富馬酸比索洛爾片薄膜衣

簡介

【適應症】
高血壓、冠心病（心絞痛）。
伴有心室收縮功能減退（射血分數35%，根據超聲心動圖確定）的中度至重度慢性穩定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強心甙類藥物治療。
【規格】
2.5mg/片；5mg/片。
【用法用量】
對於所有適應症：
應在早晨並可以在進餐時服用本品。用水整片送服，不應咀嚼。
高血壓或心絞痛的治療：
通常每日一次，每次5mg富馬酸比索洛爾。
慢性穩定性心力衰竭的治療：
使用比索洛爾治療慢性穩定性心力衰竭應從低劑量開始，按以下方案逐漸增加劑量：
1.25mg，每日1次，用藥1周，如果耐受性良好，則增加至
2.5mg，每日1次，繼續用藥1周，如果耐受性良好，則增加至
3.75mg，每日1次，繼續用藥1周，如果耐受性良好，則增加至
5mg，每日1次，繼續用藥4周，如果耐受性良好，則增加至
7.5mg，每日1次，繼續用藥4周，如果耐受性良好，則增加至
10mg，每日1次，作為維持治療
最大推薦劑量為10mg，每日1次。
肝、腎功能不全者：
輕中度肝、腎功能不全的患者通常不需要調整劑量。晚期腎功能衰竭（肌酐清除率<20ml/min）和嚴重肝功能異常的患者，每日劑量不得超過10mg。
【禁忌】
比索洛爾禁用於以下患者：
1.急性心力衰竭或處於心力衰竭失代償期需用靜注正性肌力藥物治療的患者
2.心源性休克者
3.二度或三度房室傳導阻滯者（無心臟起搏器）
4.病竇綜合症患者
5.竇房阻滯者
6.心動過緩者，治療開始時心率少於60次/分鐘
7.血壓過低者（收縮壓低於100mmHg）
8.嚴重支氣管哮喘或嚴重慢性肺梗阻的患者
9.外周動脈阻塞型疾病晚期和雷諾氏綜合徵患者
10.未經治療的嗜鉻細胞瘤患者
11.代謝性酸中毒患者
12.已知對比索洛爾及其衍生物或本品任何成分過敏的患者
【藥理毒理】
藥理學：
比索洛爾是一種高選擇性的1－腎上腺受體拮抗劑，無內在擬交感活性和膜穩定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌的1－受體有高親和力，對支氣管和血管平滑肌和調節代謝的2－受體僅有很低的親和力。因此，比索洛爾通常不會影響呼吸道阻力和2－受體調節的代謝效應。比索洛爾在超出治療劑量時仍具有1－受體選擇性作用。
對照的臨床研究表明，每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾，100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當。
比索洛爾無明顯的負性肌力效應。
口服比索洛爾3－4小時後達到最大效應。由於半衰期為10－12小時，比索洛爾的效應可以持續24小時。比索洛爾通常在2周后達到最大抗高血壓效應。
毒理學：
大鼠的生殖毒性研究表明，比索洛爾不影響大鼠的生殖能力和一般生殖行為。
【藥代動力學】
比索洛爾從胃腸道幾乎完全被吸收（>90%）。由於肝臟首過效應很小（<10%），故其表現出高達約90%的生物利用度。比索洛爾的血漿蛋白結合率約為30%，分布容積為3.5升/公斤，總清除率約為15升/小時。每天一次給藥後血漿半衰期為10－12小時，在血漿中可維持24小時。
比索洛爾通過兩條途徑從體內排出。50%通過肝臟代謝為無活性的代謝產物然後從腎臟排出，剩餘50%以原形藥的形式從腎臟排出。由於藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同，輕中度肝、腎臟功能異常患者不需要進行劑量調整。對於慢性穩定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全的患者的藥代動力學尚無研究。
比索洛爾的動力學為線性，與年齡無關。

富馬酸比索洛爾片薄膜衣

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