尼普地洛(81486-22-8)的性狀： 1.無色針狀結晶，熔點107～116℃；熔點110～122℃。 2.急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)；74.0，73.0靜脈注射。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：540口服。
基本介紹
- 中文名：尼普地洛
- 英文名：2H-1-Benzopyran-3-ol,3,4-dihydro-8-[2-hydroxy-3-[(1-methylethyl)amino]propoxy]-,3-nitrate
- 別稱：尼普洛爾
- 化學式：C15H22N2O6
- 分子量：326.345
- CAS登錄號：81486-22-8
InChI編碼,其他名稱,產品套用,生產方法及其他,
InChI編碼
1S\/C15H22N2O6\/c1-10(2)16-7-12(18)8-21-14-5-3-4-11-6-13(23-17(19)20)9-22-15(11)14\/h3-5,10,12-13,16,18H,6-9H2,1-2H3
其他名稱
HYPADIL;
K351;
KT210;
NIPRADILOL;
NIPRADOLOL;
產品套用
尼普地洛(81486-22-8)的用途：該藥有β-阻斷作用和血管擴張作用，無內源性擬交感作用，可降低心搏數，減少心肌耗氧量和冠脈血流量，還有抗心律不齊作用。用於輕至中度原發性高血壓。其光學異構體的活性大小為(2'S)，(3R)》(2'S)，(3S)>(2'R)，(3R)》(2'R)，(3S)。
生產方法及其他
尼普地洛(81486-22-8)的生產方法：①2-烯丙基-6-甲氧基苯基乙酸酯溶於二氯甲烷，加入40%(W/V)過氧乙酸溶液和乙酸鉀，在室溫下攪拌48h。將反應液加到氯仿和5%亞硫酸鈉水溶液中。分出有機層，水洗，乾燥，濃縮得環氧化產物。該產物溶於乙醚，在0℃加入20%(W/V)氯化氫的乙醚溶液，在室溫下攪拌12h。加入乙醚，用飽和碳酸氫鈉溶液中和。分出醚層，水洗，乾燥，濃縮。剩餘物溶於二甲基甲醯胺，加入碳酸鉀，在室溫下攪拌2h後，加入水和苯。分出有機層，水洗，乾燥，濃縮得3-乙醯氧基-8-甲氧基-1-苯並吡喃。②將其溶於甲醇，加入1mol/L氫氧化鈉溶液。在室溫下攪拌1h後，加入1mol/L鹽酸。濃縮，剩餘物用苯提取。提取液水洗，乾燥，濃縮得到的棕色黏稠油用苯-己烷重結晶，得水解產物。將該產物加到47%氫溴酸中，在90℃下攪拌9h。冷至室溫，用氫氧化鈉水溶液調至弱酸性後，用乙酸乙酯提取。提取液用飽和鹽水洗，乾燥，濃縮，得3,8-二羥基-1-苯並吡喃。③將其和三乙胺溶於四氫呋喃。在0～5℃加入氯甲酸乙酯(或三氯乙醯氯)的四氫呋喃溶溶，攪拌0.5h。過濾，濾液濃縮。剩餘物溶於乙腈，冷至－8～－10℃，加入乙醯硝酸酯，攪拌0.5h。加入碳酸氫鈉以終止反應，用乙酸乙酯提取。提取液用碳酸氫鈉溶液和飽和鹽水洗，乾燥，濃縮至乾。剩餘物溶於甲醇和氫氧化鈉水溶液，在室溫下攪拌0.5h。用濃鹽酸酸化後，蒸去甲醇，用乙酸乙酯提取。提取液用飽和鹽水洗，乾燥，濃縮至乾。剩餘的深棕色油用矽膠柱層析，用苯洗脫。得到的固體再用苯和己烷結晶，得亞硝化產物。④將其溶於1mol/L氫氧化鈉，加入環氧氯丙烷，在50℃下攪拌2h。加入乙酸乙酯。分出有機層，用1mol/L氫氧化鈉溶液和飽和鹽水洗，乾燥，濃縮至乾。剩餘物溶於甲醇，加入異丙胺，在70℃下加熱1h。濃縮至乾，剩餘油狀物用三氧化二鋁柱層析，氯仿洗脫。得到的固體用乙酸乙酯和己烷結晶，得尼普地洛(81486-22-8)。
