土黴素膠囊，適應症為1．本品作為選用藥物可用於下列疾病：(1)立克次體病，包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱。(2)支原體屬感染。(3)衣原體屬感染，包括鸚鵡熱、性病、淋巴肉牙腫、非特異性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。(4)回歸熱。(5)布魯菌病。(6)霍亂。(7)兔熱病。(8)鼠疫。(9)軟下疳。治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯合套用。2．由於目前常見致病菌對本品耐藥現象嚴重，僅在病原菌對本品敏感時，方可作為選用藥物。
基本介紹
- 藥品名稱：土黴素膠囊
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：抗生素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,資料來源,妊娠分級,
成份
土黴素。化學名為：6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,6,10,12,12a-六羥基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6，11,12a-八氫-2-並四苯甲醯胺。
分子式：C22H24N2O9
分子量：460.44
性狀
本品為膠囊劑。
適應症
1．本品作為選用藥物可用於下列疾病：
(1)立克次體病，包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱。
(2)支原體屬感染。
(3)衣原體屬感染，包括鸚鵡熱、性病、淋巴肉牙腫、非特異性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。
(4)回歸熱。
(5)布魯菌病。
(6)霍亂。
(7)兔熱病。
(8)鼠疫。
(9)軟下疳。
治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯合套用。
2．由於目前常見致病菌對本品耐藥現象嚴重，僅在病原菌對本品敏感時，方可作為選用藥物。
(1)立克次體病，包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱。
(2)支原體屬感染。
(3)衣原體屬感染，包括鸚鵡熱、性病、淋巴肉牙腫、非特異性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。
(4)回歸熱。
(5)布魯菌病。
(6)霍亂。
(7)兔熱病。
(8)鼠疫。
(9)軟下疳。
治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯合套用。
2．由於目前常見致病菌對本品耐藥現象嚴重，僅在病原菌對本品敏感時，方可作為選用藥物。
規格
0.25g
用法用量
口服，成人一日1.5～2g，分3～4次；8歲以上小兒一日30～40mg/kg，分3～4次。8歲以下小兒禁用本品。
不良反應
1．消化系統：胃腸道症狀如噁心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉，偶有胰腺炎、食管炎和食管潰瘍的報導，多發生於服藥後立即臥床的患者。
2．肝毒性：通常為脂肪肝變性，妊娠期婦女、原有腎功能損害的患者易發生肝毒性，但肝毒性亦可發生於並無上述情況的患者。
3．過敏反應：多為斑丘疹和紅斑，此外可見蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性紫癜、心包炎以及系統性紅斑狼瘡加重，表皮剝脫性皮炎並不常見。偶有過敏性休克和哮喘發生。某些用四環素的患者日曬時有光敏現象。所以，應建議患者不要直接暴露於陽光或紫外線下，一旦皮膚有紅斑則立即停藥。
4．血液系統：偶可引起溶血性貧血、血小板減少、中性粒細胞減少和嗜酸粒細胞減少。
5．中樞神經系統：偶可致良性顱內壓增高，可表現為頭痛、嘔吐、視神經乳頭水腫等。
6．腎毒性：原有顯著腎功能損害的患者可能發生氮質血症加重、高磷酸血症和酸中毒。
7．二重感染：長期套用本品可發生耐藥金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌和真菌等的消化道、呼吸道和尿路感染，嚴重者可致敗血症。
8．本品可沉積在牙齒和骨骼中，致牙齒產生不同程度的變色黃染、牙釉質發育不良及齲齒，並可致骨骼發育不良。
9．套用本品可使人體內正常菌群減少，導致維生素B缺乏，真菌繁殖，出現口乾、咽痛、口角炎和舌炎等。
2．肝毒性：通常為脂肪肝變性，妊娠期婦女、原有腎功能損害的患者易發生肝毒性，但肝毒性亦可發生於並無上述情況的患者。
3．過敏反應：多為斑丘疹和紅斑，此外可見蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性紫癜、心包炎以及系統性紅斑狼瘡加重，表皮剝脫性皮炎並不常見。偶有過敏性休克和哮喘發生。某些用四環素的患者日曬時有光敏現象。所以，應建議患者不要直接暴露於陽光或紫外線下，一旦皮膚有紅斑則立即停藥。
4．血液系統：偶可引起溶血性貧血、血小板減少、中性粒細胞減少和嗜酸粒細胞減少。
5．中樞神經系統：偶可致良性顱內壓增高，可表現為頭痛、嘔吐、視神經乳頭水腫等。
6．腎毒性：原有顯著腎功能損害的患者可能發生氮質血症加重、高磷酸血症和酸中毒。
7．二重感染：長期套用本品可發生耐藥金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌和真菌等的消化道、呼吸道和尿路感染，嚴重者可致敗血症。
8．本品可沉積在牙齒和骨骼中，致牙齒產生不同程度的變色黃染、牙釉質發育不良及齲齒，並可致骨骼發育不良。
9．套用本品可使人體內正常菌群減少，導致維生素B缺乏，真菌繁殖，出現口乾、咽痛、口角炎和舌炎等。
禁忌
有四環素類藥物過敏史者禁用。
注意事項
1．交叉過敏反應：對一種四環素類藥物呈現過敏者可對本品呈現過敏。
2．對診斷的干擾：
(1)測定尿鄰苯二酚胺(Hingerty法)濃度時，由於本品對螢光的干擾，可使測定結果偏高。
(2)本品可使鹼性磷酸酶、血尿素氮、血清澱粉酶、血清膽紅素、血清氨基轉移酶(AST、ALT)的測定值升高。
3．長期用藥應定期檢查血常規以及肝、腎功能。
4．口服本品時，應飲用足量(約240ml)水，避免食道潰瘍和減少胃腸道刺激症狀。
5．本品宜空腹口服，即餐前1小時或餐後2小時服用，避免食物對吸收的影響。
6．下列情況存在時須慎用或避免套用：
(1)由於本品可致肝損害，因此原有肝病者不宜用此類藥物。
(2)由於本品可加重氮質血症，已有腎功能損害不宜套用此類藥物，如確有指征套用時須慎重考慮，並調整劑量。
7．治療性病時，如懷疑同時合併梅毒螺旋體感染，用藥前須行暗視野顯微鏡檢查及血清學檢查，後者每月1次，至少4次。
2．對診斷的干擾：
(1)測定尿鄰苯二酚胺(Hingerty法)濃度時，由於本品對螢光的干擾，可使測定結果偏高。
(2)本品可使鹼性磷酸酶、血尿素氮、血清澱粉酶、血清膽紅素、血清氨基轉移酶(AST、ALT)的測定值升高。
3．長期用藥應定期檢查血常規以及肝、腎功能。
4．口服本品時，應飲用足量(約240ml)水，避免食道潰瘍和減少胃腸道刺激症狀。
5．本品宜空腹口服，即餐前1小時或餐後2小時服用，避免食物對吸收的影響。
6．下列情況存在時須慎用或避免套用：
(1)由於本品可致肝損害，因此原有肝病者不宜用此類藥物。
(2)由於本品可加重氮質血症，已有腎功能損害不宜套用此類藥物，如確有指征套用時須慎重考慮，並調整劑量。
7．治療性病時，如懷疑同時合併梅毒螺旋體感染，用藥前須行暗視野顯微鏡檢查及血清學檢查，後者每月1次，至少4次。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品可透過胎盤屏障進入胎兒體內，沉積在牙齒和骨的鈣質區內，引起胎兒牙齒變色、牙釉質再生不良及抑制胎兒骨骼生長，此外該類藥物在動物實驗中有致畸胎作用，因此妊娠期婦女不宜使用本品。
本品可自乳汁分泌，乳汁中濃度較高，對乳兒有潛在的發生嚴重不良反應的可能，哺乳期婦女套用時應暫停授乳。
本品可自乳汁分泌，乳汁中濃度較高，對乳兒有潛在的發生嚴重不良反應的可能，哺乳期婦女套用時應暫停授乳。
兒童用藥
本品可在任何骨組織中形成穩定的鈣化合物，導致恆齒黃染，牙釉質發育不良和骨生長抑制，故8歲以下小兒不宜用本品。
老年用藥
老年患者常伴有腎功能減退，套用本品，易引起腎毒性，故老年患者套用本品時應根據腎功能減退的程度調整劑量。
藥物相互作用
1．與制酸藥如碳酸氫鈉同用時，由於胃內pH值增高，可使本品吸收減少，活性減低，故服用本品後1～3小時內不應服用制酸藥。
2．含鈣、鎂、鐵等金屬離子的藥物，可與本品形成不溶性絡合物，使本品吸收減少。
3．與全身麻醉藥甲氧氟烷同用時，可增強其腎毒性。
4．與強利尿藥如呋塞米等藥物同用時可加重腎功能損害。
5．與其他肝毒性藥物(如抗腫瘤化療藥物)同用時可加重肝損害。
6．降血脂藥考來烯胺或考來替泊可影響本品的吸收，必須間隔數小時分開服用。
7．本品可降低避孕藥效果，增加經期外出血的可能。
8．本品可抑制血漿凝血酶原的活性，所以接受抗凝治療的患者需要調整抗凝藥的劑量。
2．含鈣、鎂、鐵等金屬離子的藥物，可與本品形成不溶性絡合物，使本品吸收減少。
3．與全身麻醉藥甲氧氟烷同用時，可增強其腎毒性。
4．與強利尿藥如呋塞米等藥物同用時可加重腎功能損害。
5．與其他肝毒性藥物(如抗腫瘤化療藥物)同用時可加重肝損害。
6．降血脂藥考來烯胺或考來替泊可影響本品的吸收，必須間隔數小時分開服用。
7．本品可降低避孕藥效果，增加經期外出血的可能。
8．本品可抑制血漿凝血酶原的活性，所以接受抗凝治療的患者需要調整抗凝藥的劑量。
藥物過量
本品無特異性拮抗藥，藥物過量時應給予催吐、洗胃及大量飲水及補液等對症治療及支持治療。
藥理毒理
四環素類抗生素。本品為廣譜抑菌劑，許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、螺旋體對本品敏感。腸球菌屬對其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等對本品亦較敏感。多年來由於土黴素和四環素類的廣泛套用，臨床常見病原菌對土黴素耐藥現象嚴重，包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及多數革蘭陰性桿菌。本品與四環素類抗生素的不同品種之間存在交叉耐藥。
本品作用機制為藥物能特異性與細菌核糖體30S亞基的A位置結合，抑制肽鏈的增長和影響細菌蛋白質的合成。
本品作用機制為藥物能特異性與細菌核糖體30S亞基的A位置結合，抑制肽鏈的增長和影響細菌蛋白質的合成。
藥代動力學
本品口服後的生物利用度僅30%左右。單劑口服本品1小時後，2小時到達血藥峰濃度(Cmax)，為2.5mg/L。本品吸收後廣泛分布於肝、腎、肺等組織和體液，易滲入胸水、腹水，不易透過血-腦脊液屏障。本品蛋白結合率約為20%。腎功能正常者血消除半衰期(t1/2β)為9.6小時。本品主要自腎小球濾過排出，給藥後96小時內排出給藥量的70%，其不吸收部分以原形藥隨糞便排泄。
貯藏
遮光，密封，在乾燥處保存。
資料來源
CFDA藥品說明書範本
妊娠分級
FDA妊娠分級：D
