左旋卡尼汀口服溶液

左旋卡尼汀口服溶液適用於繼發性肉鹼缺乏症。主要用於慢性腎衰長期血透或腹透病人因肉鹼缺乏產生的各種症狀。臨床表現如心肌病、骨骼肌病（痛）、心律失常、高脂血症，以及低血壓和透析中肌痙攣等。

基本介紹

• 外文名稱：Levocarnitine Oral Solation
• 劑型：口服溶液劑
• 藥品類型：化學藥品
• 規格：10ml：1g

不良反應

長期服用有輕微胃腸道反應，包括短暫的噁心、嘔吐、腹絞痛和腹瀉；減小劑量後上述反應可減輕或消失。用藥第一周和增大劑量時應密切注意患者的耐受性。

藥理毒理

在缺血、缺氧時，脂醯－CoA堆積，線粒體內的長鏈脂醯卡尼汀也堆積，游離卡尼汀因大量消耗而減低。缺血、缺氧導致ATP水平下降，細胞膜和亞細胞膜通透性升高，堆積的脂醯CoA可致膜結構改變，膜相崩解而導致細胞死亡。另外，缺氧時以糖無氧酵解為主，脂肪酸等堆積導致酸中毒，離子紊亂，細胞自溶死亡。足夠量的游離卡尼汀可以使堆積的脂醯－CoA進入線粒體內，減少其對腺嘌呤核苷酸轉位酶的抑制，使氧化磷酸化得以順利進行。左旋卡尼汀是肌肉細胞尤其是心肌細胞的主要能量來源，腦、腎等許多組織器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。卡尼汀還能增加NADH細胞C色素還原酶、細胞色素氧化酶的活性、加速ATP的產生，參與某些藥物的解毒作用。對於各種組織缺血缺氧，左旋卡尼汀通過增加能量產生而提高組織器官的供能。左旋卡尼汀的其他功能有：中等長鏈脂肪酸的氧化作用；脂肪酸過氧化物酶的氧化作用；對結合的輔酶A和游離輔酶A二者比率的緩衝作用；從酮類物質、丙酮酸、胺基酸（包括支鏈胺基酸）中產生能量，去除過高輔酶A的毒性，調節血中氨濃度。

藥代動力學

據文獻報導，健康成人每次口服左旋卡尼汀1.98g，每日2次，Tmax為3.3小時，Cmax為80nmol/ml，絕對生物利用度為15.9(4.9%。左旋卡尼汀不與血漿蛋白或白蛋白結合。主要代謝產物為三甲胺-N-氧化物和3H-γ-丁酸甜菜鹼，約有58～65%由尿和糞排泄。