塞替派注射液,適應症為主要用於乳腺癌、卵巢癌、癌性體腔積液的腔內注射以及膀胱癌的局部灌注等,也可用於胃腸道腫瘤等。
基本介紹
- 藥品名稱:塞替派注射液
- 藥品類型:處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類:細胞毒性藥物
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,
成份
塞替派
化學名:1,1',1"-硫次膦基三氮丙啶
分子式:C6H12N3PS
分子量:189.22
性狀
本品為無色或幾乎無色的黏稠澄明液體。
適應症
主要用於乳腺癌、卵巢癌、癌性體腔積液的腔內注射以及膀胱癌的局部灌注等,也可用於胃腸道腫瘤等。
規格
1ml:10mg
用法用量
靜脈或肌內注射(單一用藥):
成人
一次10mg(0.2mg/kg),一日1次,連續5天后改為每周3次,一療程總量300mg,如血象良好,在第一療程結束後1.5~2月後可重複療程。
兒童
根據體重每次0.2~0.3mg/kg,一日1次,連用5次後改為一周1次,約25~40mg為一療程。
胸腹腔或心包腔內注射:
一次10~30mg,每周1~2次。
膀胱腔內灌註:
每次排空尿液後將導尿管插入膀胱內向腔內注入50~100mg(溶於50~100ml氯化鈉注射液中),每周1~2次,10次為一療程。
動脈注射:
每次10~20mg用法同靜脈。
瘤內注射:
開始按體重0.6~0.8mg/kg向瘤體內直接注射,以後維持治療根據患者情況按體重0.07~0.8mg/kg注射,每1~4周重複。
成人
一次10mg(0.2mg/kg),一日1次,連續5天后改為每周3次,一療程總量300mg,如血象良好,在第一療程結束後1.5~2月後可重複療程。
兒童
根據體重每次0.2~0.3mg/kg,一日1次,連用5次後改為一周1次,約25~40mg為一療程。
胸腹腔或心包腔內注射:
一次10~30mg,每周1~2次。
膀胱腔內灌註:
每次排空尿液後將導尿管插入膀胱內向腔內注入50~100mg(溶於50~100ml氯化鈉注射液中),每周1~2次,10次為一療程。
動脈注射:
每次10~20mg用法同靜脈。
瘤內注射:
開始按體重0.6~0.8mg/kg向瘤體內直接注射,以後維持治療根據患者情況按體重0.07~0.8mg/kg注射,每1~4周重複。
不良反應
1.骨髓抑制是最常見的劑量限制毒性,多在用藥後l~6周發生,停藥後大多數可恢復。有些病例在療程結束時開始下降,少數病例抑制時間較長。亦可有食慾減退、噁心及嘔吐等胃腸反應。
2.少見過敏,個別有發熱及皮疹。有少量報告有出血性膀胱炎,注射部位疼痛,頭痛、頭暈,閉經及影響精子形成。
2.少見過敏,個別有發熱及皮疹。有少量報告有出血性膀胱炎,注射部位疼痛,頭痛、頭暈,閉經及影響精子形成。
禁忌
對本藥過敏者,有嚴重肝腎功能損害,嚴重骨髓抑制者禁用。
注意事項
1.妊娠初期的3個月應避免使用此藥,因其有致突變或致畸胎作用,可增加胎兒死亡及先天性畸形;
2.下列情況應慎用或減量使用:骨髓抑制、肝功能損害、感染、腎功能損害、腫瘤細胞浸潤骨髓、有泌尿繫結石或痛風病史;
3.用藥期間每周都要定期檢查外周血象,白細胞與血小板及肝、腎功能。停藥後3周內應繼續進行相應檢查,已防止出現持續的嚴重骨髓抑制;
4.肝腎功能較差時,本品套用較低的劑量;
5.在白血病、淋巴瘤病人中為防止尿酸性腎病或高尿酸血症,可給予大量補液或別嘌呤醇;
6.儘量減少與其他烷化劑聯合使用,或同時接受放射治療。
2.下列情況應慎用或減量使用:骨髓抑制、肝功能損害、感染、腎功能損害、腫瘤細胞浸潤骨髓、有泌尿繫結石或痛風病史;
3.用藥期間每周都要定期檢查外周血象,白細胞與血小板及肝、腎功能。停藥後3周內應繼續進行相應檢查,已防止出現持續的嚴重骨髓抑制;
4.肝腎功能較差時,本品套用較低的劑量;
5.在白血病、淋巴瘤病人中為防止尿酸性腎病或高尿酸血症,可給予大量補液或別嘌呤醇;
6.儘量減少與其他烷化劑聯合使用,或同時接受放射治療。
孕婦及哺乳期婦女用藥
不推薦孕婦套用此藥,因可能有致畸性。尚沒有對受乳嬰兒影響的報導。
藥物相互作用
1.塞替派可增加血尿酸水平,為了控制高尿酸血症可給予別嘌呤醇;
2.與放療同時套用時,應適當調整劑量;
3.與琥珀膽鹼同時套用可使呼吸暫停延長,在接受塞替派治療的病人,套用琥珀膽鹼前必須測定血中假膽鹼酯酶水平;
4.與尿激酶同時套用可增加塞替派治療膀胱癌的療效,尿激酶為纖維蛋白溶酶原的活化劑,可增加藥物在腫瘤組織中的濃度。
2.與放療同時套用時,應適當調整劑量;
3.與琥珀膽鹼同時套用可使呼吸暫停延長,在接受塞替派治療的病人,套用琥珀膽鹼前必須測定血中假膽鹼酯酶水平;
4.與尿激酶同時套用可增加塞替派治療膀胱癌的療效,尿激酶為纖維蛋白溶酶原的活化劑,可增加藥物在腫瘤組織中的濃度。
藥物過量
藥物過量後沒有解毒藥物。以往出現骨髓毒性後建議輸注全血或白細胞、血小板懸液。目前,白細胞下降可使用粒細胞集落刺激因子。
藥理毒理
塞替派為細胞周期非特異性藥物,在生理條件下,形成不穩定的亞乙基亞胺基,具有較強的細胞毒性作用。塞替派是多功能烷化劑,能抑制核酸的合成,與DNA發生交叉聯結,干擾DNA和RNA的功能,改變DNA的功能,故也可引起突變。體外試驗顯示可引起染色體畸變,在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性,但對人尚不十分清楚。近年來證明本品對人垂體促卵泡激素含量有影響。
藥代動力學
本品不易從消化道吸收。注射後廣泛分布在各組織內,1~4小時後血漿濃度下降90%,24~48小時大部分藥物通過腎臟排出。血漿蛋白結合率為10%,主要和白蛋白、脂蛋白結合,對白蛋白親和力最大。半衰期(t1/2)約3小時。尚無資料明藥物能否通過胎盤屏障。
貯藏
遮光、密閉、在冷處保存。