基於花生四烯酸代謝網路的多靶點抑制劑設計

《基於花生四烯酸代謝網路的多靶點抑制劑設計》是劉瑩為項目負責人，北京大學為依託單位的面上項目。

基本介紹

• 中文名：基於花生四烯酸代謝網路的多靶點抑制劑設計
• 項目類別：面上項目
• 項目負責人：劉瑩
• 依託單位：北京大學

科研成果

序號	標題	類型
1	Discovery of inhibitors against multiple protein targets based on common pharmacophore model drived from protein structures	會議論文
2	Design of Multi-Target Inhibitor Based on the Arachidonic Acid Metabolic Network	會議論文
3	Discovery of inhibitors against multiple protein targets based on common pharmacophore model drived from protein structures	會議論文
4	Modulating Substrate Specificity of LTA4H Aminopeptidase using Organic Compounds	會議論文
5	Discovery of Multitarget Inhibitors by Combining Molecular Docking with Common Pharmacophore Matching	期刊論文
6	Chemically Induced Dimerization of Human Nonpancreatic Secretory Phospholipase A2 by Bis-indole Derivatives.	期刊論文
7	Activation and inhibition of leukotriene A4 hydrolase aminopeptidase activity by diphenyl ether and derivatives.	期刊論文

項目摘要

花生四烯酸代謝網路是重要的炎症代謝網路，基於該網路開展多靶點的藥物設計，通過適當地調控多個靶點的活性，控制與炎症相關的細胞網路的平衡，有望得到高效、低毒副作用的抗炎藥。本項目選擇花生四烯酸代謝網路中的重要靶點磷脂酶A2和白三烯A4水解酶，借鑑基於結構的藥物設計方法，採用物理化學、有機化學、分子生物學與生物化學等實驗手段，開展多靶點抑制劑設計合成，對得到的多靶點抑制劑進行體外酶活測試和細胞水平的活性測試，並研究多靶點抑制劑的生物功能。