吡嘧司特鉀分散片

吡嘧司特鉀分散片，用於過敏性鼻炎、支氣管哮喘。

基本介紹

• 外文名：Pemirolast Potassium Dispersible Tablet
• 規格：5mg

成份：

本品主要成份為吡嘧司特鉀。

化學名：9-甲基-3-（1H-5-四氮唑基）-4H-吡啶並[1，2-α]嘧啶-4-酮鉀

分子式：C₁₀H₇KN₆O

分子量：266.30

適應症

用於過敏性鼻炎、支氣管哮喘。

用法用量

過敏性鼻炎：成人一次5mg（1片），一日2次，早飯和晚飯後口服，療程4周。 支氣管哮喘：成人一次10mg（2片），一日2次，早飯和晚飯後口服，療程6周。

不良反應

中樞神經系統：嗜睡、睏倦、頭痛。消化系統：噁心、嘔吐、腹痛、便秘、腹瀉、口渴、口腔炎、胃痛、消化不良、軟便等。血液系統：偶見血小板增加，血紅蛋白減少。過敏：有時出現瘙癢，偶見皮疹、蕁麻疹、面部潮紅。肝臟：偶見谷丙轉氨酶（ALT）和穀草轉氨酶（AST）升高。腎臟：偶見蛋白尿。其它：偶見全身關節痛、鼻腔乾燥感、鼻痛。

禁忌

妊娠及哺乳期婦女禁用。

注意事項

1.本品不同於支氣管擴張劑、皮質激素和抗組胺藥，不是使已經發作的症狀迅速減輕的藥物，使用時應注意。2.支氣管哮喘患者用藥過程中如出現大發作，必要時服用氣管擴張劑或皮質激素。3.對於長期服用皮質激素治療的患者，由於服用本品而對皮質激素減量時，須逐步進行。已減量的患者，在中止服用本品後，可能再度復發。4.出現副作用時，可減量或停藥。5.對於季節性發作的患者，應考慮在好發季節之前服用該藥，直到好發季節結束。

藥理作用

藥理作用：本品由於抑制肌醇磷酸脂代謝而抑制化學介質的釋放，對細胞外Ca的內流及細胞內Ca的釋放具有抑制作用；同時也抑制花生四烯酸的釋放及磷酸二脂酶活性，使環化腺苷酸（c-AMP）的水平增加；在體外具有鬆弛支氣管平滑肌的作用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：

由於在動物試驗（大鼠）中，大量口服本品可使胎兒發育遲緩，故妊娠及有可能妊娠的婦女禁用；由於動物試驗（大鼠）中，乳汁中可檢測到本品，因此哺乳期婦女禁用。

兒童用藥：

小兒支氣管哮喘治療可使用本品，對於小兒，通常按下述年齡組的一次口服量，一日2次，早飯後和晚飯後（或就寢前）服用。但可根據年齡及症狀適宜地增減。

老年用藥：

一般情況下，高齡患者生理機能低下，易產生副作用，發現副作用時，需減量（例如半量）或停藥。

藥理毒理：

藥理作用：本品由於抑制肌醇磷酸脂代謝而抑制化學介質的釋放，對細胞外Ca的內流及細胞內Ca的釋放具有抑制作用；同時也抑制花生四烯酸的釋放及磷酸二脂酶活性，使環化腺苷酸（c-AMP）的水平增加；在體外具有鬆弛支氣管平滑肌的作用。

重複給藥毒性：Beagle犬連續13周每日口服10、50和150mg/kg。結果：50mg/kg以上劑量組出現軟便、嘔吐；150mg/kg組動物出現自發活動減少，飲水、飲食量及體重一過性減少；本試驗的無影響劑量為每日10mg/kg。Beagle犬連續52周每日口服2、10、50及75mg/kg，結果顯示:50mg/kg以上組出現嘔吐，肌酐含量增加；75mg/kg組出現軟便、肝淤血及肝細胞氣球樣變；本試驗的無影?旒亮課咳?0mg/kg。大鼠24周連續每日口服30、150、300mg/kg，150mg/kg以上組出現軟便，紅細胞數、血紅蛋白含量降低，谷丙轉氨酶、肌酐、鹼性磷酸酶升高，300mg/kg組肝臟組織產生顆粒樣變和氣球樣變。本試驗無影響劑量為每日30mg/kg。 生殖毒性：在大鼠妊娠前及妊娠初期、器官形成期、圍產期試驗中，給藥劑量達250mg/kg以上時，由於母體出現中毒症狀而使胎仔發育遲緩。

藥代動力學：

文獻報導，對於健康成人單次（空腹）口服本品2.5、5、10、20及40mg/人時，吸收存在劑量依賴性，血藥濃度在口服後1-1.7小時達到峰值，半衰期為4-5小時。對於健康成人單次（空腹）口服本品2.5、10及40mg/人時，到口服後24小時為止，從尿中排泄總量的83.5%-89.7%，大部分以代謝物葡萄糖醛酸結合排出，不產生蓄積作用。

貯藏：

密封，在陰涼處保存。

包裝：

24片/盒。

有效期：

36 月