小兒複方磺胺甲噁唑顆粒，適應症為近年來由於許多臨床常見病原菌對本品常呈現耐藥，故治療細菌感染需參考藥敏試驗結果，本品的主要適應症為敏感菌株所致的下列感染：1. 大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌和摩根菌屬敏感菌株所致的尿路感染。2. 肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致的成人慢性支氣管炎急性發作和2歲以上小兒急性中耳炎。3. 由福氏或宋氏志賀菌敏感菌株所致的腸道感染、志賀菌感染。4. 治療卡氏肺孢子蟲肺炎，本品系首選。5. 卡氏肺孢子蟲肺炎的預防，可用已有卡氏肺孢子蟲病至少一次發作史的患者。6. 由產腸毒素大腸埃希菌（ETEC）所致的腹瀉。
基本介紹
- 藥品名稱：小兒複方磺胺甲噁唑顆粒
- 藥品類型：處方藥
成份,性狀,適應症,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,妊娠分級,哺乳期分級,
成份
本品為複方製劑，每袋含主要成分磺胺甲基異噁唑0.1g和甲氧苄啶0.02g。
性狀
本品為白色顆粒。
適應症
近年來由於許多臨床常見病原菌對本品常呈現耐藥，故治療細菌感染需參考藥敏試驗結果，本品的主要適應症為敏感菌株所致的下列感染：
1. 大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌和摩根菌屬敏感菌株所致的尿路感染。
2. 肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致的成人慢性支氣管炎急性發作和2歲以上小兒急性中耳炎。
3. 由福氏或宋氏志賀菌敏感菌株所致的腸道感染、志賀菌感染。
4. 治療卡氏肺孢子蟲肺炎，本品系首選。
5. 卡氏肺孢子蟲肺炎的預防，可用已有卡氏肺孢子蟲病至少一次發作史的患者。
6. 由產腸毒素大腸埃希菌（ETEC）所致的腹瀉。
1. 大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌和摩根菌屬敏感菌株所致的尿路感染。
2. 肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致的成人慢性支氣管炎急性發作和2歲以上小兒急性中耳炎。
3. 由福氏或宋氏志賀菌敏感菌株所致的腸道感染、志賀菌感染。
4. 治療卡氏肺孢子蟲肺炎，本品系首選。
5. 卡氏肺孢子蟲肺炎的預防，可用已有卡氏肺孢子蟲病至少一次發作史的患者。
6. 由產腸毒素大腸埃希菌（ETEC）所致的腹瀉。
用法用量
口服。2～5歲；一次1～2袋；5～12歲；2～4袋，一日2次。
不良反應
1. 過敏反應較為常見，可表現為藥疹，嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮鬆解萎縮性皮炎等；也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。偶見過敏性休克。
2. 中性粒細胞減少或缺乏症、血小板減少症及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。
3. 溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者套用磺胺藥後易於發生，在新生兒和小兒中較成人為多見。
4. 高膽紅素血症和新生兒核黃疸。由於本品與膽紅素競爭蛋白結合部位， 可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善， 對膽紅素處理差， 故較易發生高膽紅素血症和新生兒黃疸， 偶可發生核黃疸。
5. 肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退， 嚴重者可發生急性肝壞死。
6. 腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿；偶有患者發生間質性腎炎或腎小管壞死的嚴重不良反應。
7. 噁心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等， 一般症狀輕微。偶有患者發生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。
8. 甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。
9. 中樞神經系統不良反應偶可發生， 表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑鬱感。
10. 偶可發生無菌性腦膜炎， 有頭痛、頸項強直、噁心等表現。
本品所致的嚴重不良反應雖少見， 但常累及各器官並可致命， 如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮鬆解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血等血液系統異常。愛滋病患者的上述不良反應較非愛滋病患者為多見。
2. 中性粒細胞減少或缺乏症、血小板減少症及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。
3. 溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者套用磺胺藥後易於發生，在新生兒和小兒中較成人為多見。
4. 高膽紅素血症和新生兒核黃疸。由於本品與膽紅素競爭蛋白結合部位， 可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善， 對膽紅素處理差， 故較易發生高膽紅素血症和新生兒黃疸， 偶可發生核黃疸。
5. 肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退， 嚴重者可發生急性肝壞死。
6. 腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿；偶有患者發生間質性腎炎或腎小管壞死的嚴重不良反應。
7. 噁心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等， 一般症狀輕微。偶有患者發生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。
8. 甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。
9. 中樞神經系統不良反應偶可發生， 表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑鬱感。
10. 偶可發生無菌性腦膜炎， 有頭痛、頸項強直、噁心等表現。
本品所致的嚴重不良反應雖少見， 但常累及各器官並可致命， 如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮鬆解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血等血液系統異常。愛滋病患者的上述不良反應較非愛滋病患者為多見。
禁忌
1. 對SMZ和TMP過敏者禁用。
2. 由於本品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，所以該病患者禁用。
3. 小於2個月的嬰兒禁用。
4. 重度肝腎功能損害者禁用。
2. 由於本品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，所以該病患者禁用。
3. 小於2個月的嬰兒禁用。
4. 重度肝腎功能損害者禁用。
注意事項
l. 因不易清除細菌，下列疾病不宜選用本品作治療或預防用藥：
(1) 中耳炎的預防或長程治療。
(2) A組溶血性鏈球菌扁桃體和咽炎。
2. 交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。
3. 肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死，故有肝功能損害患者宜避免套用。
4. 腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿，故服用本品期間應多飲水，保持高尿流量，如套用本品療程長、劑量大時，除多飲水外，宜同服碳酸氫鈉，以防止此不良反應。失水、休克患者套用本品易致腎損害，應慎用或避免套用。腎功能減退患者不宜套用本品。
5. 對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。
6. 下列情況應慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉症、葉酸缺乏性血液系統疾病、失水、愛滋病、休克患者。
7. 用藥期間須注意檢查：
(1).全血象檢查，對療程長、服用劑量大、營養不良及服用抗癲癇藥的患者尤為重要。
(2).治療中應定期尿液檢查(每2～3日查尿常規一次)以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。
(3).肝、腎功能檢查。
8. 嚴重感染者應測定血藥濃度，對大多數感染疾患者游離磺胺濃度達50～150μg /ml（嚴重感染120～150μg/ml）可有效。總磺胺血濃度不應超過200μg/ml，如超過此濃度，不良反應發生率增高。
9. 不可任意加大劑量、增加用藥次數或延長療程，以防蓄積中毒。
10. 由於本品能抑制大腸埃希菌的生長，妨礙B族維生素在腸內的合成，故使用本品超過一周以上者，應同時給予維生素B以預防其缺乏。
11. 如因服用本品引起葉酸缺乏時，可同時服用葉酸製劑，後者並不干擾TMP的抗菌活性，因細菌並不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制徵象發生，應即停用本品，並給予葉酸3～6mg肌內注射，一日1次，使用2日或根據需要用藥至造血功能恢復正常，對長期、過量使用本品者可給予高劑量葉酸並延長療程。
(1) 中耳炎的預防或長程治療。
(2) A組溶血性鏈球菌扁桃體和咽炎。
2. 交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。
3. 肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死，故有肝功能損害患者宜避免套用。
4. 腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿，故服用本品期間應多飲水，保持高尿流量，如套用本品療程長、劑量大時，除多飲水外，宜同服碳酸氫鈉，以防止此不良反應。失水、休克患者套用本品易致腎損害，應慎用或避免套用。腎功能減退患者不宜套用本品。
5. 對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。
6. 下列情況應慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉症、葉酸缺乏性血液系統疾病、失水、愛滋病、休克患者。
7. 用藥期間須注意檢查：
(1).全血象檢查，對療程長、服用劑量大、營養不良及服用抗癲癇藥的患者尤為重要。
(2).治療中應定期尿液檢查(每2～3日查尿常規一次)以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。
(3).肝、腎功能檢查。
8. 嚴重感染者應測定血藥濃度，對大多數感染疾患者游離磺胺濃度達50～150μg /ml（嚴重感染120～150μg/ml）可有效。總磺胺血濃度不應超過200μg/ml，如超過此濃度，不良反應發生率增高。
9. 不可任意加大劑量、增加用藥次數或延長療程，以防蓄積中毒。
10. 由於本品能抑制大腸埃希菌的生長，妨礙B族維生素在腸內的合成，故使用本品超過一周以上者，應同時給予維生素B以預防其缺乏。
11. 如因服用本品引起葉酸缺乏時，可同時服用葉酸製劑，後者並不干擾TMP的抗菌活性，因細菌並不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制徵象發生，應即停用本品，並給予葉酸3～6mg肌內注射，一日1次，使用2日或根據需要用藥至造血功能恢復正常，對長期、過量使用本品者可給予高劑量葉酸並延長療程。
藥物相互作用
1. 合用尿鹼化藥可增加本品在鹼性尿中的溶解度，使排泄增多。
2. 不能與對氨基苯甲酸合用，對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取，兩者相互拮抗。
3. 下列藥物與本品同用時，本品可取代這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或發生不良反應，因此當這些藥物與本品同時套用，或在套用本品之後使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
4. 與骨髓抑制藥合用可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如白細胞、血小板減少等，如確有指征需合用時，應嚴密觀察可能發生的不良反應。
5. 與溶栓藥物合用時，可能增大其潛在的毒性作用。
6. 與肝毒性藥物合用時，可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。
7. 與光敏藥物合用時，可能發生光敏作用的相加。
8. 接受本品治療者對維生素K的需要量增加。
9. 不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛，後者可與本品形成不溶性沉澱物，使發生結晶尿的危險性增加。
10. 本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，當兩者同用時可增強保泰松的作用。
11. 磺吡酮與本品合用時可減少後者自腎小管的分泌，其血藥濃度持久升高易產生毒性反應，因此在套用磺吡酮期間或在套用其治療後可能需要調整本品的劑量。當磺吡酮療程較長時，對本品的血藥濃度宜進行監測，有助於劑量的調整，保證安全用藥。
12. 本品中的TMP可抑制華法林的代謝而增強其抗凝作用。
13. 本品中的TMP與環孢素合用可增加腎毒性。
14. 利福平與本品合用時，可明顯使本品中的TMP清除增加和血消除半衰期縮短。
15. 不宜與抗腫瘤藥、2，4-二氨基嘧啶類藥物合用，也不宜在套用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間套用本品，因為有產生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。
16. 不宜與氨苯碸合用，因氨苯碸與本品中的TMP合用兩者血藥濃度均可升高，苯碸濃度的升高使不良反應增多且加重，尤其是高鐵血紅蛋白血症的發生。
17. 避免與青黴素類藥物合用，因為本品有可能幹擾青黴素類藥物的殺菌作用。
2. 不能與對氨基苯甲酸合用，對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取，兩者相互拮抗。
3. 下列藥物與本品同用時，本品可取代這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或發生不良反應，因此當這些藥物與本品同時套用，或在套用本品之後使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
4. 與骨髓抑制藥合用可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如白細胞、血小板減少等，如確有指征需合用時，應嚴密觀察可能發生的不良反應。
5. 與溶栓藥物合用時，可能增大其潛在的毒性作用。
6. 與肝毒性藥物合用時，可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。
7. 與光敏藥物合用時，可能發生光敏作用的相加。
8. 接受本品治療者對維生素K的需要量增加。
9. 不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛，後者可與本品形成不溶性沉澱物，使發生結晶尿的危險性增加。
10. 本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，當兩者同用時可增強保泰松的作用。
11. 磺吡酮與本品合用時可減少後者自腎小管的分泌，其血藥濃度持久升高易產生毒性反應，因此在套用磺吡酮期間或在套用其治療後可能需要調整本品的劑量。當磺吡酮療程較長時，對本品的血藥濃度宜進行監測，有助於劑量的調整，保證安全用藥。
12. 本品中的TMP可抑制華法林的代謝而增強其抗凝作用。
13. 本品中的TMP與環孢素合用可增加腎毒性。
14. 利福平與本品合用時，可明顯使本品中的TMP清除增加和血消除半衰期縮短。
15. 不宜與抗腫瘤藥、2，4-二氨基嘧啶類藥物合用，也不宜在套用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間套用本品，因為有產生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。
16. 不宜與氨苯碸合用，因氨苯碸與本品中的TMP合用兩者血藥濃度均可升高，苯碸濃度的升高使不良反應增多且加重，尤其是高鐵血紅蛋白血症的發生。
17. 避免與青黴素類藥物合用，因為本品有可能幹擾青黴素類藥物的殺菌作用。
藥物過量
本品的血濃度不應超過200μg/ml，超過此濃度，不良反應發生率增高，毒性增強。過量短期服用本品會出現食欲不振、腹痛、噁心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、發熱、血尿、結晶尿、血液疾病、黃疸、骨髓抑制等。一般治療為停藥後進行洗胃、催吐或大量飲水；尿量低且腎功能正常時可給予輸液治療。在治療過程中應監測血象、電解質等。如出現較明顯的血液系統不良反應或黃疸，應予以血液透析治療。如出現骨髓抑制，先停藥，給予葉酸3～6mg肌注，一日1次，連用3日或至造血功能恢復正常為止。
長期過量服用本品會引起骨髓抑制，造成血小板、白細胞的減少和巨幼紅細胞性貧血。出現骨髓抑制症狀時，患者應每天肌內注射甲醯四氫葉酸5～15mg治療，直到造血功能恢復正常為止。
長期過量服用本品會引起骨髓抑制，造成血小板、白細胞的減少和巨幼紅細胞性貧血。出現骨髓抑制症狀時，患者應每天肌內注射甲醯四氫葉酸5～15mg治療，直到造血功能恢復正常為止。
藥理毒理
1. 藥理
本品為磺胺類抗菌藥，是磺胺甲唑（SMZ）與甲氧苄啶（TMP）的複方製劑，對非產酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌均具有良好抗菌作用，尤其對大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、金黃色葡萄球菌的抗菌作用較SMZ單藥明顯增強。此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、原蟲、弓形蟲等亦具良好抗微生物活性。本品作用機制為：SMZ作用於二氫葉酸合成酶，干擾合成葉酸的第一步，TMP作用於葉酸合成代謝的第二步，選擇性抑制二氫葉酸還原酶的作用，二者合用可使細菌的葉酸代謝受到雙重阻斷。本品的協同抗菌作用較單藥增強，對其呈現耐藥菌株減少。然而近年來細菌對本品的耐藥性亦呈增高趨勢。
2. 毒理
動物實驗發現長期大劑量套用本品可引起骨髓抑制、白細胞下降、血小板減少。
本品為磺胺類抗菌藥，是磺胺甲唑（SMZ）與甲氧苄啶（TMP）的複方製劑，對非產酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌均具有良好抗菌作用，尤其對大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、金黃色葡萄球菌的抗菌作用較SMZ單藥明顯增強。此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、原蟲、弓形蟲等亦具良好抗微生物活性。本品作用機制為：SMZ作用於二氫葉酸合成酶，干擾合成葉酸的第一步，TMP作用於葉酸合成代謝的第二步，選擇性抑制二氫葉酸還原酶的作用，二者合用可使細菌的葉酸代謝受到雙重阻斷。本品的協同抗菌作用較單藥增強，對其呈現耐藥菌株減少。然而近年來細菌對本品的耐藥性亦呈增高趨勢。
2. 毒理
動物實驗發現長期大劑量套用本品可引起骨髓抑制、白細胞下降、血小板減少。
藥代動力學
本品中的SMZ和TMP口服後自胃腸道吸收完全，均可吸收給藥量的90%以上。血藥峰濃度(Cmax)在服藥後1～4小時達到。給予TMP160mg，SMZ800mg一日服用2次，3日後達穩態血藥濃度，TMP為1.72mg/L，SMZ的血漿游離濃度及總濃度分別為57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自腎小球濾過和腎小管分泌，尿藥濃度明顯高於血藥濃度。單劑口服給藥後0～72小時內自尿中排出SMZ總量的84.5%，其中30%為包括代謝物在內的游離磺胺；TMP以游離藥物形式排出66.8%。SMZ和TMP兩藥的排泄過程互不影響。SMZ和TMP的血消除相半衰期(t1/2β)分別為10小時和8～10小時，腎功能減退者，半衰期延長，需調整劑量。吸收後二者均可廣泛分布至痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織和體液中，並可穿透血-腦脊液屏障達治療濃度。也可穿過血胎盤屏障。
貯藏
遮光 ，密閉保存。
包裝
珠光膜包裝，每袋5g。
有效期
2年.
妊娠分級
FDA妊娠分級：C；D-如在臨近分娩時使用
哺乳期分級
磺胺甲噁唑: L3，半衰期10.1h 高膽紅素血症新生兒和G6PD的嬰兒的母親使用要謹慎
甲氧苄啶: L2，半衰期8-10h 因為會干擾葉酸代謝，應避免長期使用，或者給嬰兒補充葉酸
