基於多樣性導向合成的新型五元雜環殺菌劑的研究

《基於多樣性導向合成的新型五元雜環殺菌劑的研究》是依託華中師範大學，由佘能芳擔任項目負責人的青年科學基金項目。

基本介紹

• 中文名：基於多樣性導向合成的新型五元雜環殺菌劑的研究
• 項目類別：青年科學基金項目
• 項目負責人：佘能芳
• 依託單位：華中師範大學

項目摘要

在新農藥的創製研究中，發現結構新穎，並具有研究開發潛力的先導化合物是重要的前期研究基礎。而如何有效構築結構多樣性的小分子化合物庫以滿足生物活性篩選的需要，又是先導發現的關鍵所在。多樣性導向合成（DOS）技術作為一種新穎的有機合成策略已在醫藥先導的發現中取得了一定的成功。本課題擬將多樣性導向合成這一新策略套用到農用殺菌劑先導化合物的發現中，利用我們前期發現的新型偶聯反應及各類報導的串聯反應和多組分反應等來逐級構築具有結構複雜性和多樣性的五元雜環（呋喃、噻吩、吡咯）化合物庫，並將針對多種農業病菌開展殺菌活性的評價和相關生物靶標的酶水平高通量篩選。本課題的實施，一方面可以發現具有潛在套用前景的高活性殺菌劑先導結構；另一方面，還可為農用殺菌劑新靶標的探索提供結構類型豐富的小分子探針庫。預期成果將是對有機合成新策略（DOS）套用於新農藥創製的有價值的探索。

結題摘要

本項目基於多樣性導向合成（DOS）的策略，首先利用官能團化的五元雜環模組，構築了結構類型較豐富的呋喃、噻吩和吡咯化合物庫，通過生物活性的篩選，發現了幾類對農業病菌/雜草具有高活性的農藥先導結構；此外本項目還發展了基於甲基酮的幾類串聯反應，從而構築了噁唑、吡啶、色烯和喹喔啉等多樣性雜環化合物庫。