夫羅曲坦

夫羅曲坦（Frovatriptan），別名福伐曲坦、夫羅曲普坦，是一種化學品。化學名稱（±）-6-氨甲醯基-3-甲胺基-1,2,3,4-四氫咔唑，分子式為C₁₄H₁₇N₃O ，分子量為243.30400。夫羅曲坦為抗偏頭痛藥，臨床上主要用於成人有或無先兆性偏頭痛急性發作的治療。

基本介紹

• 中文名：夫羅曲坦
• 外文名：Frovatriptan
• CAS號：147009-08-3
• 分子式：C14H17N3O 
• 其他名稱：夫羅曲普坦、Frova

化合物簡介

基本信息

中文名稱：夫羅曲坦

英文名稱：Frovatriptan

英文別名：

（±）-6-氨甲醯基-3-甲胺基-1,2,3,4-四氫咔唑；(+-)-6'-bromo-3',4'-dihydro-1'H-spiro[imidazolidine-4,2'-naphthalene]-2,5-dione; 3',4'-dihydro-6'-bromo-spiro[imidazolidine-4,2'(1'H)-naphthalene]-2,5-dione; (+/-)-6-carbamoyl-3-methylamino-1,2,3,4-tetrahydrocarbazole; rac-frovatriptan; 3',4'-Dihydro-6'-bromo-spiro[imidazolidine-4,2(1'H)-naphtalene]-2,5-dione;

CAS號：147009-08-3

分子式：C₁₄H₁₇N₃O

化學結構：

分子量：243.30400

精確質量：243.13700

PSA：70.91000

LogP：2.43470

其他名稱

夫羅曲普坦、Frova

藥理作用

本品為選擇性5-HT1受體激動劑，對神經元5-HT_1D及血管選擇性5-HT_1B受體有高度的親和性，對5-HT_1A、5-HT_1F、5-HT₇受體有中等的親和性，主要作用於腦外動脈和顱內動脈，並抑制這些血管的過度擴張。夫羅曲坦對心臟功能和血壓無影響，也不影響冠狀動脈的血流。單次口服本品2.5mg後，達峰時間約為2~4小時，絕對生物利用度約為20%~30%，食物對其生物利用度無明顯影響，但可延遲達峰時間。靜脈注射0.8mg後，平均穩態分布容積月為3.0~4.2L/kg，血漿蛋白結合率約為15%。它主要通過細胞色素P₄₅₀代謝。靜注本品後平均清除率為130~220ml/min，腎清除率占總清除率的40%~45%。消除半衰期約為26小時。藥物原形及代謝產物通過尿（占32%，其中10%為原形）和糞便（占62%，其中32%為原形）排出體外。

夫羅曲坦適用於成人有或無先兆性偏頭痛急性發作的治療。

適應症

偏頭痛

用法用量

每日2.5mg，頭痛緩解後再次復發可再服2.5mg，但兩次間隔應在兩小時以上，每日用量不應超過7.5mg。

禁忌症

心絞痛、心肌梗死等局部缺血性心臟病患者，腦血管疾病患者，外周血管疾病患者，血壓未得到控制的高血壓患者，偏癱型或基底型偏頭痛患者，以及對本品及其製劑成分過敏者及嚴重肝功能損害者禁用。

注意

（1）本品只用於明確診斷為偏頭痛患者，不作為偏頭痛的預防藥物使用。

（2）除非能進行全程心臟監測時，一般不用於易發生心臟疾病者（高血壓、高膽固醇血症、吸菸、肥胖、糖尿病、冠心病家族史等）。

（3）首次劑量最好在專業人士監督下使用；本品定為妊娠C級藥物，妊娠期婦女、哺乳期婦女應慎用；不推薦用於65歲以上、18歲以下人群。

（4）過量後無特殊解毒劑，只能採取支持性治療，如保持通風、充足吸氧，同時嚴密監測心臟功能。

藥物相互作用

（1）與普萘洛爾合用，可增加本藥的生物利用度。

（2）余選擇性5-HT再吸收抑制劑合用後，可出現虛弱、反射亢進等。

（3）與麥角胺類衍生物合用，可延長血管痙攣反應。

（4）與阿莫曲坦合用，可增加發生血管痙攣反應的風險。所以在使用阿莫曲坦24小時內，禁止使用本品。

（5）與5-HT受體激動劑合用，可延長血管痙攣反應時間。

製劑

片劑：每片2.5mg