《基於aza-dienamine或aza-trienamine活化歷程的不對稱催化反應的研究》是依託中國海洋大學，由劉延凱擔任項目負責人的青年科學基金項目。
基本介紹
- 中文名：基於aza-dienamine或aza-trienamine活化歷程的不對稱催化反應的研究
- 項目類別：青年科學基金項目
- 項目負責人：劉延凱
- 依託單位：中國海洋大學
中文摘要,結題摘要,
中文摘要
手性含氮化合物是藥物設計和天然產物合成中的重要構築單元。在不對稱催化反應中，發展新的催化機制，並以此建立直接生成手性碳-氮鍵的方法是該領域的研究熱點。本項目擬以手性仲胺為催化劑，通過aza-dienamine或aza-trienamine催化歷程，分別活化γ-位或ε-位含有氮原子的不飽和醛，與活性雙鍵化合物或缺電子的1,3-butadiene類雙烯體發生反應，以期建立由簡單原料出發快速而直接合成含有手性碳-氮鍵化合物的方法。截止目前，通過aza-dienamine或aza-trienamine活化歷程進行的不對稱催化反應還未有文獻報導，如何提高反應的活性以及如何實現反應的立體和位置選擇性具有極大的挑戰性。本項目的成功實現，對手性胺催化機制的基礎研究具有重要的指導意義，並將進一步拓展不對稱催化合成反應的套用研究。
結題摘要
手性含氮化合物是藥物設計和天然產物合成中的重要構築單元。在不對稱催化反應中，發展新的催化機制，並以此建立直接生成手性碳-氮鍵的方法是該領域的研究熱點。本項目以手性仲胺為催化劑，通過研究aza-dienamine和aza-trienamine催化歷程，分別用於活化γ-位或ε-位含有氮原子的不飽和醛，與活性雙鍵化合物或缺電子的1,3-butadiene類雙烯體發生反應，通過向反應底物中引入手性誘導基團及在反應過程中加入串聯過程等策略，大大提高了反應活性及立體選擇性，建立了一系列由簡單原料出發快速而直接合成含有手性碳-氮鍵化合物的方法。該項目對手性仲胺催化機制的基礎研究具有重要的指導意義，可以完善和拓展有機小分子催化的不對稱合成研究。隨後，我們將所得到產物及經過簡單衍生後的化合物進行了藥理活性測試，發現多個化合物有著不錯的藥理活性，為開發具有自主智慧財產權的藥物奠定了良好的合成研究基礎。
