吡嘧司特

吡嘧司特（Pemirolast），別名哌羅司特，化學式為9-甲基-3-(1H-四唑-5-基)-4H-吡啶並[1,2-α]嘧啶-4-酮，是一種淡黃色結晶粉末的化學品，分子式為C₁₀H₈N₆O，分子量為228.21000，易溶於水，難溶於甲醇或乙醇。幾不溶於乙醚。吡嘧司特為抗哮喘藥，臨床上主要用於治療支氣管哮喘，局部點眼用於Ⅰ型變態反應性結膜炎。

基本介紹

• 中文名：吡嘧司特
• 外文名：Pemirolast
• CAS號：6937-21-9
• 分子量：228.21000
• 分子式：C14H18O6
• 熔點：310-311℃

化合物簡介

基本信息

中文名稱：吡嘧司特

中文別名：哌羅司特;

9-甲基-3-(1H-四唑-5-基)-4H-吡啶並[1,2-α]嘧啶-4-酮;

英文名稱：9-methyl-3-(2H-tetrazol-5-yl)pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one

英文別名：UNII-2C09NV773M; 3-(1H-tetrazol-5-yl)-9-methyl-4-oxo-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidine; 9-methyl-3-(1H-tetrazol-5-yl)-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one; Pemirolast; Pemirolastum [INN-Latin];

CAS號：69372-19-6

分子式：C₁₀H₈N₆O

化學結構：

分子量：228.21000

精確質量：228.07600

PSA：88.83000

LogP：0.18300

物化性質

密度：1.64 g/cm³

熔點：310-311ºC (decomposes)

沸點：454.8ºC at 760 mmHg

閃點：228.9ºC

產品用途

用於支氣管哮喘。

套用領域

2-氨基-3-甲基吡啶和疊氮鈉、三氯化鋁及3-乙氧基-2-氰基丙烯酸乙酯在四氫呋喃中回流，得到吡嘧司特。

藥物相關基本信息概況

藥品名稱

中文名稱：吡嘧司特

英文名稱：Pemirolast

別名：眼力爽；研立雙；哌羅司特鉀；吡嘧司特鉀；Alegysal；Pemirolast

分類

呼吸系統藥物 > 平喘藥物 > 抗炎性平喘藥

劑型

滴眼劑：0.1%（5ml）。

藥理作用

該藥1991年上市。是新的具有獨特化學結構的過敏介質阻釋劑，它的四唑基團被併入到吡啶並嘧啶環中。在人肺組織、人外周白細胞、大鼠腹膜滲出細胞、大鼠肺組織和豚鼠肺組織中，吡嘧司特能抑制抗原-抗體反應引起的組胺、白三烯類物質（D4、B4，SRS－A）、前列腺D2、血栓素B2以及B細胞激活因子等的釋放。吡嘧司特明顯地抑制大鼠、豚鼠的被動皮膚過敏反應（PCA）及試驗性的哮喘；抑制PCA的作用強度各約為色甘酸鈉（靜脈注射給藥）及曲尼司特的180倍、370倍。吡嘧司特強效地抑制白細胞外Ca2+內流及細胞內Ca2+的釋放，而Ca2+抑制肌醇磷磷脂的代謝，從而影響化學介質的釋放及抑制花生四烯酸的釋放，而且由於吡嘧司特抑制磷酸二酯酶似可增加cAMP的作用。吡嘧司特為肥大細胞穩定劑，能夠抑制Ⅰ型變態反應介導的過敏反應。體內、體外研究表明，吡嘧司特能抑制人肥大細胞抗原-抗體反應引起的組胺、白三烯類物質（D4，C4，E4）等過敏介質的釋放。另外，吡嘧司特還能抑制嗜酸細胞進入眼部，阻止嗜酸細胞釋放介質。吡嘧司特只對Ⅰ型變態反應有效，是一種特異的Ⅰ型變態反應抑制藥。

藥代動力學

吡嘧司特口服後吸收迅速。1～1.7h血藥濃度達峰，半衰期4～5h。吡嘧司特與血漿蛋白結合率為96%。主要自尿排泄，排泄較迅速，24h自尿排出84%；主要代謝物為葡萄糖醛酸的結合體（TBX-02），無蓄積作用。

適應證

主要用於治療支氣管哮喘。局部點眼用於Ⅰ型變態反應性結膜炎。

禁忌證

對吡嘧司特過敏者禁用。

注意事項

吡嘧司特對急性哮喘發作和明顯的哮喘症狀不能立即起效。若服用吡嘧司特後未見效，不可長期服用。實驗顯示，吡嘧司特能通過大鼠乳汁消除，乳汁中藥物濃度高於血藥濃度，故哺乳期婦女如需使用吡嘧司特必須加倍注意。如藥液滴到眼瞼皮膚上時，應立即擦去。

不良反應

1.眼部反應，包括：灼熱、乾燥、異物感和眼部不適；

2.非眼部不良反應，包括：過敏、背痛、急性支氣管炎、咳嗽、痛經、發熱、鼻旁竇炎和鼻充血等。

用法用量

每次10mg，每天2次，早、午餐後或臨睡前服。點眼0.1%，每天4～6次。

藥物相互作用

（尚不明確）

專家點評

吡嘧司特治療支氣管哮喘作用明顯，是治療支氣管哮喘常用藥物，在與曲尼司特的臨床療效比較研究中，對中輕度哮喘患者，療效優於曲尼司特，吡嘧司特的不良反應是胃腸道功能紊亂，如服用吡嘧司特一周無效，應停藥，不可長期服用。吡嘧司特能通過抑制肥大細胞的脫顆粒從而抑制化學介質的游離，還可抑制中性粒細胞和嗜酸粒細胞向結膜組織的游離和活化。眼科用於過敏性結膜炎、春季卡他性結膜炎。