尼美舒利緩釋膠囊

成份

本品的主要成份為尼美舒利，其化學名為N-(4-硝基-2-苯氧基苯基)甲磺醯胺。
其結構式為：

分子式：C₁₃H₁₂N₂O₅S
分子量：308.32

性狀

本品為膠囊劑，內容物為淡黃色顆粒和粉末。

適應症

具有抗炎、鎮痛和解熱作用，可用於慢性關節炎（如類風濕性關節炎和骨關節炎等）；手術和急性創傷後的疼痛；耳鼻咽部炎症引起的疼痛；痛經；上呼吸道感染引起的發熱等症狀治療。

規格

0.2g

用法用量

口服，一次200mg(1粒)，一日一次，餐後服用。療程不能超過15天。建議使用最小的有效劑量，最短的療程，以減少藥品不良反應的發生。

不良反應

本品副作用較少，常見的副反應為胃灼熱、胃痛及胃腸道障礙，但症狀都很輕微、短暫，很少需要中斷治療。極少情況下，患者服用後出現過敏性皮疹。
即使使用尼美舒利未出現上述症狀，也須注意到本品如同其他非甾體抗炎藥一樣，可能產生頭暈、思睡、胃潰瘍或胃腸出血及史蒂文斯-詹森（Stevens-Johnson）綜合症。

禁忌

活動性消化性潰瘍病、嚴重肝功能不全、嚴重腎功能障礙及對本品及非甾體類抗炎藥過敏者禁用。

注意事項

1、本品與阿斯匹林和非甾體抗炎藥有交叉過敏反應；
2、有出血性疾病、胃腸道疾病、接受抗凝血劑治療或抗血小板聚集藥物的患者慎用；
3、本品通過腎臟排泄，如有腎功能不全，應根據肌苷清除率相應調整用藥劑量；
4、服用本品後，如出現視力下降，應停止用藥，進行眼科檢查；
5、將本品放置於兒童不易接觸的地方。

孕婦及哺乳期婦女用藥

目前尚未通過實驗證實對胎兒是否有毒性，不推薦妊娠婦女套用；目前也未證實本品是否通過大人母乳排出體外，同樣不推薦哺乳期婦女套用。

兒童用藥

兒童的安全性尚未建立，不推薦用於兒童。

老年用藥

老年人因腎功能減退，應謹慎用藥。

藥物相互作用

由於本品的血漿蛋白結合率高，可能會置換其他蛋白結合藥物。呋塞米影響尼美舒利的吸收，使尼美舒利的AUC值下降約25%；非諾貝特、甲苯磺丁脲、水楊酸可將尼美舒利從血漿蛋白上置換下來，呋塞米、格列苯脲及治療劑量的華法林對尼美舒利與蛋白的結合率無影響。

藥物過量

超量中毒應予緊急處理包括洗胃、催吐、服用活性炭，同時予以對症支持療法。

藥理毒理

藥理作用
本品屬非甾體類抗炎藥，具有鎮痛、抗炎、解熱作用，其作用機理可能與抑制前列腺素的合成、白細胞的介質釋放和多形核白細胞的氧化反應有關。

藥代動力學

吸收口服吸收迅速完全，健康志願者口服200mg尼美舒利後，Cmax為12.19±2.02 mg/L，達峰時間為1.22～2.75小時，其吸收速率和吸收程度不受食物影響。口服200mg尼美舒利緩釋膠囊後，Cmax為7.28±0.72 mg/L，達峰時間為5.0±1.3小時。
分布藥物吸收後主要分布在細胞外液，表觀分布容積為0.19L/kg～0.39 L/kg。廣泛與血漿蛋白結合，游離型藥物僅占0.7～4.0。終末消除半衰期為2～3小時。作用可持續6～8小時。
代謝與排泄本品主要在肝臟代謝，其代謝產物為4-羥基衍生物，分別在尿和糞便中排出約80%和20%。