安林坤

安林坤

安林坤，男，出生於1973年4月，博士，河北人，現任中山大學藥學院教授、博士生導師，工會主席，中山大學教學督導團督導；2010年入選“中山大學卓越人才”計畫；2013年“廣東省優秀碩士學位論文”研究生導師；廣東省藥學會藥物化學專家委員會委員；《藥學研究》及Hans《藥物化學》編委。

基本介紹

  • 中文名：安林坤
  • 出生日期：1973年4月
  • 職業：教師
  • 畢業院校：中山大學
  • 學位/學歷：博士
  • 專業方向：藥物化學、有機化學
  • 職務：中山大學工會主席等
  • 職稱：教授
人物經歷,學術成果,科研項目,論著專利,

人物經歷

1992.9-1996.7 學士，河北師範大學化學系。
1996.10-1997.8 河北省平鄉縣教育局教育科幹事。
1997.9-2000.6 碩士，中山大學化學與化學工程學院。
2000.9-2003.6 博士，中山大學化學與化學工程學院。
2004.5-2005.11 訪問學者，香港科技大學。
2003.7至今 講師，副教授、教授，中山大學藥學院。

學術成果

科研項目

DNA拓撲異構酶（包括Top1和Top2，以及細菌Top3、Gyrase）是DNA轉錄、複製過程必須的酶。在DNA的轉錄、複製過程中，Top斷裂DNA鏈，形成Top-DNA共價複合物；並通過控制旋轉，鬆散DNA的超螺旋結構，以保證DNA複製過程的順利進行。Top抑制劑可以引起DNA複製損傷，從而殺死細胞，是潛在的抗腫瘤藥物或者抗菌藥物。目前，人Top抑制劑是一大類臨床使用的抗腫瘤藥物，例如喜樹鹼類藥物、阿黴素類藥物、依託泊苷類藥物等；另外，細菌的Top抑制劑是一大類臨床使用的抗菌藥物，例如喹諾酮類藥物。
在部分腫瘤細胞中，高表達DNA修復酶——酪氨醯DNA磷酸二脂酶（Tyrosyl-DNA Phosphodiesterase，TDP）。TDP包括TDP1和TDP2，分別對應修復由Top1和Top2引起的DNA損傷。高表達TDP的腫瘤細胞對Top抑制劑產生耐藥，這是腫瘤細胞耐藥的一個重要原因。在某些Checkpoint mediator蛋白缺失的腫瘤細胞中，TDP通路是修復DNA損傷的主要通路。因此，TDP抑制劑可增強Top抑制劑的抗腫瘤活性，是一類抗腫瘤增敏劑及耐藥逆轉劑。
近年主持的縱向研究課題：
  1. 新機制的Azan 類拓撲異構酶I 抑制劑的設計、合成及抗腫瘤研究，國家自然科學基金（81373257），2014年1月-2017年12月。
  2. 抗MRSA 感染新藥Azanaph-7 的臨床前研究，廣東省重大科技專項（分題No. 2013A022100035），2015年1月-2017年12月。
  3. 中氮茚並喹啉二酮類抗腫瘤先導化合物的發現及其作用機制研究，國家自然科學基金（30801425），2009年1月-2011年12月。
  4. 抗耐藥性病原菌--MRSA感染的候選新藥Azanaph-7的研發， “重大新藥創製”國家科技重大專項（2009ZX09103-042），2009年1月-2010年12月。
  5. 抗MRSA感染新藥Azanaph-7的臨床前研究，廣東省重大科技專項（2013A022100035）子課題，2015年1月-2017年12月。
  6. IQD類拓撲異構酶I催化抑制劑的設計、合成及抗腫瘤活性研究，廣東省自然科學基金（S2013010015609），2013年10月-2015年10月。
  7. 基於拓撲異構酶I為靶點的Azanaph類抗腫瘤先導物的發現及作用機制研究，廣東省自然科學基金（10151008901000022），2011年1月-2012年12月。

論著專利

部分代表作（*為通訊作者）：
  1. Xiao-Ru Zhang, Hao-Wen Wang, Wen-Lin Tang, Yu Zhang, Hui Yang, De-Xuan Hu, Azhar Ravji, Christophe Marchand, Evgeny Kiselev, Kwabena Ofori-Atta, Keli Agama, Yves Pommier,* Lin-Kun An*. Discovery, Synthesis, and Evaluation of Oxynitidine Derivatives as Dual Inhibitors of DNA Topoisomerase IB (TOP1) and Tyrosyl-DNA Phosphodiesterase 1 (TDP1), and Potential Antitumor Agents. J. Med. Chem. 2018, 61, 9908-9930. Cover article.
  2. Le-Mao Yu, Zhu Hu, Yu Chen, Azhar Ravji, Sophia Lopez, Caroline B. Plescia , Qian Yu, Hui Yang, Monica Abdelmalak, Sourav Saha, Keli Agama, Evgeny Kiselev, Christophe Marchand, Yves Pommier, Lin-Kun An*. Synthesis and structure-activity relationship of furoquinolinediones as inhibitors of Tyrosyl-DNA phosphodiesterase 2 (TDP2). Eur. J. Med. Chem. 2018, 151, 777-796.
  3. Qian Yu, Hui Yang, Teng-Wei Zhu, Le-Mao Yu, Jian-Wen Chen, Lian-Quan Gu, Zhi-Shu Huang, Lin-Kun An*. Synthesis, cytotoxicity and structure-activity relationship of indolizinoquinolinedione derivatives as DNA topoisomerase IB catalytic inhibitors. Eur. J. Med. Chem. 2018, 152, 195-207.
  4. Hui Yang, Hao-Wen Wang, Teng-Wei Zhu, Le-Mao Yu, Jian-Wen Chen, Lu-Xia Wang, Lei Shi, Ding Li, Lian-Quan Gu, Zhi-Shu Huang, Lin-Kun An*. Syntheses and antibacterial activity of soluble 9-bromo substituted indolizinoquinoline-5,12-dione derivatives. Eur. J. Med. Chem. 2017, 127, 166-173.
  5. Xu-Jie Qin, Qian Yu, Huan Yan, Afsar Khan, Mi-Yan Feng, Pan-Pan Li, Xiao-Jiang Hao, Lin-Kun An,* Hai-Yang Liu*. Meroterpenoids with Antitumor Activities from Guava (Psidium guajava). J. Agric. Food Chem. 2017, 65, 4993−4999.
  6. Le-Mao Yu, Xiao-Ru Zhang, Xiao-Bing Li, Yuan Yang, Hong-Yu Wei, Xi-Xin He, Lian-Quan Gu, Zhi-Shu Huang, Yves Pommier, Lin-Kun An*. Synthesis and biological evaluation of 6-substituted indolizinoquinolinediones as catalytic DNA topoisomerase I inhibitors. Eur. J. Med. Chem. 2015, 101, 525-533.
  7. Yang Ding, Qiong Wu, Kangdi Zheng, Linkun An*, Xiaoying Hu, Wenjie Mei*. Imaging of the nuclei of living tumor cells by novel ruthenium(II) complexes coordinated with 6-chloro-5-hydroxylpyrido[3,2-a]phenazine. RSC Adv. 2015, 5, 63330-63337.
  8. Da-Li Zhang, Li-Yan Zhou, Jun-Min Quan, Wei Zhang, Lian-Quan Gu, Zhi-Shu Huang, Lin-Kun An*. Oxygen-Insertion of o-Quinone under Catalytic Hydrogenation Conditions. Org. Lett. 2013, 15 (6), 1162–1165.
  9. Lin-Kun An*, Run-Lin Li, Ying-Lin Zuo, Lian-Quan Gu. Solvent-Free Thermocyclization of the Unactivated Linear Gramicidin S Precursor and Analogues. Org. Lett. 2011, 13 (1), 34-37.
  10. Wei Zhang, Qiu-Mao Chen, Xi Cheng, Ning Wu, Guo-Bin Yi, Ding Li, Jia-Heng Tan, Zhi-Shu Huang, Lian-Quan Gu, Lin-Kun An*. Syntheses, spectroscopic characterization and application to DNA determination of novel fluorescent pyridophenazine derivatives. Dyes Pigments 2013, 99, 82-89.
  11. Zu-Ping Wu, Xi-Wei Wu, Ting Shen, Yan-Ping Li, Xi Cheng, Lian-Quan Gu, Zhi-Shu Huang, Lin-Kun An*. Synthesis, acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase inhibitory activities of 7-alkoxyl substituted indolizinoquinoline-5,12-dione derivatives. Arch. Pharm. Chem. Life Sci. 2012, 345(3), 175-184.
  12. Xi-Wei Wu, Zu-Ping Wu, Lu-Xia Wang, Hong-Bin Zhang, Jian-Wen Chen, Wei Zhang, Lian-Quan Gu, Zhi-Shu Huang, Lin-Kun An*.
  13. Ning Wu, Xi-Wei Wu, Keli Agama, Yves Pommier, Jun Du, Ding Li, Lian-Quan Gu*, Zhi-Shu Huang, Lin-Kun An*. A Novel DNA Topoisomerase I Inhibitor with Different Mechanism from Camptothecin Induces G2/M Phase Cell Cycle Arrest to K562 Cells. Biochemistry 2010, 49, 10131–10136.
  14. De-Qing Shen, Zu-Ping Wu, Xi-Wei Wu, Zeng-Yun An, Xiang-Zhang Bu, Lian-Quan Gu, Zhi-Shu Huang, Lin-Kun An*. Synthesis and Antiproliferative Activity of Indolizinophthalazine-5,12-dione Derivatives, DNA Topoisomerase IB Inhibitors. Eur. J. Med. Chem. 2010, 45, 3938-3942.
  15. De-Qing Shen, Ning Wu, Yan-Ping Li, Zu-Ping Wu, Hong-Bin Zhang, Zhi-Shu Huang, Lian-Quan Gu,Lin-Kun An*. Design, synthesis, and cytotoxicity of indolizinoquinoxaline-5,12-dione derivatives, novel DNA topoisomerase IB inhibitors. Aust. J. Chem. 2010, 63, 1116-1121.
  16. Yu Cheng, Lin-Kun An*, Ning Wu, Xiao-Dong Wang, Xian-Zhang Bu, Zhi-Shu Huang and Lian-Quan Gu*.
發明專利：
  1. Linkun An, Christophe Marchand, Yves Pommier. Furoquinolinediones as Inhibitors of TDP2. International Application Number: PCT/US 2016/012672, 8 Jan 2016. International Publication Number: WO 2016/112304 A1, 14 Jul 2016.
  2. 安林坤，朱騰偉，楊會，古練權. 一類用於製備抗菌藥物中的化合物及其用途. 中國專利申請號：201610511904.X 2016年6月30日
  3. 安林坤，巫錫偉，吳族平，古練權.溴代中氮茚並喹啉二酮類衍生物及其在製備抗菌藥物中的套用. 中國專利號：ZL 201110040995.0 2012年9月5日.
  4. 古練權, 黃志紓, 劉忠, 張竹林, 鮑雅丹, 安林坤, 黃世亮. 喹啉二酮類衍生物及其在製備抗菌藥物中的套用. 中國專利號：ZL 200610036484.0 2008年12月10日.
  5. 古練權, 杜志雲, 鮑雅丹, 黃志紓, 安林坤, 鄢明, 劉培慶, 潘武賓, 陳新滋. 2, 6-二吡啶烯環己酮衍生物及其在製備抗菌藥物中的套用. 中國專利號: ZL 200610034181.5 2009年1月14日。

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