夸西泮

夸西泮為長效苯二氮卓類藥物，半衰期為39h，重複給藥還會在體內蓄積活性代謝產物，停藥後作用消除緩慢。對催眠和睡眠狀態與氟西泮相似。

基本介紹

• 藥品名稱：夸西泮
• 外文名稱：Quazepam
• 主要適用症：適用於各種失眠症的治療
• 劑型：白色結晶

基本信息

中文名稱：夸西泮

中文別名：氟硫安定；7-氯-5-(2-氟苯基)-1,3-二氫-1-(2,2,2-三氟乙基)-2H-1,4-苯並二氮雜卓-2-硫酮；7-氯-5-(2-氟苯基)-1-(2,2,2-三氟乙基)-3H-1,4-苯並二氮雜卓-2-硫酮；四氟硫安定；四氟安定；

英文名稱：quazepam

英文別名：7-chloro-5-(2-fluorophenyl)-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-3H-1,4-benzodiazepi-ne-2-thione； Oniria；Cetrane；Doral；Quazepamum;

CAS號：36735-22-5

分子式：C₁₇H₁₁ClF₄N₂S

結構式：

分子量：386.79400

精確質量：386.02700

PSA：47.69000

LogP：4.52680

物化性質

密度：0.984g/mLat 25°C(lit.)

熔點：22°C

沸點：223°C10mm Hg(lit.)

閃點：193°F

折射率：n20/D 1.459(lit.)

蒸汽密度：>1 (vs air)

安全信息

包裝等級：III

危險類別：6.1(b)

危險品運輸編碼：3249

生產方法

7-氯-1-(2,2,2-三氟乙基)-2,3-二氫-5-(2-氟苯基)-1,4-苯並二氮雜卓(I) 用四氧化釕或三氧化鉻氧化，得化合物(Ⅱ)。1.8g(0.005mol)化合物(1I)溶於20ml無水二氧六環，加入1.1g(0.005mol)五硫化磷，沸騰回流4h(裝置上裝有氯化鈣乾燥管，以防空氣中的濕氣侵入)。減壓濃縮，剩餘物溶於二氯甲烷，用裝有200g的矽膠柱過濾。濾液濃縮後，用二氯甲烷-己烷重結晶，得1.2g夸西泮，熔點137.5～139℃。

藥理作用

夸西泮為長效苯二氮卓類藥物，與地西泮有相似的藥理作用，主要用於催眠。夸西泮能縮短睡眠潛伏期，減少覺醒次數和時間，延長睡眠總時間。Ⅱ期睡眠百分率增加，而REM睡眠和慢波睡眠減少。15mg和30mg對催眠與睡眠狀態與氟西泮相似，而不像三唑侖和替馬西泮那樣作用消除迅速，因而與短作用苯二氮卓類藥物相反，夸西泮不發生反跳性失眠現象。

藥代動力學

口服後易於從胃腸道吸收，約2h可達血藥峰值，並分布全身組織包括胎盤。在肝內代謝，其主要活性代謝產物為2-氧夸西夸西泮和N-去烷基-2-氧夸西夸西泮。兩者的t_1/2分別為39h和73h，而夸西泮本身的消除半衰期與2-氧夸西夸西泮相同。夸西泮及其兩個活性代謝物的蛋白結合率大於95%。主要以結合的代謝物隨尿排出，也可進入乳汁中。

臨床運用

具有苯並二氮雜卓類典型的抗焦慮、抗驚厥和肌松作用，且毒性很低。用於各種失眠症。

作用機制

具有苯二氮卓類典型的抗焦慮、抗驚厥和肌肉鬆弛作用。動物試驗表明，對小鼠戊四唑引起的癲癇發作的作用與氟西泮相似，而對抑制異煙?引起的癲癇發作作用更強。本品可減少Ⅰ期睡眠的潛伏期的百分率，減少覺醒次數和覺醒總時間，延長有效睡眠時間。Ⅱ間睡眠的百分率也增加，但快動眼（REM）百分率和慢波睡眠（Ⅲ和Ⅳ期）減少。本品具有類似硝西泮的催眠作用，但消除較慢，在第一夜或幾夜停藥期間催眠作用仍持續存在，不發生反跳失眠現象。

適應證

用於各種類型失眠的短期治療，尤其適用於入睡困難、易醒、早醒及習慣性失眠。

禁忌證

哺乳期婦女與孕婦禁用。

注意事項

服用夸西泮不可同時飲含酒精的飲料。

不良反應

1.一般劑量（15mg）的夸西泮耐受良好，很少有引起過度興奮、精神錯亂或遺忘等不良反應。引起運動失調的報導極少。

2.劑量增大時不良反應增加，表現白天睏倦、頭昏等。

用法用量

一般劑量為15mg，睡前服。老年或體弱患者劑量降至7.5mg為宜。

劑型與規格

片劑：7.5mg，15mg。