硝酸異山梨酯（ISDN）主要藥理作用是鬆弛血管平滑肌。ISDN在體內代謝生成單硝酸異山梨酯（ISMN），後者釋放氧化氮（NO），NO與內皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環化酶，使平滑肌細胞內的環鳥苷酸（cGMP）增多，從而鬆弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液瀦留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和肺毛細血管楔嵌壓（前負荷）減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（後負荷）減低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。
基本介紹
- 藥品名稱：安其倫
- 主要適用症：安其倫預防和治療冠狀動脈疾病所致的心絞痛
- 用法用量：成人每次20-40mg，每日1-2次
- 不良反應：血壓明顯降低、心動過緩和心絞痛加重
【藥品名稱】
商品名：安其倫
通用名：硝酸異山梨酯緩釋膠囊
【安其倫成份】
安其倫主要成分為硝酸異山梨酯。
【安其倫性狀】
安其倫為硬膠囊，內容物為白色或類白色小丸。
【安其倫作用機制】
硝酸異山梨酯（ISDN）主要藥理作用是鬆弛血管平滑肌。ISDN在體內代謝生成單硝酸異山梨酯（ISMN），後者釋放氧化氮（NO），NO與內皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環化酶，使平滑肌細胞內的環鳥苷酸（cGMP）增多，從而鬆弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液瀦留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和肺毛細血管楔嵌壓（前負荷）減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（後負荷）減低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。
【安其倫藥代動力學】
安其倫口服吸收完全，有明顯的肝臟首過效應，在肝臟代謝後生成具有活性的中間代謝物2-單硝基異山梨酯和5-單硝基異山梨酯，經腎排泄。12名健康受試者，單次服用本品40mg後，Tmax為3.33±0.65小時，Cmax為23.64±6.16ng/mL，半衰期為8.23±0.96小時。
【安其倫適應症】
安其倫預防和治療冠狀動脈疾病所致的心絞痛。
【安其倫禁忌症】
急性循環衰竭（休克、循環性虛脫）；嚴重低血壓（收縮壓小於90mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續血流動力學監測的條件下）；肥厚梗阻型心肌病；縮窄性心包炎或心包填塞；嚴重貧血；青光眼；顱內壓增高；原發性肺動脈高壓；對硝基化合物過敏者；對硝酸異山梨酯或本品任何成分過敏者禁用。
【安其倫不良反應】
用藥初期可能會出現硝酸酯引起的血管擴張性頭痛，還可能出現面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩和心絞痛加重，罕見虛脫及暈厥。
【安其倫注意事項】
低充盈壓的急性心肌梗死、主動脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、顱內壓增高者慎用。不應突然停止用藥，以避免反跳現象。
【安其倫用法與用量】
成人每次20-40mg，每日1-2次。
【安其倫規格】
20mg*20粒
【安其倫貯存】
遮光、密封保存。
【安其倫有效期】
暫定2年。
【安其倫批准文號】
國藥準字H19990008
【安其倫生產企業】
上海愛的發製藥有限公司
通用名：硝酸異山梨酯緩釋膠囊
【安其倫成份】
安其倫主要成分為硝酸異山梨酯。
【安其倫性狀】
安其倫為硬膠囊，內容物為白色或類白色小丸。
【安其倫作用機制】
硝酸異山梨酯（ISDN）主要藥理作用是鬆弛血管平滑肌。ISDN在體內代謝生成單硝酸異山梨酯（ISMN），後者釋放氧化氮（NO），NO與內皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環化酶，使平滑肌細胞內的環鳥苷酸（cGMP）增多，從而鬆弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液瀦留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和肺毛細血管楔嵌壓（前負荷）減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（後負荷）減低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。
【安其倫藥代動力學】
安其倫口服吸收完全，有明顯的肝臟首過效應，在肝臟代謝後生成具有活性的中間代謝物2-單硝基異山梨酯和5-單硝基異山梨酯，經腎排泄。12名健康受試者，單次服用本品40mg後，Tmax為3.33±0.65小時，Cmax為23.64±6.16ng/mL，半衰期為8.23±0.96小時。
【安其倫適應症】
安其倫預防和治療冠狀動脈疾病所致的心絞痛。
【安其倫禁忌症】
急性循環衰竭（休克、循環性虛脫）；嚴重低血壓（收縮壓小於90mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續血流動力學監測的條件下）；肥厚梗阻型心肌病；縮窄性心包炎或心包填塞；嚴重貧血；青光眼；顱內壓增高；原發性肺動脈高壓；對硝基化合物過敏者；對硝酸異山梨酯或本品任何成分過敏者禁用。
【安其倫不良反應】
用藥初期可能會出現硝酸酯引起的血管擴張性頭痛，還可能出現面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩和心絞痛加重，罕見虛脫及暈厥。
【安其倫注意事項】
低充盈壓的急性心肌梗死、主動脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、顱內壓增高者慎用。不應突然停止用藥，以避免反跳現象。
【安其倫用法與用量】
成人每次20-40mg，每日1-2次。
【安其倫規格】
20mg*20粒
【安其倫貯存】
遮光、密封保存。
【安其倫有效期】
暫定2年。
【安其倫批准文號】
國藥準字H19990008
【安其倫生產企業】
上海愛的發製藥有限公司
