基於候選藥物990209的抗肝癌藥物研究

《基於候選藥物990209的抗肝癌藥物研究》是李潤濤為項目負責人，北京大學為依託單位的面上項目。

基本介紹

• 中文名：基於候選藥物990209的抗肝癌藥物研究
• 項目類別 ：面上項目
• 項目負責人：李潤濤
• 依託單位 ：北京大學

科研成果

序號	標題	類型	作者
1	990207-22-1一種晶Ⅶ型物質、其製法和其藥物組合物與用途	專利	李潤濤，呂楊，崔景榮，杜冠華，葛澤梅，楊世穎
2	Discovery and structure-activity relationship of novel 4-hydroxythiazolidine- 2-thione derivatives as tumor cell specific pyruvate kinase M2 activators	期刊論文	Ridong Li，Xianling Ning，Shuo Zhou，Zhiqiang Lin，Xingyu Wu，Hong Chen，Xinyu Bai，Xin Wang，Zemei Ge，Runtao Li，Yuxin Yin
3	氨基二硫代甲酸(氨磺醯基)乙酯類化合物及其製備方法和用途	專利	李潤濤，葛澤梅，崔景榮，李穎博，閆旭，高鵬超
4	Iodine–triphenylphosphine mediated sulfenylation of imidazoheterocycles with sodium sulfinates	期刊論文	Xuhu Huang，Shucheng Wang，Bowen Li，Xin Wang，Zemei Ge，Runtao Li
5	Metal-free C-3 alkylation of imidazopyridines with xanthates and convenient access to alpidem and zolpidem	期刊論文	Wang, Shucheng，Huang, Xuhu，Ge, Zemei，Wang, Xin(*)，Li, Runtao
6	Efficient synthesis of organic sulfonic acid derivatives containing dithiocarbamate side chains	期刊論文	Li, Bowen，Zhou, Shuo，Wang, Shucheng，Sun, Xingyi，Ge, Zemei(*)，Li, Runtao(*)
7	990207-22-1一種晶Ⅱ型物質、其製法和其藥物組合物與用途	專利	李潤濤，呂楊，崔景榮，杜冠華，葛澤梅，楊世穎
8	氨基二硫代甲酸酯類化合物的合成及生物活性研究進展	期刊論文	李日東，王元強，葛澤梅，李潤濤
9	用於治療腫瘤的藥物組合物及其用途	專利	周田彥，葛澤梅，姚慶宇，李潤濤

項目摘要

肝癌是一種最常見的惡性腫瘤，嚴重危害人類健康，至今沒有有效的藥物治療。990209是我們發現的一個具有顯著抗肝癌活性的候選藥物，臨床前研究發現存在溶解度小、藥代動力學性質不夠穩定、有效劑量大的問題；初步的研究結果表明可能的作用靶點是酪氨酸激酶Src，有待於進一步確證。本課題計畫：（1）針對990209存在的問題進行最佳化，發現成藥性更好的990209衍生物；（2）通過酶、細胞和結構生物學的方法確證候選990209的抗肝癌作用機制；（3）基於990209結構和可能的作用靶點Src進行計算機虛擬篩選，基於活性化合物與受體Src結合複合物的晶體結構進行合理的藥物設計，由此發現新型先導化合物。預期目標是開闢以酪氨酸激酶Src為靶點的抗肝癌藥物研究的新領域，為研發有效的抗肝癌藥物奠定基礎。