多沙普侖

多沙普侖能直接興奮延髓呼吸中樞與血管運動中樞，作用原理是可通過頸動脈化學感受器、興奮呼吸中樞、其特點是作用快，維持時間短。臨床用於麻醉藥、中樞抑制藥引起的中樞抑制。

基本介紹

• 藥品名稱：多沙普侖
• 別名：d嗎乙苯咯、嗎啉吡咯酮等
• 外文名稱：Doxapram (Dopram)
• 藥品類型：中樞興奮藥物

基本信息

中文名稱：多沙普侖

中文別名：1-乙基-4-(2-嗎啉-4-乙基)-3,3-二苯基-2-吡咯烷酮；嗎乙苯吡酮

英文名稱：Doxapram

英文別名：Doxapramum; Dopram; Doxapram; 1-ethyl-4-(2-morpholin-4-ylethyl)-3,3-diphenylpyrrolidin-2-one; Doxapram HCL;doxapram hydrochloride

CAS號：309-29-5

分子式：C₂₄H₃₀N₂O₂

分子量：378.50700

精確質量：378.23100

PSA：32.78000

LogP：3.04910

結構式：

物化性質

密度：1.104 g/cm³

沸點：536.4ºC at 760 mmHg

閃點：278.2ºC

折射率：1.562

安全信息

海關編碼：2934999090

多沙普侖相關藥品說明書信息

藥理作用

本藥為呼吸興奮藥，作用比尼可剎米強。小劑量時可刺激頸動脈竇化學感受器，反射性地興奮呼吸中樞，大劑量時可直接興奮延腦呼吸中樞，脊髓及腦幹，使潮氣量加大，呼吸頻率有限度地增快，但對大腦皮質似無影響。套用於阻塞性肺疾病患者發生急性通氣不足時，可改善潮氣量、血二氧化碳分壓、氧飽和度等。還有增加心排出量的作用。此外，本品亦可作用於頸動脈球化學感受器，反射性地興奮呼吸中樞，明顯增加潮氣量和呼吸頻率。作用強，安全範圍較大，治療量與中毒量之比為1∶70。在治療呼吸衰竭時，與有控制的氧療法合用可明顯改善高碳酸血症。

藥代動力學

靜脈給藥後20～40秒鐘起效，1～2min達到最大效應，藥效持續5～12min。治療性藥物濃度為1.5～3.7μg/ml，當血清藥物濃度超過9mg/L時，可出現嚴重的不良反應。分布容積為3.24～7.33L/kg。主要在肝臟代謝，可能會產生多種代謝產物，其中酮多沙普侖有活性。0.4%～4%經腎臟排泄，總體清除率為每分鐘5.6～5.9ml/kg。母體化合物的清除半衰期在成人為3.4h，早產兒為6.6～9.9h，代謝物酮多沙普侖的清除半衰期為4～8.5h。

藥物相互作用

1.與碳酸氫鈉合用時，本藥的血藥濃度升高，毒性明顯增強，有因此導致驚厥的報導。2.與咖啡因、哌甲酯、匹莫林、腎上腺素受體激動藥等合用有協同作用。應注意觀察緊張、激動、失眠、驚厥或心律失常等不良反應。3.與單胺氧化酶抑制藥及升壓藥合用，可使升壓效應更顯著。4.與肌松藥合用，可暫時使本藥的中樞興奮作用隱而不顯。5.本藥能促使兒茶酚胺的釋放增多，在吸入全麻的情況下，心肌對兒茶酚胺異常敏感，因此在全麻藥如氟烷、異氟烷、恩氟烷等停用10～20min後，才能使用本藥。

劑型與規格

注射劑(粉)良反應一般未見副作用本品的心血管毒性小、抗膽鹼能副作用存副作用：20mg，100mg，400mg。

適應症

用於全麻藥引起的呼吸抑制或呼吸暫停(排除肌松藥的因素)，或自發呼吸雖存在但每分通氣量不足時的情況。2.可用於藥物逾量時引起的輕、中度中樞神經抑制。3.也可用於給氧後動脈血氧分壓低時的急救，但同時應於2h內解除誘因。4.還可用於慢性阻塞性肺氣道病變引起的急性呼吸功能不全、呼吸窘迫、潮氣量小等。5.能加速術後甦醒。6.小兒中樞性肺換氣不足綜合徵。

禁忌症

1.甲狀腺功能亢進；2.嗜鉻細胞瘤；3.腦血管病、腦外傷、腦水腫。4.癲癇或其他原因引起的驚厥發作；5.對本藥過敏。6.肺部疾病、高血壓、冠心病患者禁用。

注意事項

1.慎用：(1)冠心病、嚴重心動過速、心律失常；(2)心力衰竭尚未糾正時；(3)重症高血壓；(4)氣道堵塞、胸廓塌陷、呼吸肌輕癱、氣胸等引起的呼吸功能不全；(5)急性支氣管哮喘發作或有發作史；(6)肺栓塞及神經肌肉功能失常導致的呼吸衰竭；(7)矽肺或肺纖維化呼吸受限等所致的肺部病變；(8)孕婦及12歲以下的兒童；(9)肝功能不全。2.還未證明本藥對12歲以下兒童有效安全。3.用藥前後和期間應監測有無氣道堵塞及呼吸性酸中毒。4.靜脈滴注時速度須緩慢，以防溶血。5.用藥期間禁止給予鹼化尿液的藥物。6.應注意觀察患者緊張、激動、失眠、驚厥或心律失常等不良反應。

不良反應

1.偶有胸痛、胸悶、呼吸頻率加快、喘鳴、心動過快且不規則、血壓升高等反應。注射用藥的局部可發生血栓性靜脈炎，出現紅、腫、痛。2.有時可出現精神錯亂、乏力、眩暈、畏光、嗆咳、腹瀉、感覺奇熱、頭痛、噁心、嘔吐、多汗、尿瀦留、呼吸困難等。3.大劑量時可引起腱反射亢進、肌肉震顫、喉痙攣、血壓升高等反應。4.有引起肝臟毒性的個案報導。中毒時可出現驚厥，隨後中樞抑制。

用法用量

1.靜脈注射：(1)術後催醒：0.5～1mg/kg，如需要，在至少相隔5min後重複1次，總量不得超過2mg/kg。(2)中樞抑制催醒：1～2mg/kg，隔5min後按需可重複1次。維持量為每1～2小時用1～2mg/kg，直至獲得療效，每天總量以3g為限。2.靜脈滴註：用於術後催醒，在需要時可採用靜脈滴注法。藥物用5%葡萄糖注射劑或氯化鈉注射劑稀釋至1mg/ml，靜脈滴注開始時每分鐘5mg，獲效後減至每分鐘1～3mg，總用量最多為4mg/kg。。

療效評價

40例採用靜脈複合麻醉劑靜吸麻醉患者，術後靜脈注射多沙普侖催醒，患者立即出現呼吸興奮反應，心率和呼吸頻率加快，無明顯不良反應。催醒效果對靜脈複合麻醉有效率為100%，對靜吸麻醉有效率為91.7%。