《基於有機小分子催化的石蒜鹼型生物鹼的全合成》是依託蘭州大學，由許鵬飛擔任項目負責人的面上項目。
基本介紹
- 中文名：基於有機小分子催化的石蒜鹼型生物鹼的全合成
- 依託單位：蘭州大學
- 項目負責人：許鵬飛
- 項目類別：面上項目
項目摘要,結題摘要,
項目摘要
石蒜科類生物鹼是自然界中廣泛存在的天然產物，這類化合物具有良好的鎮痛、抗老年痴呆症、抗濾過性病原體和抗副交感神經等生物生理作用。我們希望發展一種有機小分子催化的不對稱雙Michael加成反應合成取代環己烷的方法，利用此方法進行石蒜鹼型生物鹼的全合成。初步建立的方法可以一步構建石蒜鹼型生物鹼C環的三個連續的手性中心，反應高效，操作簡便。整個合成路線避免昂貴的過渡金屬催化劑的使用，反應路線較短，合成設計更具多樣性，可以從相同的中間體合成天然產物Lycorane，Zephyranthine和epi-Zephyranthine。除此以外，利用此合成設計可以方便的製備石蒜鹼型生物鹼的類似物化合物庫，這將為後期進行生物活性篩選提供基礎。
結題摘要
石蒜科生物鹼是很重要的一類生物鹼，通過對其中代表性化合物α-lycorane反合成分析，我們發現其關鍵骨架C環可以通過一個雙功能硫脲催化的雙Michael加成反應來構築。基於這樣一種思路，我們最終實現了α-lycorane的形式合成。此外，在此基礎上還開展了天然產物與藥物分子結構導向的多種有機小分子催化串聯反應研究。
