基本介紹
- 藥品名稱：安樂士?
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：驅腸蟲藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,核准日期,修訂日期,
成份
活性成份：甲苯咪唑
化學名稱：(5－苯甲醯基－1H－苯並咪唑－2－基)氨基甲酸甲酯
結構式：
分子式：C16H13N3O3
分子量：295.30
化學名稱：(5－苯甲醯基－1H－苯並咪唑－2－基)氨基甲酸甲酯
結構式：
分子式：C16H13N3O3
分子量：295.30
性狀
本品為橙黃色片。
適應症
用於治療蟯蟲、蛔蟲、鞭蟲、十二指腸鉤蟲、糞類圓線蟲和絛蟲單獨感染及混合感染。
規格
0.1g。
用法用量
用法：口服。
用量：
–蟯蟲病：單劑1片。此病易再感染，最好在用藥2周和4周后分別重複用藥1次。
–蛔蟲病、鞭蟲病、十二指腸鉤蟲病及混合感染：每日2次，每次1片，連服3日。
成人和兒童均按上述劑量服用。
–絛蟲病和糞類圓線蟲病：
成人：每日2次，每次2片，連服3日。
兒童：每日2次，每次1片，連服3日。
–用藥期間不需忌食，不用加服瀉藥。
用量：
–蟯蟲病：單劑1片。此病易再感染，最好在用藥2周和4周后分別重複用藥1次。
–蛔蟲病、鞭蟲病、十二指腸鉤蟲病及混合感染：每日2次，每次1片，連服3日。
成人和兒童均按上述劑量服用。
–絛蟲病和糞類圓線蟲病：
成人：每日2次，每次2片，連服3日。
兒童：每日2次，每次1片，連服3日。
–用藥期間不需忌食，不用加服瀉藥。
不良反應
在推薦劑量下，本品耐受性良好。但對於嚴重寄生蟲感染的患者，在使用本品治療時，可發生腹瀉和腹痛。因本藥在腸道內吸收甚少，因此在治療劑量內不良反應較少，有時可有噁心、腹部不適、腹痛、腹瀉及頭痛，偶有乏力、皮疹。
上市後經驗
根據：很常見（＞1/10）；常見（＞1/100，＜1/10）；少見（＞1/1000，＜1/100）；罕見(＞1/10000,＜1/1000);非常罕見（＜1/10000），包括個別病例，對不良反應按系統器官分類及發生率排序：
血液及淋巴系統
非常罕見：中性粒細胞減少症（長期超量服用時）
免疫系統
非常罕見：過敏反應，如過敏及類過敏反應
神經系統
非常罕見：嬰兒驚厥
胃腸道
非常罕見：腹痛，腹瀉（這些症狀也可由腸蟲感染引起）
肝膽
非常罕見：肝炎和肝功能檢查異常（長期超量服用時）
皮膚及皮下組織
非常罕見：中毒性表皮融解壞死、史-約綜合症、皮疹、血管性水腫、蕁麻疹
腎臟及泌尿系統
非常罕見：腎小球炎（長期超量服用時）
上市後經驗
根據：很常見（＞1/10）；常見（＞1/100，＜1/10）；少見（＞1/1000，＜1/100）；罕見(＞1/10000,＜1/1000);非常罕見（＜1/10000），包括個別病例，對不良反應按系統器官分類及發生率排序：
血液及淋巴系統
非常罕見：中性粒細胞減少症（長期超量服用時）
免疫系統
非常罕見：過敏反應，如過敏及類過敏反應
神經系統
非常罕見：嬰兒驚厥
胃腸道
非常罕見：腹痛，腹瀉（這些症狀也可由腸蟲感染引起）
肝膽
非常罕見：肝炎和肝功能檢查異常（長期超量服用時）
皮膚及皮下組織
非常罕見：中毒性表皮融解壞死、史-約綜合症、皮疹、血管性水腫、蕁麻疹
腎臟及泌尿系統
非常罕見：腎小球炎（長期超量服用時）
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項
1.一項病例對照研究中，甲苯咪唑與甲硝唑合併使用與史-約綜合徵/中毒性表皮溶解壞死症（SJS/TEN）的發生有可能相關。
2.少數病例特別是蛔蟲感染較嚴重的病人服藥後可引起蛔蟲遊走、造成腹痛或吐蛔蟲，甚至引起窒息，此時應立即就醫。
3.對診斷的干擾，本藥可使丙氨酸氨基轉移酶，門冬酸氨基轉移酶活性及血尿素氮增高。
4.肝腎功能不全者慎用。
5.除習慣性便秘者外，不需服瀉藥。
6.請將本品置於兒童不易拿到處。
2.少數病例特別是蛔蟲感染較嚴重的病人服藥後可引起蛔蟲遊走、造成腹痛或吐蛔蟲，甚至引起窒息，此時應立即就醫。
3.對診斷的干擾，本藥可使丙氨酸氨基轉移酶，門冬酸氨基轉移酶活性及血尿素氮增高。
4.肝腎功能不全者慎用。
5.除習慣性便秘者外，不需服瀉藥。
6.請將本品置於兒童不易拿到處。
孕婦及哺乳期婦女用藥
在對大鼠和小鼠進行的單劑量研究中，甲苯咪唑顯示了胚胎毒性和致畸性。在其他實驗動物種屬中，未發現甲苯咪唑對生殖能力的損害。對孕婦（尤其是懷孕三個月內的孕婦）處方本品時，應權衡利弊。
甲苯咪唑的吸收有限，尚無資料表明甲苯咪唑是否經母乳排出，哺乳期婦女應權衡利弊謹慎使用。
甲苯咪唑的吸收有限，尚無資料表明甲苯咪唑是否經母乳排出，哺乳期婦女應權衡利弊謹慎使用。
兒童用藥
1歲以上兒童用藥詳見[用法用量]。
由於缺少在1歲以下幼兒中套用本品的經驗，而且在此年齡組中偶有極個別患兒在服用本品後出現驚厥。只有當幼兒因嚴重腸蟲感染而影響其營養狀態和生長發育時，方可使用本品治療。
由於缺少在1歲以下幼兒中套用本品的經驗，而且在此年齡組中偶有極個別患兒在服用本品後出現驚厥。只有當幼兒因嚴重腸蟲感染而影響其營養狀態和生長發育時，方可使用本品治療。
老年用藥
老年患者用藥同成人。
藥物相互作用
1.與西咪替丁合用時，可能會抑制甲苯咪唑的肝臟代謝，引起本品血漿濃度增加(尤其在療程較長時)。建議在長療程治療中，依據血藥濃度調整本品給藥劑量。
2.本品不應與甲硝唑合用。
3.如正在服用其它藥品，使用本品前請諮詢醫師或藥師。
2.本品不應與甲硝唑合用。
3.如正在服用其它藥品，使用本品前請諮詢醫師或藥師。
藥物過量
症狀：
如意外服用過量，可能會出現腹部絞痛，噁心，嘔吐及腹瀉症狀。
本品的最大推薦療程僅為3天，但有長期超量服用本品治療囊蟲病而發生可逆性肝功能異常肝炎和中性粒細胞減少症的罕見報告。
治療：
無特定解救藥。過量服用1小時內可採用洗胃方法。如需要，可給予活性炭治療。
如意外服用過量，可能會出現腹部絞痛，噁心，嘔吐及腹瀉症狀。
本品的最大推薦療程僅為3天，但有長期超量服用本品治療囊蟲病而發生可逆性肝功能異常肝炎和中性粒細胞減少症的罕見報告。
治療：
無特定解救藥。過量服用1小時內可採用洗胃方法。如需要，可給予活性炭治療。
藥理毒理
1.藥理作用
藥物治療學分類，驅蟲藥苯並咪唑的衍生物。
甲苯咪唑可通過與寄生蟲腸細胞微管蛋白特異性結合而干擾其細胞微管形成可使寄生蟲腸道超微結構退化從而破壞寄生蟲對葡萄糖的吸收及消化功能最終導致寄生蟲死亡。
尚無證據表明本品對囊蟲病有效。
2.毒理研究
對多種動物進行的急性毒性研究顯示了甲苯咪唑的耐受性良好且安全範圍廣。對大鼠進行的口服重複劑量的長期毒性研究中，在毒性劑量為40mg／kg及以上時，顯示了肝臟重量的變化並伴有輕度的小葉中心腫大和肝細胞空泡形成，以及睪丸重量的變化並伴有管腔退化脫落和對精子產生的明顯抑制。在對小鼠和大鼠的研究中，來觀察到致癌性。
在體外基因突變研究中，未顯示甲苯咪唑有致突變性。
在體內試驗中，甲苯咪唑未導致染色體的結構性損傷。微核試驗結果顯示，甲苯咪唑115ng／ml的血漿濃度閾值以上時，顯示了對哺乳動物體細胞的細胞遺傳毒性作用。在對妊娠大鼠單次給與10mg／kg及以上的母體毒性劑量下甲苯咪唑顯示了胚胎毒性和致畸性。在對小鼠給與10mg／kg及以上的母體毒性劑量下也觀察到了致畸性和胎仔毒性。在其它試驗動物種屬中，未發現甲苯咪唑對生殖能力的損害。
藥物治療學分類，驅蟲藥苯並咪唑的衍生物。
甲苯咪唑可通過與寄生蟲腸細胞微管蛋白特異性結合而干擾其細胞微管形成可使寄生蟲腸道超微結構退化從而破壞寄生蟲對葡萄糖的吸收及消化功能最終導致寄生蟲死亡。
尚無證據表明本品對囊蟲病有效。
2.毒理研究
對多種動物進行的急性毒性研究顯示了甲苯咪唑的耐受性良好且安全範圍廣。對大鼠進行的口服重複劑量的長期毒性研究中，在毒性劑量為40mg／kg及以上時，顯示了肝臟重量的變化並伴有輕度的小葉中心腫大和肝細胞空泡形成，以及睪丸重量的變化並伴有管腔退化脫落和對精子產生的明顯抑制。在對小鼠和大鼠的研究中，來觀察到致癌性。
在體外基因突變研究中，未顯示甲苯咪唑有致突變性。
在體內試驗中，甲苯咪唑未導致染色體的結構性損傷。微核試驗結果顯示，甲苯咪唑115ng／ml的血漿濃度閾值以上時，顯示了對哺乳動物體細胞的細胞遺傳毒性作用。在對妊娠大鼠單次給與10mg／kg及以上的母體毒性劑量下甲苯咪唑顯示了胚胎毒性和致畸性。在對小鼠給與10mg／kg及以上的母體毒性劑量下也觀察到了致畸性和胎仔毒性。在其它試驗動物種屬中，未發現甲苯咪唑對生殖能力的損害。
藥代動力學
1.吸收
本品口服後由於不完全吸收和廣泛的系統前代謝(首過效應)約有20％的劑量進入循環系統。通常在用藥後2—4小時可達最大血漿藥物濃度。與高脂肪餐同服可使甲苯咪唑的生物利用度有所增加。
2.分布
甲苯咪唑的血漿蛋白結合率為90-95％分布容積為1—2L／Kg，這表明甲苯眯唑可滲透至血管外。這些數據來源於長期使用甲苯咪唑治療患者（40mg／kg／日，3--21個月)組織中的藥物濃度資料。
3.代謝
口服後甲苯咪唑主要經肝臟代謝，其主要代謝產物(甲苯咪唑的氨基化和羥氨化形式)的血漿濃度明顯高於甲苯咪唑。肝功能損害代謝功能損害或膽排出功能損害可能會使甲苯眯唑的血漿濃度升高。
4.消除
甲苯咪唑及其代謝產物可能會經過一定程度的肝腸循環然後被排泄至尿液和糞便中。多數患者口服本品後的表觀消除半衰期為3—6小時。
5.穩態藥動學
長期給藥(40mg／kg／日 3—21個月)過程中，甲苯咪唑及其主要代謝產物的穩態血漿濃度約比單劑量給藥的血漿濃度高3倍。
本品口服後由於不完全吸收和廣泛的系統前代謝(首過效應)約有20％的劑量進入循環系統。通常在用藥後2—4小時可達最大血漿藥物濃度。與高脂肪餐同服可使甲苯咪唑的生物利用度有所增加。
2.分布
甲苯咪唑的血漿蛋白結合率為90-95％分布容積為1—2L／Kg，這表明甲苯眯唑可滲透至血管外。這些數據來源於長期使用甲苯咪唑治療患者（40mg／kg／日，3--21個月)組織中的藥物濃度資料。
3.代謝
口服後甲苯咪唑主要經肝臟代謝，其主要代謝產物(甲苯咪唑的氨基化和羥氨化形式)的血漿濃度明顯高於甲苯咪唑。肝功能損害代謝功能損害或膽排出功能損害可能會使甲苯眯唑的血漿濃度升高。
4.消除
甲苯咪唑及其代謝產物可能會經過一定程度的肝腸循環然後被排泄至尿液和糞便中。多數患者口服本品後的表觀消除半衰期為3—6小時。
5.穩態藥動學
長期給藥(40mg／kg／日 3—21個月)過程中，甲苯咪唑及其主要代謝產物的穩態血漿濃度約比單劑量給藥的血漿濃度高3倍。
貯藏
密封保存。
包裝
鋁塑水泡板包裝；6片/板/盒。
有效期
36個月。
執行標準
《中國藥典》2005年版二部。
批准文號
國藥準字H61022952
生產企業
西安楊森製藥有限公司
核准日期
2007年02月16日
修訂日期
2009年04月13日
