噴他佐辛注射液，適應症為適用於各種疼痛。如癌性疼痛、創傷性疼痛、手術後疼痛，也可用手術前或麻醉前給藥，作為外科手術麻醉的輔助用藥。
基本介紹
- 藥品名稱：噴他佐辛注射液
- 藥品類型：處方藥
- 特殊藥品：精神藥品、興奮劑
- 用途分類：鎮痛藥
成份,性狀,適應症,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,
成份
本品主要成份為噴他佐辛，其化學名稱為：1，2，，3，4，5，6-六氫-順式-6，11-二甲基-3-（3-甲基-2-丁烯基）-2，6-甲撐-3-苯並吖辛因-8-醇。
分子式：C19H27NO
分子量：285.43
分子式：C19H27NO
分子量：285.43
性狀
本品為無色至幾乎無色的澄明液體。
適應症
適用於各種疼痛。如癌性疼痛、創傷性疼痛、手術後疼痛，也可用手術前或麻醉前給藥，作為外科手術麻醉的輔助用藥。
用法用量
皮下、肌內注射或靜脈給藥，一次30mg（1支），必要時每3-4小時一次或遵醫囑。靜脈給藥時用注射用水稀釋且滴速每分鐘不超過5mg，一日最大劑量不超過240mg。
不良反應
1、本品的不良反應多種多樣：
（1）瞳孔縮到針尖大小時，可出現視覺模糊或復視；
（2）便秘：有局部胃腸道因素，也有中樞性因素；
（3）抗利尿作用以嗎啡為明顯，兼有輸尿管痙攣時，可出現少尿、尿頻、尿急、排尿困難。
（4）體位改變血壓下降時，常有暈眩感、步態不穩、以及疲乏感；
（5）中樞神經活動處於抑制狀態時，臨床表現可有嗜睡、夢幻、頭痛眩暈等，繼而覺口乾、食欲不振、飲食乏味以及噁心嘔吐等不適，後者更多見於急症和第一次給藥時。
（6）組胺的釋放可引起面頰潮紅，汗多；
（7）胃腸道刺激和膽管痙攣可致腹痛；
（8）可引起情緒緊張不安或難以入眠等反應。
2、少見但有危險的不良反應：
（1）呼吸頻繁減慢又很不規則、潮氣量小、提示呼吸抑制嚴重，有些阿片類藥又可引起骨骼肌主要是胸壁呼吸肌低直，尤其是量大、快速靜注時容易出現；
（2）中樞神經毒性表現，以驚厥、幻覺、耳鳴、震顫、動作不能自制等最為突出；
（3）中樞性抑制過度，以神智模糊、抑鬱、消沉、遲鈍等為多見，小兒且可出現陣發性興奮激動，大劑量可引起呼吸抑制、血壓上升及心率加速。
（4）組胺釋放過多，可誘發彈性蕁麻疹，皮膚瘙癢、顏面紅潤微腫、支氣管痙攣、喉痙攣、喉水腫等。
（1）瞳孔縮到針尖大小時，可出現視覺模糊或復視；
（2）便秘：有局部胃腸道因素，也有中樞性因素；
（3）抗利尿作用以嗎啡為明顯，兼有輸尿管痙攣時，可出現少尿、尿頻、尿急、排尿困難。
（4）體位改變血壓下降時，常有暈眩感、步態不穩、以及疲乏感；
（5）中樞神經活動處於抑制狀態時，臨床表現可有嗜睡、夢幻、頭痛眩暈等，繼而覺口乾、食欲不振、飲食乏味以及噁心嘔吐等不適，後者更多見於急症和第一次給藥時。
（6）組胺的釋放可引起面頰潮紅，汗多；
（7）胃腸道刺激和膽管痙攣可致腹痛；
（8）可引起情緒緊張不安或難以入眠等反應。
2、少見但有危險的不良反應：
（1）呼吸頻繁減慢又很不規則、潮氣量小、提示呼吸抑制嚴重，有些阿片類藥又可引起骨骼肌主要是胸壁呼吸肌低直，尤其是量大、快速靜注時容易出現；
（2）中樞神經毒性表現，以驚厥、幻覺、耳鳴、震顫、動作不能自制等最為突出；
（3）中樞性抑制過度，以神智模糊、抑鬱、消沉、遲鈍等為多見，小兒且可出現陣發性興奮激動，大劑量可引起呼吸抑制、血壓上升及心率加速。
（4）組胺釋放過多，可誘發彈性蕁麻疹，皮膚瘙癢、顏面紅潤微腫、支氣管痙攣、喉痙攣、喉水腫等。
禁忌
1、中毒性腹瀉，毒物聚集於腸腔尚未排盡；
2、急性呼吸抑制，通氣不足；
3、遇有血液病或血管損傷出現凝血異常時，以及須作穿刺的局部有炎症時，不得作硬膜外或蛛網膜下隙給藥，戒斷時由此給藥也並不能使症狀改善或減輕。
2、急性呼吸抑制，通氣不足；
3、遇有血液病或血管損傷出現凝血異常時，以及須作穿刺的局部有炎症時，不得作硬膜外或蛛網膜下隙給藥，戒斷時由此給藥也並不能使症狀改善或減輕。
注意事項
1、對診斷的干擾：
（1）可能促使腦脊液壓升高；
（2）嗎啡能促使膽道括約肌收縮，使膽管系統的內壓上升；可使血漿澱粉酶和脂肪酶均升高；
（3）停藥至少24小時後才能作血清鹼性磷酸酶、丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、膽紅素、乳酸脫氫酶等測定，以免假陽性出現。
2、下列情況應慎用：
（1）哮喘急性發作、慢性尤其是病理性呼吸功能不全；
（2）心律失常、心動過緩；
（3）驚厥或有驚厥史的患者；
（4）精神失常有自殺意圖時；
（5）腦外傷顱內壓高或顱內病變，可使呼吸抑制或顱內壓升高更嚴重，給藥後瞳孔縮小，對光反射不明，可因而延誤確診；
（6）肝腎功能不全，顱內壓增高慎用。
（7）甲狀腺功能低下；
（8）小兒、老年和惡病質等患者；
（9）對嗎啡有耐受性的人，使用本品能減弱嗎啡的鎮痛作用，並可促使成癮者產生戒斷症狀。
3、給藥過程中應監測呼吸和循環等有關指標，其中以呼吸最為重要，硬膜外或蛛網膜下腔給藥後，尤其是嗎啡，呼吸的隨訪監測至少12小時左右，以便及早發現呼吸抑制。
4、本品連續長期使用可出現依賴性。有2例連續用藥1年以上，也出現成癮現象，切不可濫用。
（1）可能促使腦脊液壓升高；
（2）嗎啡能促使膽道括約肌收縮，使膽管系統的內壓上升；可使血漿澱粉酶和脂肪酶均升高；
（3）停藥至少24小時後才能作血清鹼性磷酸酶、丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、膽紅素、乳酸脫氫酶等測定，以免假陽性出現。
2、下列情況應慎用：
（1）哮喘急性發作、慢性尤其是病理性呼吸功能不全；
（2）心律失常、心動過緩；
（3）驚厥或有驚厥史的患者；
（4）精神失常有自殺意圖時；
（5）腦外傷顱內壓高或顱內病變，可使呼吸抑制或顱內壓升高更嚴重，給藥後瞳孔縮小，對光反射不明，可因而延誤確診；
（6）肝腎功能不全，顱內壓增高慎用。
（7）甲狀腺功能低下；
（8）小兒、老年和惡病質等患者；
（9）對嗎啡有耐受性的人，使用本品能減弱嗎啡的鎮痛作用，並可促使成癮者產生戒斷症狀。
3、給藥過程中應監測呼吸和循環等有關指標，其中以呼吸最為重要，硬膜外或蛛網膜下腔給藥後，尤其是嗎啡，呼吸的隨訪監測至少12小時左右，以便及早發現呼吸抑制。
4、本品連續長期使用可出現依賴性。有2例連續用藥1年以上，也出現成癮現象，切不可濫用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
慎用。
兒童用藥
小兒由於清除率緩慢，半衰期長，尤其容易引起呼吸抑制，用量應低於常用量。
老年用藥
衰老患者由於清除率緩慢，半衰期長，尤其容易引起呼吸抑制，用量應低於常用量。
藥物相互作用
1、吩噻嗪類中樞性抑制藥以及三環類抗抑鬱藥等與本類藥同時並用，呼吸抑制和（或）低血壓可更明顯，便秘也增加，依賴性更容易產生，用量應彼此配合互減。
2、高血壓治療用藥不論是作用於神經節的如胍乙啶或美加明，利尿藥如氫氧嗪等，或其他藥物如金則烷胺、溴隱亭，左旋多巴、利多卡因、亞硝酸鹽、普魯卡因醯胺、奎尼丁等，與本類藥同用時，有發生體位性低血壓的危險，給藥後立即隨訪監測。
3、與M膽鹼藥尤其是阿托品並用時，不僅便秘嚴重，而且可有麻痹性腸梗阻和尿瀦留的危險。
4、靜注硫酸鎂後的中樞性抑制，尤其是呼吸抑制和低血壓，會因同時使用阿片類藥而加劇。
5、阿片類鎮痛藥，通過引起胃腸道蠕動徐緩，括約肌痙攣，可使甲氧氯普胺（胃復安）應有的效應不明。
6、應先停用單胺氧化酶抑制藥（如呋喃酮、丙卡巴肼等）14-21天后，才可套用本類藥，尤其是哌替啶、芬太尼等；而且應先試用小量（1/4常用量），以免發生難以預料的、嚴重的、足以致死的循環虛脫，後者的先驅症狀一般為；激動（狂燥）、多汗、僵直、血壓很高或很低、呼吸抑制嚴重、昏迷、驚厥或（和）高熱。
2、高血壓治療用藥不論是作用於神經節的如胍乙啶或美加明，利尿藥如氫氧嗪等，或其他藥物如金則烷胺、溴隱亭，左旋多巴、利多卡因、亞硝酸鹽、普魯卡因醯胺、奎尼丁等，與本類藥同用時，有發生體位性低血壓的危險，給藥後立即隨訪監測。
3、與M膽鹼藥尤其是阿托品並用時，不僅便秘嚴重，而且可有麻痹性腸梗阻和尿瀦留的危險。
4、靜注硫酸鎂後的中樞性抑制，尤其是呼吸抑制和低血壓，會因同時使用阿片類藥而加劇。
5、阿片類鎮痛藥，通過引起胃腸道蠕動徐緩，括約肌痙攣，可使甲氧氯普胺（胃復安）應有的效應不明。
6、應先停用單胺氧化酶抑制藥（如呋喃酮、丙卡巴肼等）14-21天后，才可套用本類藥，尤其是哌替啶、芬太尼等；而且應先試用小量（1/4常用量），以免發生難以預料的、嚴重的、足以致死的循環虛脫，後者的先驅症狀一般為；激動（狂燥）、多汗、僵直、血壓很高或很低、呼吸抑制嚴重、昏迷、驚厥或（和）高熱。
藥物過量
本品逾量時，較多見的徵象有：
1、呼吸頻率慢，每分鐘通氣量不足，提示已發生呼吸抑制，遇有上述徵象出現，即應採取補救措施。至於迷倦入睡，暈眩疲乏、瞳孔縮小，常提示藥效尚未完全消失；
2、神智恍惚迷睡、激動不安、思路紊亂說胡話，提示中樞神經氧供不足；
3、皮膚濕冷，血壓低，心動過緩，提示循環虛脫，過量時常要用大量的納洛酮才能拮抗，由於後者作用時效短，常須按時多次給藥。烯丙嗎啡作為拮抗藥，早於納洛酮，實際前者仍具一定的激動性能，噴他佐辛的呼吸抑制可因而加劇。
1、呼吸頻率慢，每分鐘通氣量不足，提示已發生呼吸抑制，遇有上述徵象出現，即應採取補救措施。至於迷倦入睡，暈眩疲乏、瞳孔縮小，常提示藥效尚未完全消失；
2、神智恍惚迷睡、激動不安、思路紊亂說胡話，提示中樞神經氧供不足；
3、皮膚濕冷，血壓低，心動過緩，提示循環虛脫，過量時常要用大量的納洛酮才能拮抗，由於後者作用時效短，常須按時多次給藥。烯丙嗎啡作為拮抗藥，早於納洛酮，實際前者仍具一定的激動性能，噴他佐辛的呼吸抑制可因而加劇。
藥理毒理
本品為阿片受體的部分激動劑。鎮痛效力較強，皮下注射30mg（1支）相當於嗎啡10mg的鎮痛效應。呼吸抑制作用約為嗎啡的1/2。增加劑量其鎮痛和呼吸抑制作用並不成比例增加。對胃腸道平滑肌作用與嗎啡相似，但對膽道括約肌作用較弱，對心血管作用不同於嗎啡，大劑量反可引起血壓上升，心率加快，此作用可能與升高血漿中兒茶酚胺含量有關。
藥代動力學
肌注後15分鐘血漿濃度達高峰，靜注後2-3分鐘血漿濃度高峰，t1/2約為2小時。主要在肝臟代謝，經腎臟排泄。24小時約排出總量的60%。
貯藏
避光，密閉保存。
包裝
安瓿瓶 1ml/支
有效期
二年
