動力學

巴氨西林對胃酸穩定。口服以後幾乎全部從胃腸道吸（95%）。在吸收過程中，巴氨西林被水解為其活性形式氨苄西林，大約1.4mg的巴氨西林相當於1mg氨苄西林。口服400、800和1600mg的巴氨西林，tmax為45～60min，Cmax分別為7.9、12.9、20.1μg/ml。給藥後8h內，大約75%以活性氨苄西林的形式在尿中回收。與氨苄西林相比，巴氨西林在胃腸道的吸收不受食物的影響。前體藥物水解後，其分布和排泄與氨苄西林相同，但在組織與體液中的濃度較高。

與藥物結合的血漿蛋白

適應症

適用於治療敏感菌所致的呼吸道感染、胃腸道感染、尿路感染、軟組織感染、腦膜炎、敗血症、心內膜炎等。

用法用量

口服。

1.成人：常用量一次0.4g，一日2次。重症者，一次0.8g，一日2次。

2.治療單純性淋病：本品1.6g加丙磺舒1g單劑量口服。

3.小兒：常用量一次12.5mg/kg，一日2次。重症者，劑量加倍。

不良反應

藥物過敏

1.過敏反應：斑丘疹、蕁麻疹、皮膚瘙癢、偶可發生剝脫性皮炎及嚴重過敏反應（過敏性休克）等。 2.消化道反應：腹瀉、稀便、噁心、腹痛、痙攣、上腹痛及嘔吐等。

藥物過敏

3.貧血、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多等血液系統異常。

4.肝功能異常：如血清氨基轉移酶和血清膽紅素增高。

5.偶見間質性腎炎。

6.二重感染：長期或大量套用本品可致耐青黴素金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白念珠菌感染。

禁忌症

1.對巴氨西林或其他青黴素類藥過敏者。

2.傳染性單核。細胞增多症、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤等患者。

注意事項

1.巴氨西林與其他青黴素類藥有交叉過敏，與頭孢世界衛生組織素類藥有部分交叉過分。

2.慎用：（1）腎功能嚴重損害者；（2）有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者；（3）老年患者。

3.藥物對妊娠的影響：晚期妊娠孕婦套用氨苄西林後可使血漿中結合的雌激素減少，但對不結合的雌激素和孕激素無影響。

4.藥物對哺乳的影響：巴氨西林可分泌入乳汁中，哺乳期婦女套用巴氨西林雖尚無發生嚴重問題的報導，但用藥後可使嬰兒致敏和引起腹瀉、皮疹、念珠菌屬感染等，因此，套用時須權衡利弊。

5.藥物對檢驗值或診斷的影響：（1）以硫酸銅法進行尿糖測定時可出現假陽性，用葡萄糖酶法測定則不受影響；（2）少數患者用藥後可出現血清丙氨酸氨基轉移氨基轉移酶或天門冬氨酸氨基轉移酶升高。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.本品可透過胎盤進入胎兒體內。但在人類尚缺乏足夠的對照研究，因此孕婦一般避免使用，僅在有明確指征時套用本品。

紅斑皮疹

2.本品可分泌入母乳中，可能使嬰兒致敏並引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等，故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。

老年患者用藥

老年患者應根據腎功能情況調整用藥劑量或用藥間期。

藥物相互作用

1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品在腎小管的排泄，因而使本品的血藥濃度升高，血消除半衰期（t1/2β）延長，毒性也可能增加。 2.本品與別嘌醇合用時，皮疹發生率顯著增高，故應避免合用。

泌尿系統

3.本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。

4.本品與氯黴素合用於細菌性腦膜炎時，遠期後遺症的發生率較兩者單用時高。

5.本品可刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環，因此可降低口服避孕藥的效果。

6.氯黴素、紅黴素、四環素類、磺胺藥等抑菌藥可干擾本品的殺菌活性，因此不宜與本品合用，尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴重感染時。

7.本品可加強華法林的作用。

泌尿系統治療案例

泌尿系統感染體徵

1.新生兒多為血行感染，男多於女，症狀不典型。應注意有無發熱或體溫過低、哭鬧、吐瀉、黃疸、拒奶、體重不增、煩躁、抽搐及泌尿道畸形等情況。

2.嬰兒發病率較高，女多於男。常有高熱、寒戰、面色灰白、噁心、頻繁嘔吐、驚厥、尿頻、尿痛或腹痛、尿液混濁。注意外陰部衛生情況和男嬰的包皮過長。

3.學齡前後患兒，應注意寒戰、發熱，單側或雙側腰痛或叩擊痛，尿頻、尿痛、尿急、血尿、排尿困難以及遺尿症。

4.慢性或反覆發作者，應注意面色蒼白、消瘦、精神不振、生長遲緩。久病者注意腎功能不全表現。

泌尿系統感染病因

泌尿系統感染多指腎盂腎炎、膀胱炎和尿道炎。妊娠期由於特殊的生理環境，易患泌尿系統感染，原因有：

1、妊娠期腎臟對葡萄糖、胺基酸及水溶性維生素等營養物質過濾增多，所以尿液中這些物質含量增加，為細菌生長提供了物質條件。

2、妊娠期輸尿管增粗、變長並屈曲，蠕動減少，排尿後輸尿管中仍留有一些尿液，使細菌有繁殖的條件。

3、排尿時由於膀胱收縮，使膀胱內壓增大，可致部分尿液逆流而進入輸尿管中，又不易排回膀胱，導致上行性感染。

4、臨產時，由於胎頭擠壓，使膀恍底部充血、水腫，極易導致局部損傷和感染。

5、孕婦不注意性生活衛生，分泌物增多，不注意清洗大小陰唇及陰道前庭部，極易污染尿道口。

抗菌藥物治療

應早期用藥，徹底治療。應根據細菌藥物敏感試驗，選用有效抗生素。也可先用複方磺胺甲基異惡唑或選用喹諾酮類、氨苄青黴素或羥氨苄青黴素、巴氨西林、頭孢菌素類等，待檢驗結果報告後再行調整。

療程：

基於多數再發病例是由於再感染所致，故近年對尿路感染的治療多採用短程療法。急性感染抗生素的選用對感染菌敏感者，不發熱者療程5d、伴發熱者療程10d就可使絕大多數病例得到控制。痊癒後定期隨訪一年以上。

對反覆發生病例建議：

①不常復發者，按急性處理。②反覆再發者，急性症狀控制後可用SMZco、喹諾酮類的一種，按1/3～1/4的治療量，每晚睡前服用1次，療程3～6月。③反覆多次感染或腎實質已有受損者療程可延長至1～2年。④為防耐藥菌株的產生，可採用聯合用藥或交替用藥，即每種藥物用2～3周后輪換套用，以提高療效。

2.慢性感染伴有嚴重膀胱輸尿管返流，出現明顯瘢痕等解剖異常者應予手術矯正。單側腎盂腎炎伴腎萎縮、高血壓、腎功能極差而對側腎功能良好者，可手術切除病腎，雙側者可考慮腎移植。

護理：

1.按兒科一般護理常規處理。

2.急性期應臥床休息，多飲水，有高熱者按高熱護理常規。

3.保持臀部及外陰部的清潔，便後清洗，按醫囑用1∶5000高錳酸鉀液清洗外陰部1～2次/d。

4.按醫囑留取清潔尿標本，做中段尿培養(留尿後及時送檢)。

治癒標準及隨訪：

臨床症狀及體徵消失，尿常規正常，停藥後尿培養3次陰性為治癒。出院2～4周后門診複查尿常規，必要時作尿培養，注意有無復發。無症狀者每3～6月複查1次，持續2年。