吲哚洛爾類似普萘洛爾，對β1、β2受體的阻斷作用無選擇性，但作用強6～15倍，且有較強的內在擬交感活性。故對減少心率及心輸出量的作用較弱。其降低血漿腎素活性的作用比普萘洛爾弱。
基本介紹
- 中文名：吲哚洛爾
- 性狀：片劑，針劑。
- 主治：竇性心動過速
- 別名：吲哚心安，心得靜
基本特徵,藥物簡介,藥物分析,注意事項,化學性質,
基本特徵
性狀：片劑，針劑。
用法及用量：口服：1次1～5mg，1日3次。用於心絞痛等，1日15～60mg。靜註：1次0．2～1mg，緩慢注射。
不良反應和注意：
1.個別病人有心力衰竭等出現。
2.心臟功能不全、循環衰竭者忌用，支氣管嗜喘者慎用。
規格：片劑：每片1mg、5mg。針劑：每支0．2mg（2ml）。
是否醫保用藥：醫保
是否非處方藥：非處方
俗稱:吲哚心安，心得靜，visken，barbloc
藥物簡介
【性狀】白色或類白色結晶性粉末；略有異臭。在冰醋酸中易溶，在甲醇或乙醇中微溶，在水中或苯中幾乎不溶。
【藥理及套用】本品口服後易於吸收，生物利用度為90%，0.5～3小時後血藥濃度達峰值。與血漿蛋白結合率為50%。約50%在肝中被代謝。t1/2為2～5小時，vd為1.2～2.0l/kg。
可用於高血壓、心絞痛、心律失常、心肌梗死、甲狀腺功能亢進等。
【用法】口服，5～10mg/次，1日15～30mg。用於心絞痛，15～60mg/次。靜注或靜滴，0.2～1mg/次。
藥物分析
方法名稱： 吲哚洛爾原料藥—吲哚洛爾的測定—非水滴定法
套用範圍： 本方法採用滴定法測定吲哚洛爾原料藥中吲哚洛爾的含量。
本方法適用於吲哚洛爾原料藥。
方法原理： 供試品加冰醋酸溶解後，加結晶紫指示液，用高氯酸滴定液滴定至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正，根據滴定液使用量，計算吲哚洛爾的含量。
試劑： 1. 冰醋酸
2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
3. 結晶紫指示液
4. 基準鄰苯二甲酸氫鉀
儀器設備：
試樣製備： 1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
配製：取無水冰醋酸（按含水量計算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，搖勻，放冷，加無水冰醋酸適量使成1000mL，搖勻，放置24小時。若所測供試品易乙醯化，則須用水分測定法測定本液的含水量，再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%~0.2%。
標定：取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g，精密稱定，加無水冰醋酸20mL使溶解，加結晶紫指示液1滴，用本液緩緩滴定至藍色，並將滴定結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度。
2. 結晶紫指示液
取結晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解。
操作步驟： 精密稱取供試品約0.1g，加冰醋酸10mL，溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於24.83mg的C14H20N2O2。
註：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
參考文獻： 中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005年版，二部，p.257。
注意事項
（1）除對心臟的β受體（β1受體）有阻斷作用外，對支氣管及血管平滑肌的β受體（β2受體）亦有阻斷作用，可引起支氣管痙攣及鼻黏膜微細血管收縮，故忌用於哮喘及過敏性鼻炎病人。
（2）忌用於竇性心動過緩、重度房室傳導阻滯、心源性休克、低血壓症病人。充血性心力衰竭病人（繼發於心動過速者除外），須等心衰得到控制後始可用本品。不宜與抑制心臟的麻醉藥（如乙醚）合用。
（3）有增加洋地黃毒性的作用，對已洋地黃化而心臟高度擴大、心率又較不平穩的病人忌用。
（4）不宜與單胺氧化酶抑制劑（如帕吉林）合用。
（5）本品劑量的個體差異較大，宜從小到大試用，以選擇適宜的劑量。長期用藥時不可突然停藥。
（6）副作用可見乏力、嗜睡、頭暈、失眠、噁心、腹脹、皮疹、暈厥、低血壓、心動過緩等，須注意。
化學性質
中文名稱:吲哚洛爾
中文別名:心得靜;吲哚心安;心得樂;心復寧
英文名稱:Pindolol
英文別名:Pindolol [USAN:INN:BAN:JAN]; Pindolol; (+-)-Pindolol; 1-((1-Methylethyl)amino)-3-(4-indolyloxy)-2-propanol; 1-(1H-Indol-4-yloxy)-3-((1-methylethyl)amino)-2-propanol; 1-(Indol-4-yloxy)-3-(isopropylamino)-2-propanol; 2-Propanol, 1-(1H-indol-4-yloxy)-3-(1-methylethyl)amino-; 2-Propanol, 1-(4-indolyloxy)-3-(isopropylamino)-; 4-(2-Hydroxy-3-isopropylaminopropoxy)-indole; 4-(3-(Isopropylamino)-2-hydroxypropoxy)indole; 5-21-03-00017 (Beilstein Handbook Reference); BRN 1536506; Betapindol; Blocklin L; CCRIS 9215; Calvisken; Carvisken; Decreten; Durapindol; Glauco-Viskin; HSDB 6539; LB 46; Pectobloc; Pinbetol; Pindololum; Pindololum [INN-Latin]; Prinodolol; Pynastin; UNII-BJ4HF6IU1D; Visken; (1)-1-(1H-Indol-4-yloxy)-3-(isopropylamino)propan-2-ol; 2-Propanol, 1-(1H-indol-4-yloxy)-3-((1-methylethyl)amino)-; 2-Propanol, 1-(indol-4-yloxy)-3-(isopropylamino)-, (+-)-; 1-(1H-indol-4-yloxy)-3-(propan-2-ylamino)propan-2-ol; (2S)-2-hydroxy-3-(1H-indol-4-yloxy)-N-(1-methylethyl)propan-1-aminium; (2R)-2-hydroxy-3-(1H-indol-4-yloxy)-N-(1-methylethyl)propan-1-aminium
CAS:13523-86-9
EINECS:236-867-9;244-623-8
分子式:C14H21N2O2
分子量:249.3282
風險術語:R22:R36/37/38:;
安全術語:S26:;S36:;
物化性質:熔點:167-171℃
