蜂膠的化學成分非常複雜，長期以來由於蜂膠的功能性成分不確切影響了蜂膠在現代醫藥上的套用， CAPE 已經被鑑定為蜂膠中的主要組分之一，而且具有的藥理活性非常廣泛。由於極強的抗炎和抗氧化活性從而可以起到抗腫瘤的作用，所以 CAPE 在醫學上具有廣闊的套用前景。
基本介紹
- 中文名：咖啡酸苯乙酯
- 英文名： Phenethyl caffeate
- 別稱： Caffeic acid phenethyl ester （ CAPE ）
- CAS登錄號：104594-70-9
基本信息,化學結構,藥理作用,抗氧化作用,抗炎作用,抗腫瘤作用,
基本信息
英文名: Phenethyl caffeate
別名: Caffeic acid phenethyl ester （ CAPE ）
英文別名 Phenethyl caffeiate; 3,4-Dihydroxy-trans-cinnamic acid phenethyl ester
產品名稱: 咖啡酸苯乙酯
分子結構:
分子式: C17H16O4
分子量: 284.31
CAS 登錄號: 104594-70-9
蜂膠的植物來源廣泛，化學成分極為複雜，迄今為止，已從蜂膠中鑑定出的化學組分達 20 多類、 300 多種，主要包括黃酮類、酚酸類、萜烯酸、類固醇類、胺基酸類等物質。在蜂膠眾多的功效成分中，咖啡酸苯乙酯 (caffeic acid phenethylester ， CAPE) 已經被鑑定為蜂膠中的主要活性組分之一，蜂膠的許多生物學活性均與 CAPE 有關。因此， CAPE 是近年來國外蜂膠活性成分研究的一大熱點。
化學結構
CAPE 的結構中含有 0-二羥基 ( 兒茶酚 ) 苯基結構，為清除自由基的一種常見結構，而且有兩個鄰位酚羥基，使苯環上電子密度高，極易自動氧化而呈色。 Bors 等報導， 0-二羥基苯環結構對黃酮類中發揮抗氧化作用起到重要的作用。不同地區蜂膠的化學組分不同，因而 CAPE 含量也不同，研究表明，產自中國的蜂膠中 CAPE 含量比較高，達到 15 ～ 25mg / g ，而產自巴西的蜂膠中不含有 CAPE。
藥理作用
抗氧化作用
CAPE 結構中含有兒茶酚結構，是一種強抗氧化劑。 Sudina 實驗證明， CAPE 在 10 μ M 就能完全阻斷中性粒細胞中活性氧化物質的產生，阻斷黃嘌呤氧化酶系統。而且研究發現，含有 CAPE 的蜂膠比不含有 CAPE 的抗氧化活性強， CAPE 的活性也比蜂膠中的另一重要組分一高良姜的抗氧化活性強，說明 CAPE 是抗氧化作用的重要組分。 Ozytlrt 等通過研究蜂膠提取物對大鼠急性腎損傷的抗氧化活性表明，蜂膠提取物的抗氧化效果要好於 V E ，而且 CAPE 是其中主要組分之一。通過 CAPE 對燒傷大鼠血清中脂質過氧化物影響的研究發現， CAPE 可以通過清除活性氧化物質以及抑制黃嘌呤氧化酶 (X0) 、 NOS 的活性而減少 SOD 的消耗，從而起到抗氧化作用。
抗炎作用
研究表明，含有 CAPE 的蜂膠乙醇提取液可以抑制角叉菜膠誘導的佐劑性關節炎、胸膜炎和大鼠足腫脹，而不含有 CAPE 的提取液不具有這一活性，說明 CAPE 是發揮抗炎作用的主要組分。另外， CAPE 可以抑制 N0 的產生， N0 是 iNOS 催化 L- 精氨酸產生的一種自由基，過多的 NO 可以引起機體的損傷，而且在自身性免疫疾病如風濕性關節炎、潰瘍性結腸炎以及系統性紅斑狼瘡等中的 NO 合成增加。 Yun 等報導， CAPE 可以抑制 LPS+IFN-γ 誘導的 N0 含量的增多，主要是由於 CAPE 通過作用於 iNOS 啟動子中 NF-kB 位點，以及直接抑制有催化活性的 iNOS 活性來抑制 iNOS 基因的轉錄，因此 CAPE 可以抑制 NOS 基因的表達從而起到抗炎症的作用。此外， Michaluart 等和 Mirzoeva 等報導， CAPE 還可以抑制前列腺素 (PG) 和白三烯的合成， PG 是花生四烯酸 (AA) 在 COX 的催化下產生的， C0X 有兩種異構形式分別是 COX-l 和 ( ； OX-2 ，而且 PG 在炎症的形成過程中起到重要作用， CAPE 通過抑制細胞膜上花生四烯酸的釋放，以及抑制 COX-1 和 COX-2 的活性，從而起到了抗氧化作用。
抗腫瘤作用
蜂膠中的 CAPE 、槲皮素、異戊二烯酯、鼠李素、高良素以及甙類、多糖類等物質具有抗癌活性，能抑制腫瘤細胞增生，對癌細胞有一定的毒殺作用，而且 CAPE 對腫瘤細胞具有特定的殺傷力。 Jeng 等認為 CAPE 參與了誘導自然細胞的死亡，同時對惡性的病變組織有細胞毒性作用， CAPE 在極微量的濃度就可以改善由腫瘤因子 (12 — 0- 十四醯拂波醇 -13- 乙酸酯 ) 引起的炎症反應。 Frenkel 等通過動物試驗發發生的機率，並證實可以有效抑制外來的致癌物質。 Li 等研究表明， CAPE 對 HL 一 60 、 Bel 一 7402 和 He1a 腫瘤細胞有較好的抑制活性，抑制率分別達到 56 ． 05 %、 48 ． 78 %和 56 ． 05 %。 Chen 等研究表明， CPAE 對 HL-60 細胞的 IC50 濃度分別為 1 ． 0 μ M 、 5 ． 0 μ M 和 1 ． 5 μ M 時可以分別抑制 DNA 、 RNA 和蛋白質的合成。國內外研究表明，蜂膠中的 CAPE 對黑素瘤、結腸癌和胃癌細胞系的作用極為強烈，表現出抑制癌細胞的特性。
