奧西那林

奧西那林為選擇性β2受體激動劑,但對β2受體的選擇性作用不及沙丁胺醇。吸入給藥時,其支氣管擴張作用與異丙腎上腺素相似,但對心臟的興奮作用較弱。

基本介紹

  • 中文名:奧西那林
  • 外文名:Orciprenaline
  • 別名:間羥喘息定
  • 化學式:C11H17NO35
  • 熔點:205℃
  • 水溶性:易溶於水
  • 外觀:白色結晶性粉末
  • 化學名稱:苯-1,3-二酚
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基本信息

中文名稱:奧西那林
中文別名:間羥異丙基腎上腺素;5-(1-羥基-2-異丙基氨基乙基)苯-1,3-二酚
英文名稱:Orciprenaline
英文別名:Metaproterenol
CAS號:586-06-1
分子式:C11H17NO3
分子量:211.25800
精確質量:211.12100
PSA:72.72000
LogP:1.52010
結構式:
奧西那林

物化性質

密度:1.199g/cm
沸點:417.5ºC at 760mmHg
閃點:179.7ºC
折射率:1.579

生產方法

3,5-二乙酸基乙醯首先與溴反應,然後與異丙胺反應得過且過-(3,5-二羥基苯基)-2-異丙胺乙酮,將其溶於甲醇,在室溫下以鎳催化氫化,得異丙喘寧。

奧西那林相關藥品說明書信息

【別名】 間羥喘息定;羥喘;異丙喘寧 ,間羥異丙腎上腺素 ,奧西那林,硫酸羥喘
【外文名】Orciprenaline ,Alotac,Metaproterenol, Diciprenaline,Alupent,Metaprel, Novasmasol
【性狀】 常用其硫酸鹽,為白色結晶性粉末,無臭,味苦。熔點205℃。易溶於水、乙醇、極微溶於氯仿、乙醚。
【藥理作用】
為選擇性β2受體激動劑,但對β2受體的選擇性作用不及沙丁胺醇。吸入給藥時,其支氣管擴張作用與異丙腎上腺素相似,但對心臟的興奮作用較弱。亦因其不被兒茶酚氧位甲基轉移酶代謝滅活,故作用持續時間較異丙腎上腺素長。口服時其平喘作用與麻黃鹼相似。無論吸入或口服本品均可明顯改善肺功能,使每秒肺活量(FEV1)和最大呼氣流速增加(FEF)15%。
【適應症】 用於支氣管哮喘和哮喘型支氣管炎、慢性支氣管炎、肺氣腫所致的支氣管痙攣。
【用量用法】 口服:成人每次10~20mg,1日3次或4次;兒童每日7.5~30mg。氣霧吸入:每次0.65~1.95mg(噴吸1~3次),1日4~6次,每日最大量7.8mg(噴吸12次)。
【注意事項】
1.過量可致心悸、心動過速、高血壓、震顫、頭痛、噁心等,亦可能引起排尿困難。 2.冠心病、心功能不全、高血壓病、甲狀腺功能亢進和糖尿病病人慎用。
【規格】 片劑:每片10mg、20mg。氣霧劑:每瓶含本品225mg,每噴1次約含本品0.65mg。
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