哈西奈德軟膏

哈西奈德軟膏,適應症為接觸性濕疹、異位性皮炎、神經性皮炎、面積不大的銀屑病、硬化性萎縮性苔蘚、扁平苔蘚、盤狀紅斑性狼瘡、脂溢性皮炎(非面部)肥厚性瘢痕。

基本介紹

  • 藥品名稱:哈西奈德軟膏
  • 藥品類型:處方藥、外用藥、醫保工傷用藥
  • 特殊藥品:興奮劑
  • 用途分類:糖皮質激素
成份:,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,

成份:

化學名稱:16α,17-[(1-甲基亞乙基)雙(氧)]- 11β-羥基-21-氯-9-氟孕甾-4-烯-3,20-二酮。
化學結構式:
哈西奈德軟膏

分子式:C24H32ClFO5
分子量:454.97

性狀

本品為乳白色軟膏。

適應症

接觸性濕疹、異位性皮炎、神經性皮炎、面積不大的銀屑病、硬化性萎縮性苔蘚、扁平苔蘚、盤狀紅斑性狼瘡、脂溢性皮炎(非面部)肥厚性瘢痕。

規格

10克/1支,含本品0.1%

用法用量

外塗患處每日早晚各一次。

不良反應

少數患者塗藥部位的皮膚發生燒灼感、刺痛、暫時性瘙癢,長期套用可發生皮膚毛細血管擴張(尤其面部)、皮膚萎縮、萎縮紋(青少年易發生)皮膚萎縮後繼發紫癜、瘀斑、皮膚脆弱、多毛症、毛囊炎、粟丘疹、皮膚脫色、延緩潰瘍癒合,封包法在皮膚皺褶部位容易繼發真菌感染。
經皮膚吸收多時,可發生全身性不良反應。
(參看注意事項)。

禁忌

對該藥過敏者。
由細菌、真菌、病毒和寄生蟲引起的原發性皮膚病變。
潰瘍性病變。
痤瘡、酒渣鼻。
眼瞼部用藥(有引起青光眼的危險)。
滲出性皮膚病。

注意事項

大面積大量用藥或封包方式可使經皮吸收多,可發生全身反應,尤其是低齡兒童和嬰幼兒,出現可逆行柯興氏征及生長遲緩,突然停藥可出現急性腎上腺皮質功能不全。
出現局部不耐受現象,應停藥並尋找原因。
警惕留在皮膚皺褶部位和尿布中的藥物可吸收入體內。

孕婦及哺乳期婦女用藥

尚無人局部用藥致畸作用的研究,妊娠期應慎用。外用經皮吸收大量時可從乳汁排泄,哺乳期慎用。

兒童用藥

應小面積,短期套用,一旦消退迅速停藥,一歲以內兒童儘量不用此藥。

藥理毒理

藥理:
1.抗炎作用
本品為局部用藥,為高效含氟和氯的皮質類固醇,具有抗炎、抗瘙癢和血管收縮作用。本品在去炎松的骨架上,以氯原子取代21位羥基,其血管收縮試驗測定抗炎效價倍數為360,已有證據認為血管收縮試驗強度與療效相一致。其抗炎止癢的作用機理是提高β-受體對兒茶酸胺的反應性,通過激活腺苷環化酶使cAMP生成增多,並抑制磷酸乙酯酶使cAMP破壞減少,結果使細胞中cAMP年濃度增高,同時又抑制組織胺的釋放。
本品抑制大鼠和小鼠肉芽腫增生的作用與地塞米松相似。用甲醛致小鼠和大鼠後足跟腫脹法觀察,本品和地塞米松均有明顯的抑制作用,而用高5倍量的氫化可的松也無抑制作用。本品對胸腺及脾臟有明顯的減重作用。
2.對各類細胞的選擇性藥理作用:
減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性粒細胞數量,抑制淋巴細胞增殖及細胞因子生成,抑制巨噬細胞分化及吞噬活性,抑制中性粒細胞粘附,降低血管內皮細胞通透性,抑制成纖維細胞增殖及膠原合成,抑制皮脂腺細胞活性。
3.抗增生作用
本品具有抗有絲分裂作用,它降低PNA的轉錄,從而降低DNA的合成,也影響DNA的修復,結果使表皮變薄,尤其對膠原的合成影響最大。
4.免疫抑制作用
本品通過與細胞漿的皮質類固醇受體結合,發生一系列反應,激活了細胞中"溶胞基因"的表達;它誘導淋巴細胞中核內DNA裂解直接殺傷淋巴細胞。
毒性:
急性毒性試驗,肌肉注射雌性小鼠LD50為84mg/kg,雄性小鼠LD50為35mg/kg;腹腔注射雄性小鼠LD50為215mg/kg;灌胃給藥從250~1500mg/kg未見動物死亡。
亞急性毒性試驗,主要表現為胸腺和淋巴細胞的損傷。
局部外用本品的致畸性尚無研究,但口服未見用藥的人群致畸危險高於一般人群。
大面積大量套用本品或封包用藥,發現對丘腦-垂體-腎上腺軸(HPA軸)的抑制作用。

藥代動力學

包括製劑基質、表皮屏障的完整性以及封包等多種因素決定外用本品的經皮吸收量。通過正常完整的皮膚也可吸收,炎症性皮膚和或其它皮膚病經皮吸收增加。經皮吸收後其藥代動力學的行為與系統套用相同,即不同程度的與血漿蛋白結合,主要肝臟代謝然後從腎臟排泄,也有部分從膽汁排泄。

貯藏

室溫密閉保存。

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