屈大麻酚（Dronabinol），別名卓那比醇、△-9-四羥基大麻醇，是一種活性大麻素。分子式為C21H30O2，分子量為314.46200，沸點155～157℃（6.7Pa），旋光度-156 （c=0.34，乙醇）。屈大麻酚為鎮吐藥，臨床上主要用於癌症病人因化療引起的噁心、嘔吐。
基本介紹
- 中文名：屈大麻酚
- 外文名：Dronabinol
- CAS號：1972-08-3
- 分子式：C21H30O2
化合物簡介,基本信息,物化性質,安全信息,藥品名稱,分類,劑型與規格,藥理作用,藥動學,適應症,用法用量,不良反應,注意事項,專家點評,
化合物簡介
基本信息
中文名稱：屈大麻酚
中文別名：Δ1-Tetrahydrocannabinol; 9-四氫大麻酚; 卓那比醇
英文名稱：Δ9-tetrahydrocannabinol
英文別名：THC; Marinol; THC ELISA; DELTA9-TETRAHYDROCANNABINOL; Hashish;
CAS號：1972-08-3
分子式：C21H30O2
化學結構：
分子量：314.46200
精確質量：314.22500
PSA：29.46000
LogP：5.73580
物化性質
蒸汽壓：1.18E-06mmHg at 25°C
閃點：14 °C
儲存條件 ：2-8°C
form ：ethanol solution
安全信息
危險品標誌：F,T
危險類別碼：11-39/23/24/25-23/24/25
安全說明：16-7-45-36/37
危險品運輸編號：UN 1230 3/PG 2
WGK Germany ：1
HazardClass：6.1(b)
PackingGroup：III
藥品名稱
中文名稱：屈大麻酚
英文名稱：Dronabinol
分類
消化系統藥物 > 止吐及催吐藥物
劑型與規格
膠囊：每粒含屈大麻酚2.5mg、5mg、10mg。
藥理作用
屈大麻酚是存在於大麻（Cannabis sativa L.）中的主要精神活性物質，系經化學合成，並以麻油製成圓形軟明膠膠囊供口服。屈大麻酚通常稱為△-9-THC，是大麻中的主要活性物質之一。實際上可認為屈大麻酚的非治療作用與大麻及其它具中樞作用的大麻酚類基本相同。屈大麻酚易被濫用，可產生軀體及精神依賴性。屈大麻酚口服後全身利用度僅為靜注給藥的10%～20%，表明屈大麻酚發生廣泛的首過代謝。已鑑定出數種代謝物，包括具精神活性的11-羥基四氫大麻醇。屈大麻酚分布容積約為血漿體積的100倍。屈大麻酚、11-羥基代謝物及其他數種代謝物約於口服後2～3h達到最高血漿濃度。
藥動學
口服後72h內糞中可回收約50%劑量；尿中可回收10%～15%，包括原形及代謝物，正常人的腎清除率約為腎小球濾過率的1/10。屈大麻酚的消除呈兩相，α相半衰期約4h，β相約25～36h。屈大麻酚的主要活性代謝物11-羥基四氫大麻醇的血漿濃度與其母體大致相同。後者的血漿終末半衰期約15～18h。因此長期使用屈大麻酚可引起屈大麻酚及其代謝物蓄積中毒。
適應症
化療引起噁心和嘔吐的癌症病人，而用常規止吐藥治療無明顯療效者。本品治療可能會引起很大一部分病人發生其他止吐藥未觀察到的擬精神病的不良反應，故應限制使用。因本品可能改變精神狀態，故要求在密切監護病人的情況下使用本品。本品很易被濫用，按美國特殊管理物品例表Ⅱ控制。本品處方僅限於一個化療周期（即幾天）所需的劑量。
用法用量
最好在化療前1～3h服用初劑量5mg/m2，然後在化療後每2～4h給藥一次，每日給藥4～6次。如果5mg/m2的劑量無效，也無明顯不良反應，則劑量可增加2.5mg/m2直至最大劑量每次15mg/m2。然而應注意，因為在此最大劑量時精神症狀的發生率明顯增加。
不良反應
在臨床對照試驗中，最常報導的不良反應是中樞神經系統反應。按其發生率下降的次序為倦睡、眩暈、思維模糊和短暫的協調、感覺與知覺功能紊亂。經常笑、得意和認識加深，通常認為發生率較高，可占服用本品病人的24%。
注意事項
（1）因本品極易被濫用，禁用於非癌症化療所致的噁心嘔吐。禁用於已知對屈大麻酚或麻油過敏的病人。
（2）本品可提高中樞擬交感神經活性，高血壓和心臟病病人應慎用。應慎用於躁狂、抑鬱或精神分裂症病人，因使用本品可掩蓋這些疾病的症狀。正在接受其他精神藥物的病人洞庭湖慎用本品。
（3）動物生殖研究證明本品無致畸性，但並不能預言人的反應，故妊娠期間僅在確有必要時套用。本品可濃集並經母乳排出。嬰兒長期接受本品及其代謝物的後果尚不清楚，授乳婦女不應使用。
（4）致癌性、誘變性的影響：本品尚未進行致癌研究。
（5）本品對精神狀態有明顯影響，故接受本品治療時應警告病人不要在開車、操作複雜的機器或從事需判斷聲音的活動。
（6）不應與乙醇、鎮靜藥、催眠藥或致幻藥合用。
專家點評
屈大麻酚與安慰劑、丙氯拉嗪的雙盲交叉隨機對照試驗中，嘔吐及噁心的消失率，屈大麻酚為70%（14/20）及72.7%（40/55），安慰劑為0（0/22）及9.1%（5/55），丙氯拉嗪為14.5（8/55）及45.6%（36/79）。屈大麻酚療效優於丙氯拉嗪和安慰劑。
