左旋卡尼汀注射液主要功能是促進脂類代謝。在缺血、缺氧時，脂醯－CoA堆積，線粒體內的長鏈脂醯卡尼汀也堆積，游離卡尼汀因大量消耗而減低。缺血、缺氧導致ATP水平下降，細胞膜和亞細胞膜通透性升高，堆積的脂醯CoA可致膜結構改變，膜相崩解而導致細胞死亡。適用於繼發性肉鹼缺乏症。主要用於慢性腎衰長期血透病人因肉鹼缺乏產生的一系列併發症狀，臨床表現如心肌病、骨骼肌病、心律失常、高脂血症，以及低血壓和透析中肌痙攣等。
基本介紹
- 中文名：左旋卡尼汀注射液
- 外文名：Levocarnitine Injection
- 成份：本品主要成分為左旋卡尼汀
- 性狀：本品為無色澄明液體
基本信息,藥理學,臨床研究,使用方法,其它,
基本信息
【化學名】（R）-3-羧基-2羥基-N，N，N-三甲基-1-丙胺氫氧化物，內鹽
藥理學
【藥理毒理】左旋卡尼汀是哺乳動物能量代謝中必需的體內天然物質，其主要功能是促進脂類代謝。在缺血、缺氧時，脂醯－CoA堆積，線粒體內的長鏈脂醯卡尼汀也堆積，游離卡尼汀因大量消耗而減低。缺血、缺氧導致ATP水平下降，細胞膜和亞細胞膜通透性升高，堆積的脂醯CoA可致膜結構改變，膜相崩解而導致細胞死亡。另外，缺氧時以糖無氧酵解為主，脂肪酸等堆積導致酸中毒，離子紊亂，細胞自溶死亡。足夠量的游離卡尼汀可以使堆積的脂醯－CoA進入線粒體內，減少其對腺嘌呤核苷酸轉位酶的抑制，使氧化磷酸化得以順利進行。左旋卡尼汀是肌肉細胞尤其是心肌細胞的主要能量來源，腦、腎等許多組織器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。卡尼汀還能增加NADH細胞C色素還原酶、細胞色素氧化酶的活性、加速ATP的產生，參與某些藥物的解毒作用。對於各種組織缺血缺氧，左旋卡尼汀通過增加能量產生而提高組織器官的供能。左旋卡尼汀的其他功能有：中等長鏈脂肪酸的氧化作用；脂肪酸過氧化物酶的氧化作用；對結合的輔酶A和游離輔酶A二者比率的緩衝作用；從酮類物質、丙酮酸、胺基酸（包括支鏈胺基酸）中產生能量，去除過高輔酶A的毒性，調節血中氨濃度。
【藥代動力學】據文獻報導，健康成人靜脈注射左旋卡尼汀20mg/kg，血漿游離左旋卡尼汀符合雙室模型，平均分布半衰期為0.59小時，平均終末清除半衰期為17.4小時，總的人體清除率平均為4.0L/小時，本品不與血漿蛋白或白蛋白結合。主要代謝產物為三甲胺-N-氧化物和3H-γ-丁酸甜菜鹼，約有58～65%由尿和糞排泄。
臨床研究
【功效主治】 適用於繼發性肉鹼缺乏症。
【化學成分】 本品主要成分為左旋卡尼汀。
使用方法
【用法和用量】靜脈注射。於每次血透結束時用15ml生理鹽水稀釋本品1g，靜脈緩慢注射2～3分鐘；或靜脈滴注，50mg/kg；最大劑量為0.3g/kg/日。
【不良反應】偶見噁心、嘔吐、腹瀉及一過性谷丙轉氨酶升高，
【禁忌】對本品過敏者禁用。
其它
【注意事項】妊娠和哺乳婦女慎用本品。
應在醫生指導下用藥。
【貯藏】遮光，室溫下密閉保存。
【有效期】暫定二年。
