奧沙唑侖化合物化學名為10-氯-2,3,7,11B-四氫-2-甲基-11B-苯基唑並[3,2-D][1,4]苯並二氮雜-6(5H)-酮。該化合物的臨床藥物主要用於精神病、神經官能症、癲癇和各種疾病所引起的緊張、不安、抑鬱、疲勞等情緒障礙，以及自主神 經症狀及失眠。
基本介紹
- 中文名：奧沙唑侖
- 外文名：Oxazolam
- CAS號：27167-30-2
- 分子式：C18H17ClN2O2
- 分子量：328.79300
化合物簡介,基本信息,物化性質,圖譜,藥理作用,藥動學,適應症,用法用量,不良反應,注意事項,
化合物簡介
基本信息
中文名稱：奧沙唑侖
中文別名：反式-噁唑侖；反式-10-氯-2,3,7,11B-四氫-2-甲基-11B-苯基-唑並[3,2-D][1,4]苯並二氮雜卓-6(5H)-酮;
英文名稱：Oxazolam
英文別名：(2S,11bR)-10-chloro-2-methyl-11b-phenyl-2,3,5,7-tetrahydro-[1,3]oxazolo[3,2-d][1,4]benzodiazepin-6-one；(+-)trans-10-Chlor-2r-methyl-11bt-phenyl-2,3,5,6,7,11b-hexahydro-benzo<10-chloro-2t-methyl-11b-phenyl-(11br)-2,3,7,11b-hexahydro-benzo[f]oxazolo[3,2-e][1,4]diazepin-6-one；trans-Oxazolam；trans-oxazolazepam；(+-)trans-10-Chlor-2-methyl-11b-phenyl-2,3,5,6,7,11b-hexahydro-benzo<6,7>-1,4-diazepino<5,4-b>oxazol-6-on;
CAS號：27167-30-2
分子式：C18H17ClN2O2
結 構 式
分子量：328.79300
精確質量：328.09800
PSA：41.57000
LogP：3.28980
物化性質
密度：1.37
沸點：495.8ºC at 760mmHg
閃點：253.7ºC
圖譜
質譜
藥理作用
奧沙唑侖是苯二氮卓類藥，主要作用在杏仁核、下丘腦的大腦邊緣系統，對大腦皮質的激活系統無影響。有和地西泮類同的安靜平穩功效和化學結構，作用強但毒性低，對催眠、肌松、步履失調等一些的抑制作用小。動物實驗方面大鼠有軀體依賴，對狗有軀體依賴但依賴程度低於地西泮。
藥動學
口服快速吸收，4個小時裡血藥濃度達頂峰，半衰期是六到二十四小時，持續長度最少48小時。分布在各臟器，其中肝臟和腎臟分布數達總量50%以上。代謝產物是N-去甲安定與二苯甲酮類結合物，二苯甲酮類結合物從排尿清除，N-去甲安定的半衰期是61小時。
適應症
用作治療焦慮、緊張、抑鬱等一些情感障礙，還可用在神經症、植物神經症狀、心身疾病和小兒癲癇等，也用作麻醉前用藥。但大劑量持續服用不可超過2周，用藥期間不適合飲酒。 外國的1548例報導證明神經症有效率是70.2%，植物神經功能失調是77.3%，心身疾病是85.7%，麻醉前給藥是72.9%。
用法用量
若用於抗焦慮則口服每天3次，每頓10～20mg。麻醉前給藥一般於進行手術前1～2毫克每千克。年長者和體質差者抗焦慮時起始劑量是7.5毫克1天三頓，可逐漸根據實情增至15mg 1日三到四頓。吸菸的人與不吸菸者相比使用劑量要比較多。和中樞抑制藥、單胺氧化酶抑制劑一起用或喝酒能增強此藥作用，所以應該停服本品或減少用量，和西咪替丁一起用會影響清除率。長期用此藥會產生依賴性。
不良反應
比較少但常見的有嗜睡、易疲倦、視力模糊、眩暈、低血壓、心動過速、步履瞞珊、胃部不適和皮疹、惡夢少見共濟失調，偶而會有白細胞減少、肌張力低下和藥物依賴。
注意事項
有藥物濫用或成癮史、肝腎功能損害者、ADHD病患、低蛋白血症、嚴重慢性阻塞性肺病、重症肌無力、同時使用神經系統藥物、閉角型青光眼的人應該慎用。而需要禁用的人為使用此藥過敏、睡眠呼吸暫停綜合徵、懷孕早期孕婦、嚴重呼吸功能不全、急性閉角型青光眼。用藥這段時間或及用藥之後不能開車和操作機器。
