因普蘭他（環孢素軟膠囊），適應症為1、器官移植 1) 預防腎臟、肝臟、心臟、心肺聯合、肺及胰腺異源性移植術後的排斥反應。 2) 治療曾使用其它免疫抑制劑患者的器官移植排斥反應。2、骨髓移植1） 預防骨髓移植後的排斥反應2） 預防或治療移植物-抗-宿主反應(GVHD)。3、內源性葡萄膜炎1）活動性、有失明危險的中部或後部非感染性葡萄膜炎。 2）7～70歲腎功能正常的貝切特氏葡萄膜炎患者。
基本介紹
- 藥品名稱：因普蘭他
- 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
- 用途分類：其他免疫抑制劑
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,生產企業,
成份
本品主要成份為環孢素，其化學名稱為環[[(E)-(2S，3R，4R)-3-羥基-4-甲基-2-（甲氨基）-6辛烯醯]-L-2氨基丁醯-N-甲基甘氨醯-N-甲基-L-亮氨醯-L-纈氨醯-N-甲基-L-亮氨醯-L-丙氨醯-D-丙氨醯-N-甲基-L-亮氨醯-N-甲基-L-亮氨醯-N-甲基-L-纈氨醯]。
其結構式為：
分子式：C62H111N11O12
分子量：1202.63
其結構式為：
分子式：C62H111N11O12
分子量：1202.63
性狀
本品25mg規格：淡粉色卵圓形軟膠囊，內含淡黃色物質。
100mg規格：褐紅色長橢圓形軟膠囊，內含淡黃色物質。
100mg規格：褐紅色長橢圓形軟膠囊，內含淡黃色物質。
適應症
1、器官移植
1) 預防腎臟、肝臟、心臟、心肺聯合、肺及胰腺異源性移植術後的排斥反應。
2) 治療曾使用其它免疫抑制劑患者的器官移植排斥反應。
2、骨髓移植
1） 預防骨髓移植後的排斥反應
2） 預防或治療移植物-抗-宿主反應(GVHD)。
3、內源性葡萄膜炎
1）活動性、有失明危險的中部或後部非感染性葡萄膜炎。
2）7～70歲腎功能正常的貝切特氏葡萄膜炎患者。
1) 預防腎臟、肝臟、心臟、心肺聯合、肺及胰腺異源性移植術後的排斥反應。
2) 治療曾使用其它免疫抑制劑患者的器官移植排斥反應。
2、骨髓移植
1） 預防骨髓移植後的排斥反應
2） 預防或治療移植物-抗-宿主反應(GVHD)。
3、內源性葡萄膜炎
1）活動性、有失明危險的中部或後部非感染性葡萄膜炎。
2）7～70歲腎功能正常的貝切特氏葡萄膜炎患者。
規格
25毫克/粒，50粒/盒；
100毫克/粒，50粒/盒。
100毫克/粒，50粒/盒。
用法用量
1、 器官移植
術前4～12小時一次性給予首劑量14～17.5mg/kg，按14～17.5mg/kg/day的劑量可持續到手術後1～2周，以後逐月遞減2mg/kg/day，直至維持劑量為6～8mg/kg/day止。根據FPIA測定的血藥濃度調節使用劑量，使下一次給藥前的血藥濃度在250～1000ng/ml(相當於50～200ng/ml血漿或血清濃度)範圍內。關於環孢素濃度的測定應參考“注意事項”。按此方法服藥可避免用藥過量。有些使用皮質類固醇激素的患者，其服用藥量在術後一個月可僅為5mg/kg/day以下。
2、 骨髓移植
1) 預防骨髓移植後的排斥反應：首次用藥時間為術前一天，口服劑量為12.5～15mg/kg/day，連服5天后以12.5 mg/kg/day的劑量維持3～6個月(以6個月為佳)，以後逐漸減量至停藥。此過程有時亦需1年。有些患者停藥後出現GVHD，但再次服用環孢素(輕度的慢性GVHD可用小劑量)通常明顯見效。
2) 移植物-抗-宿主反應(GVHD)
最初選用的是軟膠囊時，應以12.5～15mg/kg/day的劑量連服50天，之後每周減少5%，最終維持2mg/kg/day的用量，亦可從此劑量停止用藥。如果口服有困難，可使用相當於口服劑量的三分之一的注射液。
3、 內源性葡萄膜炎
初期按5～7mg/kg/day口服，1～2次/日，直至炎症減輕或視力恢復。以後逐漸減至最小有效劑量，有效劑量每日不得超過5mg/kg(通常，此時的血藥濃度以全血濃度維持在200～600ng/ml為宜)。若單獨使用本品療效不佳或不合適，可與小劑量腎上腺皮質激素合用。例如，加服潑尼松0.2～0.4mg/kg/day。復發時可增加本品的用量，但必須儘量降至最小有效劑量。
連服3個月，炎症仍無明顯減輕者，應考慮其它治療方案。
或遵醫囑。
術前4～12小時一次性給予首劑量14～17.5mg/kg，按14～17.5mg/kg/day的劑量可持續到手術後1～2周，以後逐月遞減2mg/kg/day，直至維持劑量為6～8mg/kg/day止。根據FPIA測定的血藥濃度調節使用劑量，使下一次給藥前的血藥濃度在250～1000ng/ml(相當於50～200ng/ml血漿或血清濃度)範圍內。關於環孢素濃度的測定應參考“注意事項”。按此方法服藥可避免用藥過量。有些使用皮質類固醇激素的患者，其服用藥量在術後一個月可僅為5mg/kg/day以下。
2、 骨髓移植
1) 預防骨髓移植後的排斥反應：首次用藥時間為術前一天，口服劑量為12.5～15mg/kg/day，連服5天后以12.5 mg/kg/day的劑量維持3～6個月(以6個月為佳)，以後逐漸減量至停藥。此過程有時亦需1年。有些患者停藥後出現GVHD，但再次服用環孢素(輕度的慢性GVHD可用小劑量)通常明顯見效。
2) 移植物-抗-宿主反應(GVHD)
最初選用的是軟膠囊時，應以12.5～15mg/kg/day的劑量連服50天，之後每周減少5%，最終維持2mg/kg/day的用量，亦可從此劑量停止用藥。如果口服有困難，可使用相當於口服劑量的三分之一的注射液。
3、 內源性葡萄膜炎
初期按5～7mg/kg/day口服，1～2次/日，直至炎症減輕或視力恢復。以後逐漸減至最小有效劑量，有效劑量每日不得超過5mg/kg(通常，此時的血藥濃度以全血濃度維持在200～600ng/ml為宜)。若單獨使用本品療效不佳或不合適，可與小劑量腎上腺皮質激素合用。例如，加服潑尼松0.2～0.4mg/kg/day。復發時可增加本品的用量，但必須儘量降至最小有效劑量。
連服3個月，炎症仍無明顯減輕者，應考慮其它治療方案。
或遵醫囑。
不良反應
不良反應通常為劑量依賴性，可隨劑量的降低而消失。各適應症的不良反應在整體上無本質差異，但是發生率和程度有所不同。這是移植後使用高初始劑量和長期維持療法的結果，與其它適應症病人相比，在移植病人中不良反應的出現更頻繁，也更嚴重。
1、血液：可出現白細胞、血小板減少，淋巴瘤，貧血。在腎小管異常溶血性貧血及腎功能不全（溶血性尿毒症）病人中極少見血小板減少，此時，應減量或中止使用，並採取適當措施。可出現腎小球毛細血管血栓症，該症狀與溶血性尿毒症綜合徵（腎臟毛細脈管血栓症，腎小球毛細血管或進球微動脈阻塞的血小板纖維血栓，微血管病性溶血性貧血，血小板減少，腎功能低下）相似。
2、消化系統：可出現噁心、嘔吐、腹瀉、腹痛、胃部不適、食欲不振、牙齦增生、胃炎、呃逆、胃潰瘍，偶見上消化道出血、體重減少等症狀。
3、心血管系統：極少見心肌梗塞，高血壓。
4、肝臟：可出現AST、ALT、ALP、LDH、總膽紅素值上升、黃疸等肝功障礙症狀，此時，應採取減量等適當措施。
5、腎臟：可出現血清肌酐、血清BUN上升或有時出現溶血性尿毒症綜合徵等腎功能障礙症狀。
6、胰腺：可出現急性胰腺炎（初期症狀：血糖升高，胰酶升高等），此時，應採取減量或中止使用等適當措施。
7、皮膚：可出現過敏性皮炎、多毛症、痤瘡，偶見瘙癢症狀。
8、精神神經系統：可出現感覺異常、全身抽搐及震顫、錯亂、萎靡、嗜睡、眩暈、麻木、頭痛、不安、抑鬱等症狀，特別在肝移植患者中，曾報導有腦病徵象、視覺和運動失調以及意識受損，然而這些改變是由環孢素引起的，還是由其它原因所造成的尚待確定。極罕見眼盤狀水腫（包括同時伴有視覺異常和良性顱內壓升高的視乳頭水腫）。在出現全身抽搐、意識障礙、錯亂、運動麻痹、皮質盲、昏迷等腦病症狀時，應做CT、MRI等診斷，並採取減量或中止使用等適當措施。
9、本品可加重貝切特氏病患者的中樞神經系統伴隨症狀（頭痛、運動失調、情感障礙、錐體外系症狀、意識障礙、腦脊液細胞增大、震顫、麻木、發熱等），此時，應採取減量或中止使用等適當措施。
10、感染症：可出現肺炎、敗血症、尿路感染、單純皰疹、帶狀皰疹等。
11、血栓性微血管障礙：偶見溶血性尿毒症綜合徵（主要症狀有血小板減少，微血管性溶血性貧血，腎功能不全）、極少見血栓性血小板減少性紫癜（主要症狀有血小板減少，微血管溶血性貧血，腎功能障礙，精神神經症狀）等症狀，應減量或中止使用，並採取適當措施。
12、感覺器官：偶見視覺障礙、耳聾、耳鳴等症狀。
13、其它：
1) 可出現感染、水鈉瀦留、齒齦增生、手足灼熱（通常在治療1周內）、發熱、倦怠、疲勞、潮紅、浮腫、糖尿、高血糖、高血鉀、高尿酸血症、高血脂、低血鎂症、高血壓（尤以心臟移植患者為甚）、副鼻竇炎、結膜炎、肌痛，極少見關節痛、胸痛、斷髮、血尿、虛弱等症狀。
2)曾有過報導，內源性葡萄膜炎患者可出現可逆性痛經/閉經、體重增加、輕度貧血、肌痙攣、出血（眼或其它部位）等症狀。
3) 腫瘤及淋巴組織增生性疾病
曾有過服本品的病人患惡性腫瘤及淋巴組織增生性疾病的報導，但其頻率和分布與服用其它免疫抑制劑無明顯差異。
4) 曾有報導，肝移植病人出現腦部疾病、視覺及運動功能異常、知覺能力下降（需查明真正的原因）。
5) 偶有報導，出現肌痙攣、肌無力、肌障礙等症狀。
6) 曾有報導，出現男性乳腺發育症（Gyneco-mastia），極少見結腸炎。
7) 橫紋肌溶解症：可出現以肌痛、乏力、CK（CPK）升高、血中及尿中肌紅素升高等為特點的橫紋肌溶解症，此時，應減量或中止使用，並採取適當措施。
1、血液：可出現白細胞、血小板減少，淋巴瘤，貧血。在腎小管異常溶血性貧血及腎功能不全（溶血性尿毒症）病人中極少見血小板減少，此時，應減量或中止使用，並採取適當措施。可出現腎小球毛細血管血栓症，該症狀與溶血性尿毒症綜合徵（腎臟毛細脈管血栓症，腎小球毛細血管或進球微動脈阻塞的血小板纖維血栓，微血管病性溶血性貧血，血小板減少，腎功能低下）相似。
2、消化系統：可出現噁心、嘔吐、腹瀉、腹痛、胃部不適、食欲不振、牙齦增生、胃炎、呃逆、胃潰瘍，偶見上消化道出血、體重減少等症狀。
3、心血管系統：極少見心肌梗塞，高血壓。
4、肝臟：可出現AST、ALT、ALP、LDH、總膽紅素值上升、黃疸等肝功障礙症狀，此時，應採取減量等適當措施。
5、腎臟：可出現血清肌酐、血清BUN上升或有時出現溶血性尿毒症綜合徵等腎功能障礙症狀。
6、胰腺：可出現急性胰腺炎（初期症狀：血糖升高，胰酶升高等），此時，應採取減量或中止使用等適當措施。
7、皮膚：可出現過敏性皮炎、多毛症、痤瘡，偶見瘙癢症狀。
8、精神神經系統：可出現感覺異常、全身抽搐及震顫、錯亂、萎靡、嗜睡、眩暈、麻木、頭痛、不安、抑鬱等症狀，特別在肝移植患者中，曾報導有腦病徵象、視覺和運動失調以及意識受損，然而這些改變是由環孢素引起的，還是由其它原因所造成的尚待確定。極罕見眼盤狀水腫（包括同時伴有視覺異常和良性顱內壓升高的視乳頭水腫）。在出現全身抽搐、意識障礙、錯亂、運動麻痹、皮質盲、昏迷等腦病症狀時，應做CT、MRI等診斷，並採取減量或中止使用等適當措施。
9、本品可加重貝切特氏病患者的中樞神經系統伴隨症狀（頭痛、運動失調、情感障礙、錐體外系症狀、意識障礙、腦脊液細胞增大、震顫、麻木、發熱等），此時，應採取減量或中止使用等適當措施。
10、感染症：可出現肺炎、敗血症、尿路感染、單純皰疹、帶狀皰疹等。
11、血栓性微血管障礙：偶見溶血性尿毒症綜合徵（主要症狀有血小板減少，微血管性溶血性貧血，腎功能不全）、極少見血栓性血小板減少性紫癜（主要症狀有血小板減少，微血管溶血性貧血，腎功能障礙，精神神經症狀）等症狀，應減量或中止使用，並採取適當措施。
12、感覺器官：偶見視覺障礙、耳聾、耳鳴等症狀。
13、其它：
1) 可出現感染、水鈉瀦留、齒齦增生、手足灼熱（通常在治療1周內）、發熱、倦怠、疲勞、潮紅、浮腫、糖尿、高血糖、高血鉀、高尿酸血症、高血脂、低血鎂症、高血壓（尤以心臟移植患者為甚）、副鼻竇炎、結膜炎、肌痛，極少見關節痛、胸痛、斷髮、血尿、虛弱等症狀。
2)曾有過報導，內源性葡萄膜炎患者可出現可逆性痛經/閉經、體重增加、輕度貧血、肌痙攣、出血（眼或其它部位）等症狀。
3) 腫瘤及淋巴組織增生性疾病
曾有過服本品的病人患惡性腫瘤及淋巴組織增生性疾病的報導，但其頻率和分布與服用其它免疫抑制劑無明顯差異。
4) 曾有報導，肝移植病人出現腦部疾病、視覺及運動功能異常、知覺能力下降（需查明真正的原因）。
5) 偶有報導，出現肌痙攣、肌無力、肌障礙等症狀。
6) 曾有報導，出現男性乳腺發育症（Gyneco-mastia），極少見結腸炎。
7) 橫紋肌溶解症：可出現以肌痛、乏力、CK（CPK）升高、血中及尿中肌紅素升高等為特點的橫紋肌溶解症，此時，應減量或中止使用，並採取適當措施。
禁忌
1、對本品中任何成份過敏者。
2、下述患者中具有所列各項疾病的患者。
1) 腎臟疾病患者
－原發性感染
－惡性腫瘤
2)銀屑病患者
－腎功能不全，原發性高血壓，原發性感染，惡性腫瘤
3)異位性皮炎，多發性風濕性關節炎患者
－腎功能不全，原發性高血壓
－原發性感染，惡性腫瘤
4)葡萄膜炎，骨髓發育不良患者
－腎功能不全，原發性高血壓
5)其它
－葡萄膜炎患者中有惡性腫瘤的患者
3、中、重度腎功能不全的腎病患者。
4、重症的肝臟疾病，尿酸增高或高鈣血症患者
5、18歲以下風濕性關節炎患者
6、孕婦或有妊娠可能性的婦女，哺乳期婦女
2、下述患者中具有所列各項疾病的患者。
1) 腎臟疾病患者
－原發性感染
－惡性腫瘤
2)銀屑病患者
－腎功能不全，原發性高血壓，原發性感染，惡性腫瘤
3)異位性皮炎，多發性風濕性關節炎患者
－腎功能不全，原發性高血壓
－原發性感染，惡性腫瘤
4)葡萄膜炎，骨髓發育不良患者
－腎功能不全，原發性高血壓
5)其它
－葡萄膜炎患者中有惡性腫瘤的患者
3、中、重度腎功能不全的腎病患者。
4、重症的肝臟疾病，尿酸增高或高鈣血症患者
5、18歲以下風濕性關節炎患者
6、孕婦或有妊娠可能性的婦女，哺乳期婦女
注意事項
1、具有免疫抑制治療經驗，能定期實行必須檢查項目（全面體檢、測血壓、實驗室檢查）的醫生方可開此處方。服藥中的器官移植患者應在具備實驗室及醫療設備的醫院接受治療，負責治療及管理的醫生應收集診治患者所必需的所有信息及資料。
2、為避免服用過量引起的不良反應及用藥不足引起的排斥反應，以血藥濃度50～200ng/ml(血清)或300～800ng/ml（全血濃度）為基準，反覆測定血藥濃度來調節劑量。
3、用藥初期的數周內最常見的不良反應是血清肌酐及尿素值上升，為劑量依賴性，隨劑量的酌減可逆轉。長期服藥時可能發生的腎臟器質性變化（間質纖維化），應與腎移植患者慢性排斥反應導致的變化相區別。
4、本品可引起與劑量有關的、可逆性血清膽紅素、肝臟酶的上升，故必要時應酌減劑量，同時定期檢查有關肝腎功能的指標。
5、建議用特異性單克隆抗體（母藥的測定）來測定環孢素的全血濃度，高壓液相層析法〔（HPLC）也用於母藥的測定〕也可採用。若測定血漿或血清中的藥物濃度，則應制定標準的分離方案（應規定時間與溫度）。在對肝移植患者的最初監測中，必須採用特異性單克隆抗體，或者同時採用特異性和非特異性單克隆抗體，以保證所用的藥量具有足夠的免疫抑制作用。
6、血液、血漿、血清中的環孢素濃度是影響患者臨床狀態的主要因素之一，應與其它臨床生化結果綜合考慮作為治療指標。
7、本品與其他免疫抑制劑一樣，可引發條件致病菌所致的多種細菌性、真菌性、寄生蟲性、病毒性感染。由於可導致致命性結果，尤其對長期使用多種免疫抑制劑療法的病人，應制定有效性、預防性的治療計畫。
8、為了減輕對腎臟的不良反應，可與硫唑嘌呤、皮質類固醇激素或與其它免疫抑制劑（小劑量）合用，但原則上不應該與除皮質類固醇激素外的其它免疫抑制劑合用。合用時，可因免疫抑制過度引發感染或淋巴瘤。本品與其它免疫抑制劑一樣，可增加發生淋巴瘤及其它惡性腫瘤，尤其是皮膚癌的危險，這可能與免疫抑制的程度及時間有關。因此，使用多種免疫抑制劑療法時，有引發淋巴增殖性疾病或實體瘤（據報導，其中幾個是致命的）的可能，需注意。
9、使用本品可降低激素用量，但應繼續觀察激素引起的不良反應。
10、本品可引起高鉀血症或加重高鉀血症，因此對嚴重腎功能不全的患者要進行血鉀濃度的監測。與保鉀利尿劑、血管緊張素轉化酶抑制劑、血管緊張素II受體拮抗劑、含鉀藥物，高鉀食品合用時，應調節鉀的濃度。本品可增加鎂的清除，特別是移植前後時期的病人，可引發症狀性低鎂血症。因此在移植前後時期，尤其有神經症狀或徵兆時，需調節血鎂濃度，必要時應補鎂。
11、服藥期間應定期測血壓。發生高血壓時應採取合適的抗高血壓措施。
12、 服用本品可引起輕微可逆的血脂升高，故應測定服藥前及服藥一個月後的血脂濃度。如果血脂升高，應減少劑量及脂肪攝取量。
13、本品可影響腎功能，應定期檢查有關腎功能指標。血肌酐值比基線增加30%以上時，本品用量應減25～50%。
14、使用本品期間，如出現任何不良事件和/或不良反應，請諮詢醫生。
15、同時使用其他藥品，請告知醫生。
16、請放置於兒童不能夠觸及的地方。
2、為避免服用過量引起的不良反應及用藥不足引起的排斥反應，以血藥濃度50～200ng/ml(血清)或300～800ng/ml（全血濃度）為基準，反覆測定血藥濃度來調節劑量。
3、用藥初期的數周內最常見的不良反應是血清肌酐及尿素值上升，為劑量依賴性，隨劑量的酌減可逆轉。長期服藥時可能發生的腎臟器質性變化（間質纖維化），應與腎移植患者慢性排斥反應導致的變化相區別。
4、本品可引起與劑量有關的、可逆性血清膽紅素、肝臟酶的上升，故必要時應酌減劑量，同時定期檢查有關肝腎功能的指標。
5、建議用特異性單克隆抗體（母藥的測定）來測定環孢素的全血濃度，高壓液相層析法〔（HPLC）也用於母藥的測定〕也可採用。若測定血漿或血清中的藥物濃度，則應制定標準的分離方案（應規定時間與溫度）。在對肝移植患者的最初監測中，必須採用特異性單克隆抗體，或者同時採用特異性和非特異性單克隆抗體，以保證所用的藥量具有足夠的免疫抑制作用。
6、血液、血漿、血清中的環孢素濃度是影響患者臨床狀態的主要因素之一，應與其它臨床生化結果綜合考慮作為治療指標。
7、本品與其他免疫抑制劑一樣，可引發條件致病菌所致的多種細菌性、真菌性、寄生蟲性、病毒性感染。由於可導致致命性結果，尤其對長期使用多種免疫抑制劑療法的病人，應制定有效性、預防性的治療計畫。
8、為了減輕對腎臟的不良反應，可與硫唑嘌呤、皮質類固醇激素或與其它免疫抑制劑（小劑量）合用，但原則上不應該與除皮質類固醇激素外的其它免疫抑制劑合用。合用時，可因免疫抑制過度引發感染或淋巴瘤。本品與其它免疫抑制劑一樣，可增加發生淋巴瘤及其它惡性腫瘤，尤其是皮膚癌的危險，這可能與免疫抑制的程度及時間有關。因此，使用多種免疫抑制劑療法時，有引發淋巴增殖性疾病或實體瘤（據報導，其中幾個是致命的）的可能，需注意。
9、使用本品可降低激素用量，但應繼續觀察激素引起的不良反應。
10、本品可引起高鉀血症或加重高鉀血症，因此對嚴重腎功能不全的患者要進行血鉀濃度的監測。與保鉀利尿劑、血管緊張素轉化酶抑制劑、血管緊張素II受體拮抗劑、含鉀藥物，高鉀食品合用時，應調節鉀的濃度。本品可增加鎂的清除，特別是移植前後時期的病人，可引發症狀性低鎂血症。因此在移植前後時期，尤其有神經症狀或徵兆時，需調節血鎂濃度，必要時應補鎂。
11、服藥期間應定期測血壓。發生高血壓時應採取合適的抗高血壓措施。
12、 服用本品可引起輕微可逆的血脂升高，故應測定服藥前及服藥一個月後的血脂濃度。如果血脂升高，應減少劑量及脂肪攝取量。
13、本品可影響腎功能，應定期檢查有關腎功能指標。血肌酐值比基線增加30%以上時，本品用量應減25～50%。
14、使用本品期間，如出現任何不良事件和/或不良反應，請諮詢醫生。
15、同時使用其他藥品，請告知醫生。
16、請放置於兒童不能夠觸及的地方。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1、 動物生殖毒性實驗證明，該藥對動物無致畸作用，但沒有孕婦對照實驗的證據。
2、 藥物對孕產婦的副作用與其它藥物無明顯差異，但是尚缺乏對孕婦充分和良好的對照研究，因此，只有在藥物的益處明顯超過其對胎兒的潛在危險時，孕婦方可接受本品的治療。
3、 環孢素可經母乳分泌，故哺乳期婦女應停止哺乳。
2、 藥物對孕產婦的副作用與其它藥物無明顯差異，但是尚缺乏對孕婦充分和良好的對照研究，因此，只有在藥物的益處明顯超過其對胎兒的潛在危險時，孕婦方可接受本品的治療。
3、 環孢素可經母乳分泌，故哺乳期婦女應停止哺乳。
兒童用藥
有關兒童用藥的安全性尚不明確。
老年用藥
老年患者因易合併腎功能不全，故應慎用本品。
藥物相互作用
1、本品不得與他克莫司合用。
2、美法侖：本品與高劑量美法侖合用時，可能引發淋巴細胞增殖，特別是抗淋巴細胞球蛋白增殖，使腎功能受損，故不得合用。
3、與如下有腎毒性藥物合用時應加小心：與阿昔洛韋、氨基糖苷類（慶大黴素、妥布黴素）、兩性黴素B、環丙沙星、吲哚美辛、秋水仙鹼、磺胺甲噁唑、甲氧苄啶、萬古黴素、非甾體抗炎鎮痛藥（雙氯芬酸、萘普生、舒林酸）等腎毒性藥物合用時，需對腎功能實行嚴密的監測（特別是血肌酐）。如出現嚴重的腎功能障礙時，應減少合併用藥的劑量或使用替代療法。
4、與呋喃苯胺酸、甘露醇合用時可增強本品的腎毒性，故使用要謹慎。
5、與非甾體類免疫抑制劑合用或增加劑量時，可能引發可逆的腎功能不全（腎小球毒性），需實行嚴密的監測。
6、本品可使地高辛、秋水仙鹼、洛伐他汀、普伐他汀、辛找他汀、潑尼松龍、阿托伐他汀的清除率降低，引發地高辛的毒性，也可促進秋水仙鹼、洛伐他汀、普伐他汀、辛找他汀、阿托伐他汀對肌肉的潛在毒性，從而引起肌痛、肌無力、肌炎，偶有橫紋肌變性，故合用時需實行密切的臨床觀察，採取減量或中止給藥等措施。
7、大多數藥物競爭性地抑制或激活參與藥物代謝與排泄的酶，因此影響本品的血漿或全血濃度。
提高本品血漿或全血濃度的藥品有：酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、紅黴素、交沙黴素、克拉黴素等大環內酯類抗生素，強力黴素、口服避孕藥、普羅帕酮以及地爾硫卓、尼卡地平、維拉帕米等鈣拮抗劑，氟伏沙明、乙醯唑胺、甲氧氯普胺、達那唑、甲潑尼龍（高劑量）、別嘌醇、胺碘酮、膽酸及其衍生物、蛋白酶抑制劑。
降低本品血漿或全血濃度的有：巴比妥類藥物、異煙肼、安乃近、卡馬西平、苯妥英、Metamizole、利福平、萘夫西林、西咪替丁、磺胺二甲嘧啶注射劑、甲氧苄啶注射劑、曲格列酮、普羅布考、奧曲肽、貫葉連翹含有製劑、噻氯匹定。
必須合用藥時，應定期測定血中環孢素濃度，調整劑量（特別在合用藥的給藥開始時或中止時）。
8、本品與硝苯地平合用時與單獨使用比較，齒齦增生的發生率增高，故在用藥期間，發生齒齦增生的患者應避免使用硝苯地平。
9、本品可降低潑尼松龍廓清率，引起Cushimg綜合徵、耐受性降低，而大劑量的甲基潑尼松龍可增加本品的血中濃度。
10、甲氧氯普胺增強本品的吸收，但是否對本品微乳化後製劑的吸收有影響還未確定。
11、使用本品的患者應避免過多攝取含鉀食物，也不應該使用含鉀藥物和保鉀利尿劑。
12、服用本品期間的疫苗接種會降低接種的效果，應避免使用活疫苗。
13、使用本品的銀屑病患者，應避免並用PUVA或UVB療法、甲氨蝶呤或其它免疫抑制劑、煤焦油或放療。
14、曾有報導，與柚子汁同時服用後觀察到生物利用度有所增加。
15、本品與雙氯芬酸合用時，可引發可逆的腎功能不全，可使雙氯芬酸的生物利用度顯著提高。雙氯芬酸生物利用度的提高，是高首過效應的減少引起的。本品與雙氯芬酸合用時，雙氯芬酸的用量應低於未合用患者的用量。具有低首過效應的非甾體抗炎鎮痛藥（阿司匹林）與本品合用時，生物利用度則不增加。
2、美法侖：本品與高劑量美法侖合用時，可能引發淋巴細胞增殖，特別是抗淋巴細胞球蛋白增殖，使腎功能受損，故不得合用。
3、與如下有腎毒性藥物合用時應加小心：與阿昔洛韋、氨基糖苷類（慶大黴素、妥布黴素）、兩性黴素B、環丙沙星、吲哚美辛、秋水仙鹼、磺胺甲噁唑、甲氧苄啶、萬古黴素、非甾體抗炎鎮痛藥（雙氯芬酸、萘普生、舒林酸）等腎毒性藥物合用時，需對腎功能實行嚴密的監測（特別是血肌酐）。如出現嚴重的腎功能障礙時，應減少合併用藥的劑量或使用替代療法。
4、與呋喃苯胺酸、甘露醇合用時可增強本品的腎毒性，故使用要謹慎。
5、與非甾體類免疫抑制劑合用或增加劑量時，可能引發可逆的腎功能不全（腎小球毒性），需實行嚴密的監測。
6、本品可使地高辛、秋水仙鹼、洛伐他汀、普伐他汀、辛找他汀、潑尼松龍、阿托伐他汀的清除率降低，引發地高辛的毒性，也可促進秋水仙鹼、洛伐他汀、普伐他汀、辛找他汀、阿托伐他汀對肌肉的潛在毒性，從而引起肌痛、肌無力、肌炎，偶有橫紋肌變性，故合用時需實行密切的臨床觀察，採取減量或中止給藥等措施。
7、大多數藥物競爭性地抑制或激活參與藥物代謝與排泄的酶，因此影響本品的血漿或全血濃度。
提高本品血漿或全血濃度的藥品有：酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、紅黴素、交沙黴素、克拉黴素等大環內酯類抗生素，強力黴素、口服避孕藥、普羅帕酮以及地爾硫卓、尼卡地平、維拉帕米等鈣拮抗劑，氟伏沙明、乙醯唑胺、甲氧氯普胺、達那唑、甲潑尼龍（高劑量）、別嘌醇、胺碘酮、膽酸及其衍生物、蛋白酶抑制劑。
降低本品血漿或全血濃度的有：巴比妥類藥物、異煙肼、安乃近、卡馬西平、苯妥英、Metamizole、利福平、萘夫西林、西咪替丁、磺胺二甲嘧啶注射劑、甲氧苄啶注射劑、曲格列酮、普羅布考、奧曲肽、貫葉連翹含有製劑、噻氯匹定。
必須合用藥時，應定期測定血中環孢素濃度，調整劑量（特別在合用藥的給藥開始時或中止時）。
8、本品與硝苯地平合用時與單獨使用比較，齒齦增生的發生率增高，故在用藥期間，發生齒齦增生的患者應避免使用硝苯地平。
9、本品可降低潑尼松龍廓清率，引起Cushimg綜合徵、耐受性降低，而大劑量的甲基潑尼松龍可增加本品的血中濃度。
10、甲氧氯普胺增強本品的吸收，但是否對本品微乳化後製劑的吸收有影響還未確定。
11、使用本品的患者應避免過多攝取含鉀食物，也不應該使用含鉀藥物和保鉀利尿劑。
12、服用本品期間的疫苗接種會降低接種的效果，應避免使用活疫苗。
13、使用本品的銀屑病患者，應避免並用PUVA或UVB療法、甲氨蝶呤或其它免疫抑制劑、煤焦油或放療。
14、曾有報導，與柚子汁同時服用後觀察到生物利用度有所增加。
15、本品與雙氯芬酸合用時，可引發可逆的腎功能不全，可使雙氯芬酸的生物利用度顯著提高。雙氯芬酸生物利用度的提高，是高首過效應的減少引起的。本品與雙氯芬酸合用時，雙氯芬酸的用量應低於未合用患者的用量。具有低首過效應的非甾體抗炎鎮痛藥（阿司匹林）與本品合用時，生物利用度則不增加。
藥物過量
幾乎沒有過量使用的經驗。用藥過量時應實行一般治療及對症治療。服藥後數小時內採用催吐療法較好，亦可大量口服活性炭。停藥後，所有腎毒性症狀也將消失。透析及活性炭血液灌注法也無法完全清除體內的環孢素。
藥理毒理
藥理作用：
環孢素為T淋巴細胞調節劑，能特異性地抑制輔助T淋巴細胞的活性，但並不抑制抑制性T淋巴細胞，反而促進其增殖。本品亦可抑制B淋巴細胞的活性。本品還能選擇性抑制T淋巴細胞所分泌的白細胞介素-2、γ-干擾素，亦能抑制單核、吞噬細胞所分泌的白細胞介素-l。在明顯抑制宿主細胞免疫的同時，對體液免疫亦有抑制作用。環孢素能阻滯細胞周期的G0/G1早期相中休止的淋巴細胞，能抑制體內抗移植物抗體的產生，因而具有抗排斥的作用。本品不影響吞噬細胞的功能，不產生明顯的骨髓抑制作用。
環孢素為T淋巴細胞調節劑，能特異性地抑制輔助T淋巴細胞的活性，但並不抑制抑制性T淋巴細胞，反而促進其增殖。本品亦可抑制B淋巴細胞的活性。本品還能選擇性抑制T淋巴細胞所分泌的白細胞介素-2、γ-干擾素，亦能抑制單核、吞噬細胞所分泌的白細胞介素-l。在明顯抑制宿主細胞免疫的同時，對體液免疫亦有抑制作用。環孢素能阻滯細胞周期的G0/G1早期相中休止的淋巴細胞，能抑制體內抗移植物抗體的產生，因而具有抗排斥的作用。本品不影響吞噬細胞的功能，不產生明顯的骨髓抑制作用。
藥代動力學
口服吸收不規律、不完全，且對不同個體的差異較大。生物利用度約為30%，但可隨治療時間延長和藥物劑量增多而增加，在肝移植後，肝病或胃腸功能紊亂的患者則吸收可能減少。本品與血漿蛋白的結合率可高達約90%，主要與脂蛋白結合。口服後達峰時間約為3.5小時，全血的濃度可為血漿的2～9倍，成人的血漿T1/2為19(10～27)小時，而兒童僅約為7(7～19)小時。本品在血液中有33～47%分布於血漿中，4～9%在淋巴細胞，5～12%在粒細胞，4l～58%則分布在紅細胞中。本品由肝臟代謝，經膽道排泄至糞便中排出，僅有6%經腎臟排泄，其中約0.1%仍以原型排出。
貯藏
密閉、室溫保存。
包裝
水泡眼形鋁箔包裝，10粒/板，5×10粒/盒
有效期
3年
生產企業
韓國韓美藥品株式會社
