噻洛芬酸

噻洛芬酸是芳基丙酸（profen）類的非甾體抗炎藥（NSAID）。噻洛芬酸比雙氯芬酸及吲哚美辛更有效地抑制前列腺素的合成。其鎮痛抗炎作用強於布洛芬且整體耐受性良好。能縮小腫脹、減輕關節僵硬、緩解疼痛，改善關節運動等。

基本介紹

• 中文名：噻洛芬酸
• 外文名：Tiaprofenic Acid
• CAS號：33005-95-7
• 分子式：C14H12O3S
• 分子量：260.30800

化合物簡介

基本信息

中文名稱：噻洛芬酸

中文別名：異噻酮布洛芬；2-(5-苄氧基噻吩-2-基)丙酸；2-(5-苯甲氧基噻吩-2-基)丙酸；2-[5-(苯甲醯基)-2-噻吩基]丙酸;

英文名稱：Tiaprofenic Acid

英文別名：2-(5-Benzoylthiophen-2-yl)propanoic acid；Tiaprofenic acid；2-(5-Benzoylthiophen-2-yl)propionic Acid;

CAS號：33005-95-7

分子式：C₁₄H₁₂O₃S

結構式：

分子量：260.30800

精確質量：260.05100

PSA：82.61000

LogP：3.16720

物化性質

密度：1.29 g/cm

沸點：450.3ºC at 760 mmHg

閃點：226.1ºC

折射率：1.612

噻洛芬酸相關藥品說明書概況

噻洛芬酸是芳基丙酸（profen）類的非甾體抗炎藥（NSAID），用於治療疼痛，特別是關節炎疼痛。 典型的成人劑量為300mg，每日兩次。不推薦在兒童中使用。

它在肝臟中少量代謝為兩種無活性代謝物。 大多數藥物在尿中不變地消除。 腎臟疾病損害排泄，腎臟疾病應謹慎使用。

長期使用噻洛芬酸與嚴重膀胱炎有關，大約是其他NSAID的100倍。 這是禁忌在膀胱炎和尿道感染的患者。

最早的臨床使用報告來自法國1975年; 其以商品名Surgam，Surgamyl和Tiaprofen，以及通用製劑銷售。可以使用緩釋製劑。它是與舒洛芬的異構體。

用途

主要用於治療風濕性關節炎、關節僵硬、術後疼痛等。

藥理作用

噻洛芬酸為丙酸衍生物。噻洛芬酸具有鎮痛、解熱和抗炎作用。其鎮痛效果優於雙氯芬酸。

藥代動力學

口服後可自胃腸道吸收，血藥濃度達峰時間約1.5h。t1/2約為2h。肌內注射噻洛芬酸的緩血酸胺鹽後30min起效，13h內作用最強。血漿蛋白結合率約98%。主要以原藥和與葡萄糖醛酸結合隨尿排出，24h內排出服用量的45%～55%；少量從膽道排出。乳汁中可顯示極少量。

適應證

1.主要用於風濕性關節炎、增生性骨關節病、類風濕性脊椎炎。

2.術後炎症及疼痛，扭傷、其他軟組織損傷。

禁忌證

1.對噻洛芬酸和其他非甾體消炎藥過敏者、孕婦、哺乳者禁用。

2.胃或十二指腸潰瘍患者，嚴重肝腎功能不全者禁用。

3.有尿道及前列腺疾病者、或已出現尿道症狀的用藥者禁用。

4.有過敏史、哮喘發作史以及蕁麻疹、過敏性鼻炎的患者，均禁用噻洛芬酸。

不良反應

1.可見消化不良、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胃灼熱感、胃炎、腸脹氣、口炎、便秘等。罕見胃潰瘍、消化道出血及穿孔的報導。

2.可引起膀胱炎、膀胱刺激征和其他尿道症狀。

3.還可見頭痛、嗜睡及皮疹、光敏、蕁麻疹、瘙癢或血管性水腫等變態反應。

用法用量

1.成人200mg，每天3次。長期治療時，由第4天開始，降低劑量至每次100mg。緩釋片600mg，每天1次。腎功能不全的老年患者給予200mg，每天2次。

2.肌內注射：每天200～400mg，最大劑量每天600mg，分3次服。

劑型與規格

1.片劑：100mg，200mg，300mg；

2.緩釋囊劑：300mg；

3.緩釋片劑：300mg；

4.注射劑（粉）：200mg。

藥物的相互作用

因為噻洛芬酸蛋白結合率高，所以建議不要跟像肝素這樣高蛋白結合率的藥物一起服用。當與降糖藥、利尿藥、苯妥英一起服用時，應適當調整劑量。有報導說，噻洛芬酸能抑制磺脲類藥物的代謝，從而增加了降糖藥的半衰期和服藥風險。除非在醫生的指導下，否則將非甾體抗炎藥與苯妥英或華法林一起服用是很不安全的。

儘量避免噻洛芬酸與皮質類固醇和其他一些非甾體抗炎藥(包括高劑量的水楊酸)一起服用，因為這會增加胃腸功能紊亂(例如流血)發生的幾率。

當噻洛芬酸與強心苷和磺胺一起服用時應格外注意。當與強心苷一起服用時，非甾體抗炎藥能加劇心臟衰竭，減少腎小球濾過率，增加強心苷血漿水平。

當噻洛芬酸與甲氨蝶呤一起服用時，能降低甲氨蝶呤的代謝。不能讓噻洛芬酸與大劑量甲氨蝶呤一起服用，因謹慎的小劑量一起服用。

據報導，噻洛芬酸能提高鋰離子穩態水平，因此採用噻洛芬酸療法的病人應該密切關注其鋰離子穩態水平。

在米司非酮停藥後至少8～12天才可使用，阿司匹林及其他非甾體抗炎藥。

非甾體抗炎藥可能造成鈉離子及液體瀦留，這些能影響鈉行為從而降低利尿藥的效果。利尿藥能提高非甾體抗炎藥不良反應腎毒性的風險。

非甾體抗炎藥也能與降壓藥(例如B．阻斷劑，血管緊張素轉換酶抑制劑和抗血管緊張素II受體拮抗劑)相互作用，從而增加腎功能損害及高血鉀的風險。這應該銘記在早期或實際充血性心力衰竭和高血壓患者心中。

當環孢菌素與非甾體抗炎藥一起服用可能增加腎毒性發生的風險。非甾體抗炎藥與喹諾酮類抗生素相互作用可能會導致驚厥。

當噻洛芬酸與氨基糖苷類及丙磺舒一起服用時應該格外小心。氨基糖苷類與非甾體抗炎藥的相互作用會降低易感人群的腎功能，減少氨基糖苷類的消除，增加其在血漿中的濃度。非甾體抗炎藥的代謝和消除會降低，代謝物會跟丙磺舒一起被觀察到。

專家點評

噻洛芬酸比雙氯芬酸及吲哚美辛更有效地抑制前列腺素的合成。其鎮痛抗炎作用強於布洛芬且整體耐受性良好。能縮小腫脹、減輕關節僵硬、緩解疼痛，改善關節運動等。