布洛芬（ibuprofen）商品名：芬必得（Fenbid）、諾羅芬（Nurofen）、美林（Motrin）等，是一種非甾體抗炎藥（NSAID），化學式為C13H18O2，布洛芬主要用於緩解輕至中度疼痛，包括頭痛、牙痛、肌肉痛和關節痛。此外，它也常用於緩解發熱和消炎。布洛芬常見的劑型包括片劑、膠囊劑、顆粒劑、注射劑等。本品可由口服或靜脈注射給藥，通常在給藥後一小時內起效。布洛芬可能引起胃腸道不適，如胃痛、噁心、消化不良和腹瀉。在長期高劑量使用下，還可能導致胃潰瘍和消化道出血。此外，個別患者可能出現過敏反應、皮疹、頭暈等不良反應。並且本品會提高心衰、肝衰竭和腎衰竭的風險。
本藥物在1961年由斯圖爾·亞當斯首次合成，1969年首次上市。布洛芬自上市以來一直是一種常用的非處方藥和處方藥，被廣泛用於臨床。布洛芬被列入世界衛生組織基本藥物清單以及許多國家的基本藥物目錄，是一種常用的止痛藥和解熱藥，也用於消炎。
基本介紹
- 藥品名稱：布洛芬
- 外文名：ibuprofen
- 別名：拔怒風，異丁苯丙酸
- 是否處方藥：否
- 主要適用症：緩解輕至中度疼痛，包括頭痛、牙痛、肌肉痛和關節痛。同時也常用於消炎和解熱
- 劑型：片劑、膠囊劑、顆粒劑、注射劑
- 運動員慎用：是
- 是否納入醫保：是
- 藥品類型：非甾體類抗炎藥（NSAIDs）
- 分子式：C13H18O2
- 密度：1.03 kg/dm
- 熔點：75 至 78 ℃
- 沸點：約 157 至 159 ℃
- 分子量：206.29
- EINECS登錄號：239-784-6
- CAS登錄號：15687-27-1
- 用法用量：口服劑量為每4-6小時200–400 mg（兒童為5–10 mg/kg）
- 給藥途徑：口服、肌肉注射、靜脈注射
- 用途：止痛藥、解熱藥和消炎藥
醫學用途,規格,成份,性狀,貯藏,功能與主治,適應症,用法用量,藥理作用,毒理,病理,藥代動力學,風險與禁忌,不良反應,禁忌,注意事項,藥物相互作用,風險提示,發展歷史,研究與發展,
醫學用途
規格
布洛芬片（1）0.1g（2）0.2g
成份
主要成分為α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸（C13H18O2）。按乾燥品計算，含C13H18O2不得少於98.5%。結構式見概述圖，分子量為206.29。
性狀
本品為白色結晶粉末，稍有特異臭味。本品在乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚中易溶，在氫氧化鈉或碳酸鈉試液中易溶，在水中幾乎不溶，在1 ml的水中溶解的布洛芬的質量少於1mg。
貯藏
密封保存。
功能與主治
適應症
本品適用於發燒、輕度及中度疼痛（包含外科手術後疼痛）、經痛、頭痛，以及腎結石造成的疼痛。同時也適用於類風濕性關節炎、幼年特發性關節炎、心包炎和動脈導管未閉。
用法用量
本品可經口服或靜脈注射給藥，藥效通常於給藥一小時後起作用。本品的藥理持續時間大約是4-8小時。本品推薦劑量因人而異。口服劑量通常為每4-6小時200-400mg（兒童為5-10mg/kg）。"布洛芬緩釋膠囊最好在餐中或餐後服用，必須整粒吞服，不得咀嚼或吮吸緩釋膠囊，否則會破壞其緩釋作用。
藥理作用
毒理
抑制環氧化酶活性：布洛芬通過抑制環氧化酶（COX）的活性而發揮其抗炎、鎮痛和退熱作用。COX是催化花生四烯酸（AA）轉化為前列腺素H2（PGH2）的酶。布洛芬主要抑制COX-1和COX-2，減少前列腺素合成，從而減輕炎症反應和疼痛感受。
影響前列腺素合成：前列腺素是一類促炎細胞因子，其合成減少可以降低局部血管通透性和炎症細胞浸潤，從而減輕組織炎症反應。
病理
抗炎作用：布洛芬通過減少前列腺素的合成，降低局部血管通透性和白細胞浸潤，從而抑制炎症反應，減輕組織腫脹和紅腫。
鎮痛作用：布洛芬通過抑制炎症介質的釋放和神經元的激活，減少疼痛信號傳導，從而緩解疼痛感受。
退熱作用：布洛芬通過影響下丘腦體溫調節中樞，減少前列腺素在下丘腦的合成，從而降低體溫。
藥代動力學
- 釋放與吸收：本品通常以口服形式給藥，口服後在胃腸道被吸收。本品吸收速度相對較快，通常在服藥後30分鐘至1小時內達到血漿峰濃度。同時，本品也可通過局部給藥（例如外用凝膠或乳膏）被皮膚吸收。
- 分布：本品在體內廣泛分布，包括血液、組織和體液中。本品與蛋白質的結合率約為99%，主要與白蛋白結合。由於其高度蛋白結合率，本品在體內的分布比較均勻，可以滲透到炎症組織中。
- 代謝：本品主要在肝臟中代謝，其中約80-90%通過羥基化代謝為4'-羥基布洛芬（主要代謝產物），以及一些其他代謝產物。這些代謝產物大多以硫酸酯形式排泄，或者進一步葡萄糖醛酸化而被腎臟排泄。
- 排泄：本品及其代謝產物主要通過腎臟排泄，尤其是以尿液的形式。約有大約1%經過腎臟未發生代謝而以原形排出尿液。另外，少量也可通過膽汁排泄。
總體來說，本品在人體內吸收迅速、廣泛分布，主要在肝臟進行代謝，通過腎臟和一部分通過膽汁排泄。對於個體差異較大的患者（如肝腎功能不全者），藥代動力學可能會有所不同，因此在使用時需要根據醫生的建議進行劑量調整。
風險與禁忌
不良反應
- 胃腸道不適
胃痛：約5-20%的患者。
消化不良：約10-20%的患者。
噁心和嘔吐：約5-15%的患者。
潰瘍和消化道出血：相對較低，但在長期或高劑量使用時風險增加。
- 腎臟損傷
腎功能損害：相對較低，但長期或高劑量使用時風險增加。
腎小管壞死和間質性腎炎：較為罕見。
- 心血管系統影響
高血壓：約5-10%的患者。
水腫：約5-15%的患者。
心力衰竭和心臟事件：相對較低，但存在一定風險。
- 過敏反應
皮膚瘙癢和蕁麻疹：約1-5%的患者。
過敏性休克：相對較低，但可能會發生。
- 肝功能異常
轉氨酶升高和肝損傷：約1-5%的患者。
- 血液系統影響
血小板減少、貧血、白細胞減少：發生率相對較低。
- 中樞神經系統影響
頭痛、頭暈、失眠等：相對常見，但大多數情況下輕度。
- 皮膚和黏膜損傷
皮疹、潰瘍、口腔炎等：發生率相對較低。
- 呼吸系統反應
哮喘加重、支氣管痙攣：在哮喘患者中可能會發生。
- 聽覺損傷
長期使用高劑量的布洛芬可能引起聽力損傷，但發生率不常見。
禁忌
過敏史：患有對布洛芬或其他非甾體類抗炎藥（NSAIDs）的過敏反應的患者應禁用布洛芬。
消化道出血或潰瘍：曾有消化道出血、潰瘍或穿孔史的患者應禁用布洛芬，因為布洛芬可能增加消化道出血風險。
嚴重心血管疾病：患有嚴重心血管疾病（如心血管血栓、心肌梗死等）、重症心功能不全和重症血液異常的患者應該避免使用布洛芬。
腎功能不全：嚴重腎功能不全患者，特別是需要透析的患者，應該避免使用布洛芬，因為布洛芬可能引起腎臟損傷。
孕婦晚期：孕婦在懷孕6個月後以及妊娠晚期（尤其是臨近分娩）使用布洛芬可能會增加分娩過程中出血的風險。
哺乳期：布洛芬可能通過乳汁分泌，在哺乳期應謹慎使用。
注意事項
- 飲食禁忌
布洛芬通常應該在飯後或與食物一起服用，以減少對胃腸道的刺激。
避免飲酒：服用布洛芬期間飲酒可能會增加胃腸道出血的風險。
避免刺激性食物：如辛辣食物、咖啡因和某些酸性食物，以免刺激胃腸道，加重胃腸道不適。
- 其他注意事項
與其他藥物的相互作用：在使用本品之前，應告知醫生正在使用的其他藥物，以免可能的藥物相互作用。
不超過推薦劑量：應根據醫生的建議使用本品，並嚴格遵循劑量和用藥頻率，不要超過推薦劑量。
避免長期使用：長期或過量使用布洛芬可能增加不良反應的風險，應儘量避免長期使用。
低齡兒童和老年人使用：低齡兒童和老年人容易出現不良反應，因此應謹慎使用本品，謹遵醫囑。
- 副作用的早期識別
使用本品期間應密切關注任何可能的不良反應，如胃腸道不適、過敏反應、腎功能損害等，如出現不適，應及時向醫生諮詢。
藥物相互作用
與肝素及口服抗凝藥同用時，有增加出血的危險。與呋塞米同用時，後者的降壓作用減弱。與維拉帕米、硝苯地平、丙磺舒同用時，布洛芬的血藥濃度增高。使氨甲蝶呤、地高辛、降糖藥的作用增強或毒性增加。說明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行
風險提示
世界衛生組織（WHO）：WHO曾經警告說，布洛芬可能會增加某些心血管疾病的風險，特別是在長期大劑量使用的情況下。這種風險可能會在服用布洛芬的前提下出現。因此，醫生和患者在使用布洛芬時應注意劑量和持續時間。
美國食品藥品監督管理局（FDA）：FDA提醒人們，長期或過量使用布洛芬可能會增加心臟疾病和中風的風險。特別是在治療中，醫生應該根據個體情況權衡利弊，並且患者也應該按照醫生的建議使用。
英國國家健康服務（NHS）：NHS指出，長期使用布洛芬可能會導致消化道出血和潰瘍的風險增加。因此，在使用布洛芬或其他非甾體抗炎藥時，應該密切監測消化系統的反應，並及時向醫生報告任何不適症狀。
加拿大衛生部：加拿大衛生部對布洛芬的長期使用提出了警告，特別是對於年齡較大或有心血管疾病風險的患者。建議在使用布洛芬前先諮詢醫生，以了解個人的風險和適用性。
發展歷史
1961年，美國化學家斯圖爾特·阿當斯（Stewart Adams）和約翰·尼克索恩（John Nicholson）在英國製藥公司Boots Pure Drug Company工作時，首次合成了布洛芬。1969年，布洛芬首次作為處方藥被推出在英國上市，被用作鎮痛劑和退燒藥。1974年，布洛芬被美國FDA批准用於治療風濕性關節炎和其他疼痛症狀。19世紀80年代，布洛芬在全球範圍內成為最常用的非處方鎮痛藥之一。
1984年，布洛芬作為非處方藥在美國開始盛行使用。1994年，布洛芬在美國被批准用於治療疼痛和發熱。2006年，美國FDA批准了一種新的含有控釋技術的布洛芬片劑，可以在一天中延長藥物的作用時間。目前，布洛芬是世界各地常用的非處方藥之一，用於治療各種疼痛和發熱症狀。隨著對其藥理學和安全性的進一步研究，布洛芬的使用和推廣仍在持續。同時，不斷有新的布洛芬製劑和配方被研發和推出，以滿足不同患者群體的需求。
研究與發展
混懸劑：聚丙烯酸樹脂製成IBU-聚合物載體納米級混懸型眼用控釋製劑，保持房水中較高的藥物水平，以降低外科手術縮瞳反應。
凝膠劑：Hussain等研究了用聚丙烯醯胺製備IBU凝膠劑的形成條件以及不同條件下IBU的釋放動力學。
栓劑：採用含薄荷醇和泊洛沙姆188的低共熔混合物體系製備載藥物布洛芬液體栓劑，可提高IBU的直腸生物利用度。
膜劑：採用電子仿絲技術製備由聚乙交酯丙內酯和聚乙二醇-殼聚糖組成的布洛芬栽藥複合膜。可延長布洛芬的釋放時間，通常可多於兩周。
滴丸劑：含崩解劑或膨脹劑的滴丸能大大提高IBU的溶出度。
顆粒劑：熔融制粒法製備IBU-P188顆粒劑，方法簡單快速，且可改善IBU溶解性。
參考資料來自：
