格魯米特，是一種有機化合物，化學式為C13H15NO2，臨床上用於神經性失眠、夜間易醒及麻醉前給藥，是一類鎮靜催眠抗驚厥藥，被列為第二類精神藥品管控。
基本介紹
- 藥品名稱：格魯米特
- 外文名：Glutethimide
- 主要適用症：用於神經性失眠、夜間易醒及麻醉前給藥
- 藥品類型：鎮靜及催眠藥
- 化學式：C13H15NO2
- 分子量：217.264
- 外觀：白色結晶性粉末
- CAS登錄號：77-21-4
- EINECS登錄號：201-012-0
- 密度：1.11 g/cm
- 熔點：103 至 104 ℃
- 沸點：114 至 117 ℃
- 閃點：161.8 ℃
- 安全性描述：S36
- 危險性符號：Xn
- 危險性描述：R22
化合物簡介,基本信息,物化性質,分子結構數據,計算化學數據,藥品信息,適應症,用法用量,藥理作用,藥物相互作用,藥代動力學,不良反應,注意事項,禁忌症,
化合物簡介
基本信息
中文名稱：格魯米特
英文名稱：Glutethimide
化學名稱：3-乙基-3-苯基-2,6-哌啶二酮
CAS號：77-21-4
分子式：C13H15NO2
分子量：217.26400
精確質量：217.11000
PSA：46.17000
LogP：2.09980
物化性質
外觀與性狀：白色結晶粉末
密度：1.11 g/cm
熔點：103 - 104ºC
沸點：114-117°C 2mm
閃點：161.8ºC
蒸汽壓：3.95E-19mmHg at 25°C
分子結構數據
摩爾折射率：60.34
摩爾體積（cm/mol）：195.6
等張比容（90.2K）：489.4
表面張力（dyne/cm）：39.1
極化率（10cm）：23.92
計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：1
氫鍵受體數量：2
可旋轉化學鍵數量：2
互變異構體數量：5
拓撲分子極性表面積：46.2
重原子數量：16
表面電荷：0
複雜度：294
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：1
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：1
藥品信息
適應症
為中時作用的非巴比妥類催眠藥，可套用於失眠症的短期治療，但不適合長期套用，因為作為催眠藥的套用僅在3～7天內有效，如需再給予本品治療，應間隔一周以上。現已少用。小劑量（125mg）有防治暈動病的效果。
用法用量
1、成人常用量口服。催眠，0.25-0.5g，睡前服，必要時可重複一次，但不要在起床前4小時內服用。老年或虛弱者對本品常更為敏感，初量宜小。
2、小兒常用量12歲以下小兒用量未定，需慎用。
藥理作用
本品為哌啶三酮衍生物，具有鎮靜與催眠作用。口服約30min起效，維持4～8h。。
藥物相互作用
1、飲酒，全麻、中樞神經抑制藥，中樞抑制性抗高血壓藥如可樂定、硫酸鎂，單胺氧化酶抑制藥，三環類抗抑鬱藥與本品合用時均可增效，格魯米特的中樞性抑制作用也更明顯，應減少用量。
2、與抗凝藥同用時，抗凝效應減弱，這是由於本品能誘導肝微粒體酶，加快抗凝藥的代謝，應及時調整後者的用量。
藥代動力學
胃腸道吸收不規則，約50%與蛋白結合。幾乎全部在肝臟內代謝轉化。半衰期約為10～12小時。口服30分鐘內作用開始，作用持續時間約4～8小時。主要經腎臟排泄，<2%以原形隨尿排出，另有2%隨糞便排泄。
不良反應
1、常見的為白天嗜睡。罕見的有：皮疹、咽喉疼痛、發熱、異常出血、瘀斑、異常的疲乏無力、反常的興奮反應、視力模糊、動作笨拙不穩、精神錯亂、頭暈、頭痛等。
2、急性中毒體徵：皮膚呈藍色、發熱，低體溫，肌痙攣或抽搐，癲癇發作，呼吸短促、異常緩慢或困難，反射遲鈍或消失，心率異常緩慢，嚴重乏力。
3、慢性中毒體徵：持久的精神錯亂，記憶障礙，言語含糊不清，行走不穩、震顫，注意力不集中。
4、撤藥綜合徵，一般表現為：精神錯亂、幻覺、多夢、肌肉痙攣、噁心、嘔吐、夢魘、胃痛、震顫、睡眠困難、心率異常地增快。
注意事項
1、妊娠：中長期套用本品，可引起新生兒出現撤藥徵象，宜慎用；
2、能分泌入乳汁，通過乳母可導致嬰兒鎮靜。
3、下列情況應慎用：
① 膀胱頸梗阻、心律失常、青光眼、消化性潰瘍、前列腺肥大、幽門十二指腸梗阻等，可使症狀加重；
② 有藥物濫用史或依賴史者；
③ 不能控制的疼痛；
④ 血卟啉症；
⑤ 嚴重的腎功能損害。
禁忌症
1、卟啉症患者禁用。
2、孕婦、哺乳者、12歲以下兒童禁用
