奧硝唑葡萄糖注射液，適應症為1.用於治療由脆弱擬桿菌、狄氏擬桿菌、卵園擬桿菌、多形擬桿菌、普通擬桿菌、梭狀芽胞桿菌、真桿菌、消化球菌和消化鏈球菌、竽門螺桿菌、黑色素擬桿菌、梭桿菌、CO2噬織維菌、牙齦類桿菌等厭氧菌感染引起的多種疾病，包括：(1)腹部感染：腹膜炎、腹內膿腫、肝膿腫、消化性潰瘍、壞死性肺炎、肺膿腫、膿胸等；(2)口腔感染：牙周炎、根尖周炎、冠周炎、急性潰瘍性齦炎等；(3)婦科感染： 子宮內膜炎、子宮肌炎、輸卵管或卵巢膿腫、盆腔軟組織感染、嗜血桿菌陰道炎等；(4)外科感染： 傷口感染、表皮膿腫、褥瘡潰瘍感染、蜂窩組織炎、氣性壞疽等；(5)腦部感染： 腦膜炎、腦膿腫；(6)敗血症及嚴重全身感染等。2.用於手術前預防感染和手術後厭氧菌感染的治療。3.治療消化系統嚴重阿米巴蟲病，如阿米巴痢疾、阿米巴肝膿腫等。
基本介紹
- 藥品名稱：奧硝唑葡萄糖注射液
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：合成抗菌藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,有效期,
成份
主要成分：本品主藥成分為奧硝唑，其化學名為1-（3-氯-2-羥丙基）-2-甲基-5-硝基咪唑。
化學名稱：1-（3-氯-2-羥丙基）-2-甲基-5-硝基咪唑
分子量：219.63
化學名稱：1-（3-氯-2-羥丙基）-2-甲基-5-硝基咪唑
分子量：219.63
性狀
無色或幾乎無色澄明液體。
適應症
1.用於治療由脆弱擬桿菌、狄氏擬桿菌、卵園擬桿菌、多形擬桿菌、普通擬桿菌、梭狀芽胞桿菌、真桿菌、消化球菌和消化鏈球菌、竽門螺桿菌、黑色素擬桿菌、梭桿菌、CO2噬織維菌、牙齦類桿菌等厭氧菌感染引起的多種疾病，包括：
(1)腹部感染：腹膜炎、腹內膿腫、肝膿腫、消化性潰瘍、壞死性肺炎、肺膿腫、膿胸等；
(2)口腔感染：牙周炎、根尖周炎、冠周炎、急性潰瘍性齦炎等；
(3)婦科感染： 子宮內膜炎、子宮肌炎、輸卵管或卵巢膿腫、盆腔軟組織感染、嗜血桿菌陰道炎等；
(4)外科感染： 傷口感染、表皮膿腫、褥瘡潰瘍感染、蜂窩組織炎、氣性壞疽等；
(5)腦部感染： 腦膜炎、腦膿腫；
(6)敗血症及嚴重全身感染等。
2.用於手術前預防感染和手術後厭氧菌感染的治療。
3.治療消化系統嚴重阿米巴蟲病，如阿米巴痢疾、阿米巴肝膿腫等。
(1)腹部感染：腹膜炎、腹內膿腫、肝膿腫、消化性潰瘍、壞死性肺炎、肺膿腫、膿胸等；
(2)口腔感染：牙周炎、根尖周炎、冠周炎、急性潰瘍性齦炎等；
(3)婦科感染： 子宮內膜炎、子宮肌炎、輸卵管或卵巢膿腫、盆腔軟組織感染、嗜血桿菌陰道炎等；
(4)外科感染： 傷口感染、表皮膿腫、褥瘡潰瘍感染、蜂窩組織炎、氣性壞疽等；
(5)腦部感染： 腦膜炎、腦膿腫；
(6)敗血症及嚴重全身感染等。
2.用於手術前預防感染和手術後厭氧菌感染的治療。
3.治療消化系統嚴重阿米巴蟲病，如阿米巴痢疾、阿米巴肝膿腫等。
規格
100ml：奧硝唑0.5g與葡萄糖5g。
用法用量
滴注時間15-30min。
1.預防手術後由厭氧菌引起的感染：手術前30min靜滴1g奧硝唑(2瓶)預防感染，手術後每12小時靜滴500mg(1瓶)，連用3-5天。
2.治療厭氧菌引起的感染：起始劑量為0.5-1g(1-2瓶)，隨後劑量為每12小時靜滴500mg，5-10天或每天一次，每次1g，連用5-10天。
3.治療嚴重阿米巴感染：起始劑量為0.5-1g(1-2瓶)，隨後每12小時劑量為500mg，3-6天，兒童劑量為每日20-30mg/kg體重。
4.兒童劑量為每日20-30mg/kg體重，每12小時靜滴一次，滴注時間15-30min。1-42周嬰幼兒劑量每日20mg/kg體重，每12小時一次，滴注時間應大於20分鐘。
5.肝病患者應給藥間隔延長，以免藥物蓄積。
6.腎功能不全者藥代動力學指標不變，但血透可快速消除奧硝唑，故血透後必須給藥一次，或血透前加服一個劑量的奧硝唑。
1.預防手術後由厭氧菌引起的感染：手術前30min靜滴1g奧硝唑(2瓶)預防感染，手術後每12小時靜滴500mg(1瓶)，連用3-5天。
2.治療厭氧菌引起的感染：起始劑量為0.5-1g(1-2瓶)，隨後劑量為每12小時靜滴500mg，5-10天或每天一次，每次1g，連用5-10天。
3.治療嚴重阿米巴感染：起始劑量為0.5-1g(1-2瓶)，隨後每12小時劑量為500mg，3-6天，兒童劑量為每日20-30mg/kg體重。
4.兒童劑量為每日20-30mg/kg體重，每12小時靜滴一次，滴注時間15-30min。1-42周嬰幼兒劑量每日20mg/kg體重，每12小時一次，滴注時間應大於20分鐘。
5.肝病患者應給藥間隔延長，以免藥物蓄積。
6.腎功能不全者藥代動力學指標不變，但血透可快速消除奧硝唑，故血透後必須給藥一次，或血透前加服一個劑量的奧硝唑。
不良反應
本品通常具有良好的耐受性，服藥期間會出現輕度胃部不適，胃痛，頭痛及睏倦，偶爾會出現眩暈，顫抖，四肢麻木，痙攣，皮疹和精神錯亂，但非常罕見，當發生不良反應時應立即請醫生診治。國內臨床研究結果與國外基本一致。
禁忌
1.禁用於對本品及硝基咪唑類藥物過敏的患者；
2.禁用於腦和脊髓發生病變的患者，羊癲瘋及各種器官硬化症患者。
2.禁用於腦和脊髓發生病變的患者，羊癲瘋及各種器官硬化症患者。
注意事項
1.肝損傷患者服藥每次劑量與正常用量相同，但服藥間隔時間要加倍。
2.使用過程中，如有異常神經症狀反應即停藥，並進一步觀察治療。
2.使用過程中，如有異常神經症狀反應即停藥，並進一步觀察治療。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠早期和哺乳期婦女慎用。
兒童用藥
按照用法用量中的劑量依照兒童體重用藥(兒童用藥劑量依據，參考《馬丁代爾大藥典》及國外使用說明書)。
老年用藥
同成年人用藥。
藥物相互作用
1.同其它硝基咪唑類藥物相比，本品對乙醛脫氫酶無抑制作用。
2.奧硝唑能抑制抗凝藥華法林的代謝，使其半衰期延長，增強抗凝藥的藥效，當與華法林同用時，應注意觀察凝血酶原時間並調整給藥劑量。
3.巴比妥類藥、雷尼替丁和西咪替丁等藥物可使奧硝唑加速消除而降效並可影響凝血，因此應禁忌合用。
4.同時套用苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導肝微粒體酶的藥物，可加強本品代謝，使血藥濃度下降，而苯妥英鈉排泄減慢。
5、本品可延緩肌肉鬆弛劑維庫溴銨的作用。
2.奧硝唑能抑制抗凝藥華法林的代謝，使其半衰期延長，增強抗凝藥的藥效，當與華法林同用時，應注意觀察凝血酶原時間並調整給藥劑量。
3.巴比妥類藥、雷尼替丁和西咪替丁等藥物可使奧硝唑加速消除而降效並可影響凝血，因此應禁忌合用。
4.同時套用苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導肝微粒體酶的藥物，可加強本品代謝，使血藥濃度下降，而苯妥英鈉排泄減慢。
5、本品可延緩肌肉鬆弛劑維庫溴銨的作用。
藥物過量
過量服用此藥可加重不良反應，如發生嚴重不良反應時應立即停止服用此藥，並請醫生對症施治，應嚴格按照醫生處方劑量服用。
藥理毒理
1、藥理學 本品為第三代硝基咪唑類衍生物。具有抗微生物作用。其發揮抗微生物作用的確切作用機理尚不清楚，可能是通過其分子中的硝基，在無氧環境中還原成氨基或通過自由基的形成，與細胞成分相互作用，從而導致微生物的死亡。
2、毒理學
(1)急性毒性：CF-1小鼠口服LD50為1420±96mg/kg，腹腔注射LD50為1120±84mg/kg，靜脈注射LD50為375±11mg/kg。Füllinsdorf小鼠口服LD50為1880±300mg/kg，靜脈注射LD50為707±56mg/kg。Charles小鼠口服LD50為1139±160mg/kg；River小鼠口服LD50為998±161mg/kg；Wistar大鼠口服LD50為1780±183mg/kg； Füllinsdorf大鼠口服LD50為804±135mg/kg；Albino狗口服LD50值]2000mg/kg。
(2)大鼠連續兩年口服400mg/kg/日的奧硝唑不影響動物的壽命，也沒引起嚴重的功能性和形態學的損傷；狗連續一年口服70-100mg/kg/日奧硝唑，僅高劑量組(250mg/kg/日)出現中樞神經毒性。奧硝唑具有致突變作用，這與其它硝基咪唑類藥類似，小鼠微核試驗、顯性基因褪變試驗與人體淋巴細胞染色體畸變試驗結果表明對哺乳類動物的染色體無影響，高劑量的奧硝唑對小鼠、大鼠(400mg/kg/日)、對兔(100mg/kg)致畸作用未發現，奧硝唑每日400mg/kg兩年未發現致癌作用(大鼠)。高劑量(400mg/kg/日)奧硝唑(po)抑制雄鼠生殖能力，但不像其他5-硝基咪唑化合物一樣抑制精子產生，生殖力低下的快速可逆性恢復提示奧硝唑抑制生殖能力的作用機制與附睪精子功能的快速恢復有關。
2、毒理學
(1)急性毒性：CF-1小鼠口服LD50為1420±96mg/kg，腹腔注射LD50為1120±84mg/kg，靜脈注射LD50為375±11mg/kg。Füllinsdorf小鼠口服LD50為1880±300mg/kg，靜脈注射LD50為707±56mg/kg。Charles小鼠口服LD50為1139±160mg/kg；River小鼠口服LD50為998±161mg/kg；Wistar大鼠口服LD50為1780±183mg/kg； Füllinsdorf大鼠口服LD50為804±135mg/kg；Albino狗口服LD50值]2000mg/kg。
(2)大鼠連續兩年口服400mg/kg/日的奧硝唑不影響動物的壽命，也沒引起嚴重的功能性和形態學的損傷；狗連續一年口服70-100mg/kg/日奧硝唑，僅高劑量組(250mg/kg/日)出現中樞神經毒性。奧硝唑具有致突變作用，這與其它硝基咪唑類藥類似，小鼠微核試驗、顯性基因褪變試驗與人體淋巴細胞染色體畸變試驗結果表明對哺乳類動物的染色體無影響，高劑量的奧硝唑對小鼠、大鼠(400mg/kg/日)、對兔(100mg/kg)致畸作用未發現，奧硝唑每日400mg/kg兩年未發現致癌作用(大鼠)。高劑量(400mg/kg/日)奧硝唑(po)抑制雄鼠生殖能力，但不像其他5-硝基咪唑化合物一樣抑制精子產生，生殖力低下的快速可逆性恢復提示奧硝唑抑制生殖能力的作用機制與附睪精子功能的快速恢復有關。
藥代動力學
國內尚無本品詳細的研究報導。據《馬丁代爾藥典》第31版(1996年版)報導奧硝唑廣泛分布於組織和體液中(包括腦脊液)。蛋白結合率小於15%，本品在肝中代謝，以結合物和代謝物的形式從尿中排泄，少量通過糞便排泄。
國外文獻報導，健康志願者30min靜脈滴注1g奧硝唑，其半衰期t1/2為14.1±0.5h，MRT19.4±0.6h，血漿清除率為50.6±2.1ml/min，Vss值為0.86±0.02L/kg。在體內代謝有兩個主要代謝物，M1(1-(3-氯-2-丙基)-2-羥甲基-5-硝基咪唑)，M4(1-(3-羥基-2-羥丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑)，代謝產物M1、M4的濃度低於原形藥物，代謝物M1、M4的活性也遠低於奧硝唑，其Cmax分別為85±6、120±6ng/ml，t1/2分別為14.4±1.0、15.5±1.2h。由於藥物的清除在肝臟中進行，肝病患者的清除率會降低26-48%，半衰期及MRT值會增加19-38%，故肝病患者給藥間隔應延長，以避免藥物蓄積。
1-42周的幼兒術前20min滴注奧硝唑20mg/kg藥代動力學特點與成人一致。
國外文獻報導，健康志願者30min靜脈滴注1g奧硝唑，其半衰期t1/2為14.1±0.5h，MRT19.4±0.6h，血漿清除率為50.6±2.1ml/min，Vss值為0.86±0.02L/kg。在體內代謝有兩個主要代謝物，M1(1-(3-氯-2-丙基)-2-羥甲基-5-硝基咪唑)，M4(1-(3-羥基-2-羥丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑)，代謝產物M1、M4的濃度低於原形藥物，代謝物M1、M4的活性也遠低於奧硝唑，其Cmax分別為85±6、120±6ng/ml，t1/2分別為14.4±1.0、15.5±1.2h。由於藥物的清除在肝臟中進行，肝病患者的清除率會降低26-48%，半衰期及MRT值會增加19-38%，故肝病患者給藥間隔應延長，以避免藥物蓄積。
1-42周的幼兒術前20min滴注奧硝唑20mg/kg藥代動力學特點與成人一致。
貯藏
遮光，陰涼處保存。
有效期
暫定一年半。
