本品是葉酸還原型的甲醯化衍生物，系葉酸在體內的活化形式。 葉酸在小腸細胞內經二氫葉酸還原酶還原並甲基化，轉變為甲基四氫葉酸，然後作為輔酶參與體內嘌呤和嘧啶核苷酸的合成及某些胺基酸的轉化。甲氨喋呤可與二氫葉酸還原酶結合，阻斷二氫葉酸轉變為四氫葉酸，從而抑制胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白質的合成。
基本介紹
- 藥品名稱：固林
- 主要適用症：晚期結腸癌、直腸癌及巨幼紅細胞貧血
- 規格：3mg/支,25mg/支,100mg/支
- 主要成分：亞葉酸鈣
固林,適應症,規 格,成份與含量,用法用量,[藥理作用],[適應症],
固林
注射用亞葉酸鈣
國家醫保乙類
●亞葉酸鈣聯合化療顯著提高胃腸道腫瘤治療的總有效率；
●亞葉酸鈣聯合化療是結腸癌手術輔助治療的金標準；
●葉酸拮抗劑的高效解毒劑。
適應症
用於治療晚期結腸癌、直腸癌及巨幼紅細胞貧血；
用作葉酸拮抗劑的解毒劑。
規 格
3mg/支,25mg/支,100mg/支
成份與含量
本品主要成分是亞葉酸鈣
本品為類白色或黃色的疏鬆塊狀物或粉末。
用法用量
1. 葉酸拮抗劑治療後亞葉酸鈣“解救”療法：
根據甲氨喋呤的血藥濃度決定亞葉酸鈣的劑量。一般靜脈注射甲氨喋呤24小時後，採用本品劑量按體表面積9-15mg/m2，每6-8小時一次，持續2日，直至血中甲喋呤濃度在5×10-8mol/L以下。作為乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒劑，每次肌注9-15mg，視中毒情況而定。
2.甲氨喋呤的過量補救：
當不慎超劑量使用甲氨喋呤時，應儘可能及時使用亞葉酸鈣進行急救；排泄延遲時，也應在甲氨喋呤使用24小時內套用亞葉酸鈣。一般每6小時肌注或靜脈注射亞葉酸鈣10mg，直到血中甲氨喋呤水平低於10-8Mol/L(0.01μmol)。出現消化系統反應（如噁心、嘔吐）時，亞葉酸鈣可胃腸外給藥，但不可鞘內注射。
治療前後每24小時監測血清肌酐和甲氨喋呤水平。用藥後24小時血肌酐超過治療前50%或甲氨喋呤量大於治療前5×10-6Mol/L.或用藥後48小時甲氨喋呤量大於治療前9×10-7Mol/L，亞葉酸鈣的用量增加到100mg/m2，每3小時一次靜注，直到甲氨喋呤水平低於10-8Mol/L。
3.葉酸缺乏引起的巨幻細胞性貧血：一般每天肌注1mg，尚無證據證明劑量增加療效會增加。
4.與氟尿嘧啶聯用，用於晚期結、直腸癌（推薦以下兩種聯合用藥方案）：
1) 緩慢靜脈注射200mg/m2本品（不少於3分鐘）後，接著用370mg/m25-氟尿嘧啶靜注。
2) 靜脈注射20mg/m2本品後，接著用425mg/m25-氟尿嘧啶靜注。
每日1次，連續5日為一療程，間隔4周，用2療程；根據毒性反應的恢復情況，每隔4-5周可重複一次，並根據患者的耐受性調整5-氟尿嘧啶的劑量，以延長存活期。
[藥理作用]
本品進入體內後，通過四氫葉酸還原酶轉變為四氫葉酸，可限制甲氨喋呤對正常細胞的損害程度，並能逆轉甲氨喋呤對骨髓和胃腸黏膜的反應，但對已出現的甲氨喋呤所致神經毒性則無明顯作用。
[適應症]
1.用作葉酸拮抗劑（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒劑。
2.用於預防甲氨喋呤過量或大劑量治療所引起的嚴重毒性作用。
3.也可用於葉酸缺乏所引起的巨幼紅細胞性貧血的治療。
4.與5-氟尿嘧啶合用，用於治療晚期結腸、直腸癌。
