基本介紹
- 藥品名稱：鹽酸嗎啡注射液
- 別名：嗎啡注射液
- 外文名稱：Morphine Hydrochloride Injection
- 主要適用症：嚴重創傷、戰傷、燒傷、晚期癌症等疼痛
- 主要用藥禁忌：慢性重度癌痛病人
- 運動員慎用：慎用
- 分子式： C17H19NO3·HCl·3H2O
- 分子量：375.85
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藥品名稱
通用名：鹽酸嗎啡注射液
英文名：Morphine Hydrochloride Injection
漢語拼音：Yansuan Mafei Zhusheye
本品主要成分及其化學名稱為：17-甲基-3-羥基-4，5a-環氧-7,8-二脫氫嗎啡喃-6a-醇鹽酸鹽三水合物。
性狀
本品為無色澄明的液體，遇光易變質。
藥理毒理
本品為純粹的阿片受體激動劑，有強大的鎮痛作用，同時也有明顯的鎮靜作用，並有鎮咳作用（因其可致成癮而不用於臨床）。對呼吸中樞有抑制作用，使其對二氧化碳張力的反應性降低，過量可致呼吸衰竭而死亡。本品興奮平滑肌，增加腸道平滑肌張力引起便秘，並使膽道、輸尿管、支氣管平滑肌張力增加。可使外周血管擴張，尚有縮瞳、鎮吐等作用（因其可致成癮而不用於臨床）。
阿片類藥物的鎮痛機制尚不完全清楚，實驗證明採用離子導入嗎啡於脊髓膠質區，可抑制傷害性刺激引起的背角神經元放電，但不影響其他感覺神經傳遞。按阿片受體激動後產生的不同效應分型，嗎啡可激動μ、κ及δ型受體，故產生鎮痛、呼吸抑制、欣快成癮。阿片類藥物可使神經末梢對乙醯膽鹼、去甲腎上腺素、多巴胺及P物質等神經遞質的釋放減少，並可抑制腺苷酸環化酶．使神經細胞內的cAMP濃度減少，提示阿片類藥物的作用與cAMP有一定關係。
急性毒性LD50（mg/kg）：大鼠，口服905；皮下700；腹腔920；靜脈237。
代動力學
本品皮下和肌內注射吸收迅速，皮下注射30分鐘後即可吸收60%，吸收後迅速分布至肺、肝、脾、腎等各組織。成人中僅有少量嗎啡透過血、腦脊液屏障，但已能產生高效的鎮痛作用。可通過胎盤到達胎兒體內。消除T1/2 1.7～3小時，蛋白結合率26%～36%。一次給藥鎮痛作用維持4～6小時。本品主要在肝臟代謝，60%～70%在肝內與葡萄糖醛酸結合，10%脫甲基成去甲基嗎啡，20%為游離型。主要經腎臟排出，少量經膽汁和乳汁排出。
適應症
本品為強效鎮痛藥，適用於其他鎮痛藥無效的急性銳痛，如嚴重創傷、戰傷、燒傷、晚期癌症等疼痛。心肌梗死而血壓尚正常者,套用本品可使病人鎮靜，並減輕心臟負擔。套用於心源性哮喘可使肺水腫症狀暫時有所緩解。麻醉和手術前給藥可保持病人寧靜進入嗜睡。因本品對平滑肌的興奮作用較強，故不能單獨用於內臟絞痛（如膽絞痛等），而應與阿托品等有效的解痙藥合用。
本品不適宜慢性重度癌痛病人的長期使用。
用法用量
1.皮下注射 成人常用量：一次5～15mg，一日15～40mg；極量：一次20mg，一日60mg。
2． 靜脈注射 成人鎮痛時常用量5～10mg；用作靜脈全麻按體重不得超過1mg/kg，不夠時加用作用時效短的本類鎮痛藥，以免甦醒遲延，術後發生血壓下降和長時間呼吸抑制。
3．手術後鎮痛注入硬膜外間隙，成人自腰脊部位注入，一次極限5mg，胸脊部位應減為2～3mg，按一定的間隔可重複給藥多次。注入蛛網膜下腔，一次0.1～0.3mg。原則上不再重複給藥。
4．對於重度癌痛病人，首次劑量範圍較大，每日3～6次，以預防癌痛發生及充分緩解癌痛。
不良反應
1．連用3～5天即產生耐藥性，1周以上可成癮，需慎用。但對於晚期中重度癌痛病人，如果治療適當，少見依賴及成癮現象。
2. 噁心、嘔吐、呼吸抑制、嗜睡、眩暈、便秘、排尿困難、膽絞痛等。偶見瘙癢、蕁麻疹、皮膚水腫等過敏反應。
3．本品急性中毒的主要症狀為昏迷，呼吸深度抑制、瞳孔極度縮小、兩側對稱，或呈針尖樣大，血壓下降、發紺，尿少，體溫下降，皮膚濕冷，肌無力，由於嚴重缺氧致休克、循環衰竭、瞳孔散大、死亡。
4. 中毒解救 可採用人工呼吸、給氧、給予升壓藥提高血壓，β-腎上腺素受體阻滯藥減慢心率、補充液體維持循環功能。靜脈注射拮抗劑納洛酮0.005～0.01mg/kg，成人0.4mg。亦可用烯丙嗎啡作為拮抗藥。
禁忌症
呼吸抑制已顯示紫紺、顱內壓增高和顱腦損傷、支氣管哮喘、肺源性心臟病代償失調、甲狀腺功能減退、皮質功能不全、前列腺肥大、排尿困難及嚴重肝功能不全、休克尚未糾正控制前、炎性腸梗等病人禁用。
注意事項
1. 本品為國家特殊管理的麻醉藥品，務必嚴格遵守國家對麻醉藥品的管理條例，醫院和病室的貯藥處均須加鎖，處方顏色應與其他藥處方區別開。各級負責保管人員均應遵守交接班制度，不可稍有疏忽。使用該藥醫生處方量每次不應超過3日常用量。處方留存兩年備查。
2. 根據WHO《癌症疼痛三階梯止痛治療指導原則》中關於癌症疼痛治療用藥個體化的規定，對癌症病人鎮痛使用嗎啡應由醫師根據病情需要和耐受情況決定劑量。
3. 未明確診斷的疼痛，儘可能不用本品，以免掩蓋病情，貽誤診斷。
4．可干擾對腦脊液壓升高的病因診斷，這是因為本品使二氧化碳滯留，腦血管擴張的結果。
5．能促使膽道括約肌收縮，引起膽管系的內壓上升；可使血漿澱粉酶和脂肪酶均升高。
6．對血清鹼性磷酸酶、丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、膽紅素、乳酸脫氫酶等測定有一定影響，故應在本品停藥24小時以上方可進行以上項目測定，以防可能出現假陽性。
7. 因本品對平滑肌的興奮作用較強，故不能單獨用於內臟絞痛（如膽、腎絞痛），而應與阿托品等有效的解痙藥合用，單獨使用反使絞痛加劇。
8. 套用大量嗎啡進行靜脈全麻時，常和神經安定藥（neuroleptics）並用，誘導中可發生低血壓，手術開始遇到外科刺激時血壓又會驟升，應及早對症處理。
9. 嗎啡注入硬膜外間隙或蛛網膜下腔後，應監測呼吸和循環功能，前者24小時，後者12小時。
10. 藥液不得與氨茶鹼、巴比妥類藥鈉鹽等鹼性液、溴或碘化合物、碳酸氫鹽、氧化劑（如高錳酸鉀）、植物收斂劑、氫氯噻嗪、肝素鈉、苯妥英鈉、呋喃妥英、新生黴素、甲氧西林、氯丙嗪、異丙嗪、哌替啶、磺胺嘧啶、磺胺甲異惡唑以及鐵、鋁、鎂、銀、鋅化合物等接觸或混合，以免發生混濁甚至出現沉澱。
婦女用藥
本品可通過胎盤屏障到達胎兒體內，少量經乳汁排出，故禁用於嬰兒、孕婦、哺乳期婦女。本品能對抗催產素對子宮的興奮作用而延長產程，故禁用於臨盆產婦。
兒童用藥
嬰幼兒慎用，未成熟新生兒禁用。
老年人
慎用。
相互作用
1．與吩噻嗪類、鎮靜催眠藥、單胺氧化酶抑制劑、三環抗抑鬱藥、抗組胺藥等合用，可加劇及延長嗎啡的抑制作用。
2．本品可增強香豆素類藥物的抗凝血作用。
3．與西咪替丁合用，可能引起呼吸暫停、精神錯亂、肌肉抽搐等。
藥物過量
嗎啡過量可致急性中毒，成人中毒量為60mg，致死量為250mg。
對於重度癌痛病人，嗎啡使用量可超過上述劑量（即不受藥典中關於嗎啡極量的限制）。
規格
（1）0.5ml：5mg；（2）1ml：10mg。
貯藏
遮光，密閉保存。
