地氟烷

地氟烷

地氟烷,本品適用於成年人作住院或門診手術時的誘導和維持麻醉;對嬰兒和兒童只可作維持麻醉,不可作為誘導麻醉。

基本介紹

  • 藥品名稱:地氟烷
  • 外文名稱:Desflurane
  • 是否處方藥:處方藥
  • 主要適用症:詳見下文
  • 用法用量:詳見下文
  • 不良反應:詳見下文
  • 主要用藥禁忌:詳見下文
  • 劑型:溶液劑
  • 運動員慎用:慎用
  • 是否納入醫保:納入
  • 藥品類型:化學藥品
  • 規格:240ml
成分,製劑與規格,用法與用量,不良反應,禁忌證,藥物相互作用,藥理毒理,藥代動力學,

成分

分子式:C3H2F6O
地氟烷分子式地氟烷分子式
結構式:
2-二氟甲氧基-1,1,1,2-四氟-乙烷

製劑與規格

每瓶含本品240ml。

用法與用量

本品必須通過一個專用的霧化吸入器使用。作全身麻醉時必須視病人反應而給藥。
對麻醉前曾用某些阿片類鎮痛藥的成年人,本品始劑量為3%。每增加2~3次呼吸,本品劑量增加0.5~1.0%。麻醉末期本品濃度 4~11%,可與一氧化二氮合用或不合用,產生麻醉作用2~4分鐘。當本品作為主要的誘導麻醉劑時,上呼吸道的刺激性發生率較高。成年人靜注硫噴妥或propofol誘導麻醉後,可以本品0.5~1 MAC為始劑量,本品必須混入氧氣或一氧化二氮/氧氣中使用。
本品成年人劑量為2.5~8.5%,兒童劑量為5.2~10%,單用或加用一氧化二氮均可達到維持進行手術的麻醉深度。
維持麻醉時應控制本品吸入量,以免過深發生血壓過低。
本品混於100%氧氣內,與咪達唑侖或芬太尼伍用對各種年齡病人麻醉。本品的MAC:2周嬰兒9.2%,10周嬰兒9.4±0.4%,9個月10.0±0.7%,2歲9.1±0.6%,4歲8.6±0.6%,7歲 8.1±0.6%,25歲 7.3%,45歲 6.0±0.3%,70歲 5.2±0.6%。
本品混於60%一氧化二氮內與咪達唑侖或芬太尼伍用對各種年齡病人麻醉,MAC:9個月7.5±0.8%,3歲 6.4±0.4%,25歲 4.0±0.3%,45歲 2.8±0.6%,70歲 1.7±0.4%。
與阿片類或苯並二氮雜卓合用應減少本品的麻醉用量。

不良反應

本品用於誘導麻醉時,可能引起不良反應。370例成年人誘導麻醉中,發生咳嗽(34%)、窒息(35%)、呼吸困難(30%)、增加分泌物、喉痙攣和咽炎。152例兒童發生咳嗽(72%)、呼吸困難(68%)、喉痙攣(50%)、增加分泌物(21%)和支氣管痙攣。
本品用於維持麻醉時,687例成人與兒童的不良反應包括頭痛、心動過緩、高血壓、竇性心律失常、心動過速、噁心(27%)、嘔吐(16%)、增加流涎、窒息、呼吸困難、咳嗽增多、喉痙攣和結膜炎。
與其它麻醉藥合用時可能暫時性升高血糖和自細胞數。總之,本品的不良反應多數是輕度和暫時一過性的。
敏感個體吸入本品可能觸發骨骼肌代謝亢進,體溫急劇升高導致需氧量增高,此臨床症狀稱為“惡性高熱”。其臨床表現為高碳酸血症、肌肉強直、心動過速、呼吸急促、發紺、心律失常和/或血壓不穩定(在淺麻醉、急性缺氧、高碳酸血症和血容量減少時,也會出現上述症狀)。惡性高熱的治療包括中止吸入本品,靜注骨骼鬆弛藥丹曲林鈉(dantrolene sodium)及對症治療,並監護心肺功能和維持尿流量,以免出現腎衰。

禁忌證

對可能產生惡性高熱者禁用。
因本品在懷孕或分娩時的安全性尚未確定,故孕婦慎用。
本品對嬰兒或兒童不宜通過面罩作全身誘導麻醉,因為中重度不良反應發生率較高。
本品還可能增加對鹵化麻醉藥敏感者的危險。
已知或疑有腦脊液壓增加者,本品的濃度應為< 0.8MAC,並密切注意維持腦脊液壓。

藥物相互作用

據臨床試驗報導,本品與常用的麻醉前藥物或麻醉中的藥物,例如肌肉鬆弛劑、靜脈和局部麻醉藥沒有臨床明顯的不良相互作用。
苯並二氮雜卓和阿片類鎮痛藥可減少本品的 MAC。

藥理毒理

本品是一個揮發性鹵化麻醉新藥,結構不同於異氟醚(isoflurane)。異氟醚含有氯元素,本品為以氟代替氯。本品在血液內氣體溶解度為0.41,因此它比其它鹵化的揮發性麻醉藥更迅速地進入人體。但是本品的刺激味及其呼吸道應激性減慢了本品的吸入。
本品在油內溶解度低(19∶1);肺泡最低有效濃度(MAC)為6%~7%。本品MAC在嬰兒體內較高,並隨年齡增長而降低。
用本品麻醉後的恢復較其它鹵化揮發性麻醉藥快。各種麻醉藥的血液-氣體分配係數:本品為0.42,一氧化二氮(笑氣)為0.47、七氟醚(sevoflurane)0.69,異氟醚1.48,氟烷(halothane)2.3。然而異氟醚麻醉後恢復也較快。用0.65MAC的本品和異氟醚分別與60%一氧化二氮(笑氣)/氧氣並用麻醉後,以出現除咳嗽外的第一個動作的時間為恢復期,本品為5.8分,異氟醚為7.9分;引起語言信號反應的時間,本品為7.8分,異氟醚為14.0分。本品與異氟醚差異顯著(P< 0.05)。
本品與其它鹵化揮發性麻醉藥一樣,同其它輔助麻醉藥如一氧化二氮、芬太尼(fentanyl)和咪達唑侖(midazolam)合用後MAC值減小。
本品有與異氟醚相似的抑制神經肌肉功能,可減少肌松劑琥珀膽鹼(succinylcholine)、阿曲庫銨(atracurum)、維庫銨(vercuronium)和泮庫銨(pancuronium)的需用量。
本品與異氟醚一樣產生相似的心血管作用,包括與劑量成比例地降低血壓、增加右心充盈壓和心率。本品抑制呼吸。

藥代動力學

8位健康男性志願者先吸人70%一氧化二氮(笑氣)/30%氧氣30分鐘,然後吸人混合麻醉藥(本品20%十異氟醚0.4%十氟烷0.2%)30分鐘。因本品在血漿樣品中揮發,故測定洗入率和洗出率來表示本品的藥代動力學特徵。
洗入率=肺泡濃度/吸入濃度.
洗出率=肺泡濃度/最後的肺泡濃度.
經測定,洗入率本品為0.91,一氧化二氮1.00,異氟醚0.74,氟烷0.58;5分鐘時洗出率本品0.12,異氟烷0.22,氟烷0.25;5天時洗出率本品是異氟醚或氟烷的1/20。從此結果表明本品較異氟醚、氟烷吸入迅速,排出也迅速。
本品與一氧化二氮(笑氣)有相似的血-氣分配係數(本品0.42,一氧化二氮 0.47),但一氧化二氮的洗入率較迅速。

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