吲苯脂心安

吲苯脂心安是一種藥品，功效是腎上腺素能受體阻滯劑。

基本介紹

• 中文名：吲笨脂心安
• 外文名：Bopindolol

藥品名稱

吲苯脂心安

英文名稱

Bopindolol

別名

吲苯酯心安；波吲洛爾

分類

循環系統藥物 > 抗高血壓藥物 > β受體阻滯劑

劑型

片劑:1mg。

藥理作用

吲苯脂心安為強力β-腎上腺素能受體阻滯劑，作用於β1及β2受體，具有輕度的內在擬交感活性，在高於阻滯β受體所需濃度的100倍時具有膜穩定作用。吲苯脂心安能使靜息或運動時的心臟免受過度的β腎上腺素能刺激。吲苯脂心安降低過高的血壓和心率，並通過減少心臟對β-腎上腺素能刺激的反應而提高心絞痛患者的運動耐量，這導致心絞痛性症狀的減輕。由於作用可維持24h，故高血壓和心絞痛患者每天只需服藥1次。

動力學

吲苯脂心安吸收後完全轉化成具有藥理活性的代謝物，該代謝物的吸收半衰期約50min，口服後2h達到血漿濃度峰值。生物利用度60%～70%，該代謝物的60%～65%與蛋白質結合。吲苯脂心安的40%～60%隨尿排泄。消除半衰期α相約為4h，β相約為14h。長期口服無蓄積性。

適應證

各種程度的動脈壓過高和運動引起的心絞痛。

禁忌證

對洋地黃耐藥的心力衰竭、肺源性心臟病、明顯心動過緩、Ⅱ及Ⅲ度房室阻滯、支氣管哮喘患者均禁用。

注意事項

1.初發或明顯心力衰竭患者在用β阻滯劑治療前應給予充分的洋地黃。

2.服用β阻滯劑的患者在全身麻醉時應仔細監控心血管功能。

3.如需停用，應逐漸減少劑量；嗜鉻細胞瘤患者應同時給予β阻滯劑與α阻滯劑。

4.嚴重腎衰時使用其他β阻滯劑偶見腎功能進一步損壞。

5.糖尿病患者用β阻滯藥，低血糖可能加重，心動過速可能被掩蓋，而出汗並不受抑制。

6.動物試驗無致畸性，但尚無妊娠期及哺乳期用藥經驗。

7.駕駛員、機械操作員應慎用吲苯脂心安。

8.避免與鈣拮抗劑同時套用。

不良反應

可有頭暈、疲倦及睡眠障礙。如出現心動過緩可靜脈注射硫酸阿托品0.5～1.0mg，或者緩慢靜脈輸注異丙腎上腺上腺上腺素以刺激β-腎上腺素能受體，從每分鐘5μg開始直到獲得滿意的效果。對無效的病例或初發心力衰竭，可靜脈給予高血糖素8～10mg，在1h內可重複注射，並連續監護心電圖。罕見須停止給藥的皮膚反應。

用法用量

1.開始每天1mg，如治療3周療效仍不理想，可酌情增至每天2mg，或者合用其他降壓藥。在血壓降至正常後可減少到每天0.5mg（輕中度高血壓）。

2.心絞痛：起始劑量為每天1mg，如治療3周后療效仍不理想，可酌情增至每天2mg，或加服其他類型的藥物。

相互作用

吲哚洛爾等。

專家點評

吲苯脂心安為長效非選擇性β-受體阻斷劑，具有輕度的內在擬交感活性，能使靜息或運動時的心臟免受過度的β腎上腺素能刺激。吲苯脂心安降低過高的血壓和心率，並通過減少心臟對β-腎上腺素能刺激的反應而提高心絞痛患者的運動耐量，這導致心絞痛性症狀的減輕。