己酮可可鹼緩釋膠囊

成份

主要成分：己酮可可鹼
化學名：3，7-二氫-3，7-二甲基-1-(5-氧代己基)-1H-嘌呤-2，6-二酮
結構式：

分子式：C₁₃H₁₈N₄O₃
分子量：278.31

性狀

本品為硬膠囊，內容物為3個白色緩釋小片。

適應症

（1）外周血循環障礙性疾病如慢性栓塞性脈管炎等。
（2）當用於治療外周血管性疾病時，對實施手術旁路、去除動脈栓塞有改善症狀和功能的作用。

規格

0.4 g

用法用量

一次1粒（0.4g），一日3次，與食物同時服用。建議服藥至少8周。消化道和中樞神經系統的副作用是劑量相關的，當出現這些副作用時，本品用法改為每日兩次，每次1粒。如減少劑量後副作用持續存在，應中止治療。

不良反應

可有頭痛、頭暈、腹脹、腹瀉、噁心、嘔吐、過敏等症狀，嚴重者應停藥，一些人可能出現震顫、失眠等現象。

禁忌

1. 對己酮可可鹼或其它甲基黃嘌呤過敏者禁用。
2. 急性心肌梗塞、嚴重冠狀動脈硬化、腦出血和視網膜出血患者禁用。

注意事項

1. 低血壓、血壓不穩或腎功能不全患者慎用。
2. 駕駛車及機器操作者慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦禁用；本品可通過乳汁分泌，哺乳期婦女不推薦使用。

兒童用藥

兒童不推薦使用。

老年用藥

老年患者在肝臟代謝減慢，通過腎臟、糞便排泄速率減慢，應酌情減量。

藥物相互作用

（1）與抗血小板或抗凝血藥合用時，凝血時間延長，在套用華法林的病人中合用本品時應當減少劑量；
（2）與茶鹼類藥物合用時有協同作用，可增加茶鹼的藥效與毒性反應。因此必須調整茶鹼和己酮可可鹼的劑量。
（3）與抗高血壓藥，β受體阻滯劑、洋地黃、利尿劑、抗糖尿病及抗心律失常的藥物合用時沒有明顯的交叉作用發生，但可有輕度加重血壓下降，應注意。

藥物過量

藥物過量主要表現為潮紅、血壓降低、抽搐、嗜睡、甚至昏迷，過量反應時應注意維持血壓和補充液體，所有過量患者均可完全恢復。

藥理毒理

藥理作用
己酮可可鹼及其代謝產物可降低血液粘度改善血液流變性，確切的作用機制尚未確定。己酮可可鹼有劑量依賴性地降低血液粘度、提高紅細胞變形性、改善白細胞的血液流變特性的作用，並能抑制嗜中性粒細胞的粘附和激活。對於患有慢性外周動脈血管疾病的病人，本品可增加血流量，改善微循環並提高組織的供氧量。
毒理研究
遺傳毒性：小鼠體內微核試驗、多種沙門氏菌致突變試驗（Ames試驗）、體外培養哺乳細胞試驗（程式外DNA合成試驗）結果均為陰性。
生殖毒性：大鼠和家兔分別經口給予576和264mg/kg（以體重計，分別為人每日最大推薦劑量的24倍和11倍，以體表面積計，分別為人每日最大推薦劑量的4.2倍和3.5倍），未發現胎兒畸形。大鼠576mg/kg組，發現再吸收的增加。在懷孕婦女身上尚無充分的和嚴格對照的研究。懷孕期間，己酮可可鹼只有對胎兒利大於弊時才可使用。己酮可可鹼及其代謝物可以分泌至乳汁。由於本品可致大鼠腫瘤發生，在考慮對哺乳期婦女的重要性後，確定停止哺乳或停止用藥。
致癌性：大鼠連續18個月給予本品，劑量為450mg/kg（以體重計，約為人每日最大推薦劑量的19倍，以體表面積計，約為人每日最大推薦劑量的3.3倍），然後再以非暴露劑量給藥6個月，己酮可可鹼可明顯增加雌性鼠的良性乳腺纖維腺瘤的發生。此發現與人使用的相關性尚不明確。在同等劑量下的小鼠長期致癌試驗中未見異常。